Назад

Карведилол, 6.25 мг таблетки

Форма выпуска: Таблетки

ATC категория: Адреноблокаторы

					
Торговое название препарата – Карведилол Международное (генерическое) название – Карведилол (Carvedilol) Общая характеристика Основные физико-химические свойства Круглые плоские таблетки светло-зеленого цвета с риской на одной стороне; без запаха. Состав Одна таблетка содержит: активные вещества: карведилол – 6.25 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическаяцеллюлоза, лактоза моногидратная, повидон, натрия крахмала гликолат, магниястеарат,сахароза, аэросил 200, краситель яблочный зеленый. Фармакологическая группа и код АТХ Альфа- и бета- адреноблокатор. Код АТХ - C07AG02 Фармакологическое действие Карведилол – блокатор aльфа1-, бета1,- и бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р. Гликопротеин Р играет главную роль в биодоступности определенных лекарственных средств. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%. Распределение Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Метаболизм Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, а S стереоизомер – в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6. К другим изоферментам P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера.R стереоизомер метаболизируется главным образом путем гидроксилирования. У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола. Выведение Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов. Показания - Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. - Стабильная стенокардия. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Способ применения и дозы Назначают после еды с целью предотвращения возможного ортостатического колапса. Строго следовать указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом не следует прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель. Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Артериальная гипертензия. Доза подбирается индивидуально. В первые два дня рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг, принимаемая утром однократно или в два приема по 6,25 мг .Спустя 2 и более дня в течение 14 дней под контролем врача доза может быть повышена до 25 мг или в разделенном виде по 12.5 мг 2 раза в сутки. При необходимости, через 14 дней, после измерения давления, доза может быть повышена до 50мг.
Дни Рекомендуемая разовая доза Рекомендуемая дневная доза
1-2 2 х 6.25мг (1/2таб) До 12,5мг
2-14 2 х 12.5мг (1таб) До 25мг
14-28 2 х 25мг (2 таб) До 50мг
Стабильная стенокардия. Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг два раза в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг дважды в день. Спустя 14 дней, при недостаточной эффективности и хорошей переносимости, доза Карведилола может быть увеличена под наблюдением врача. Если возраст пациента превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг дважды в день.
Дни Рекомендуемая разовая доза Рекомендуемая дневная доза
1-7 2 х 12.5мг (1таб) До 25мг
7-14 2 х 25мг (2 таб) До 50мг
14-28 2 х 50,0мг ( 4таб) макс. Более 50мг ( под набл. врача)
Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таблетки по 6.25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем до 12.5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.
Дни Рекомендуемая разовая доза Рекомендуемая дневная доза
1-14 2 х 3,125мг (1/4 таб) До 6,25мг
7-14 2 х 6,25мг (1/2 таб) До 12,5мг
14-28 2 х 12.5мг (1таб). Более 25мг
Побочные реакции Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, редко -"перемежающаяся" хромота, отеки нижних конечностей, синдром Рейно. Со стороны желудочно-кишечного тракта:сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения:тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы:тяжелые нарушения функции почек, отеки. Аллергические реакции:кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа. Прочие:гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела, нарушение зрения, артралгия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата; - острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; - клинически значимое нарушение функции печени; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность Карведилола не установлены); - атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма); - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); - синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); - кардиогенный шок; - анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Особые указания У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол. Карведилол с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости). При назначении препарата Карведилол больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек. Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карведилола назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей можетразвиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Карведилол этих больных нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма. С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с хроническойсердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Карведилола может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении препарата Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета- адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозупрепарата Карведилол следует снизить. Необходимо соблюдать осторожность приназначении препарата Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Карведилол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости. Лечение препаратом Карведилол проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами.Если пропущен прием очередной дозы, то необходимо принять препарат как можно скорее. Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то необходимо принять только ее, без ее удвоения. Следует принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца. В период лечения исключается употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами Учитывая потенциально возможные побочные действия препарата Карведилол, его следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале лечения, а также при одновременном приеме алкоголя. Передозировка Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента. Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов. Беременность и кормление грудью Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта. Достаточного опыта применения препарата Карведилол у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный риск для плода. У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении карведилола в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому, если прием препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Лекарственное взаимодействие Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (метопролол), ингибиторы моноаминооксидазы (сиднофен, пиразидол, инказан), симпатолитики (допегит, раунатин, резерпин) и сердечные гликозиды (дигоксин, строфантин) могут усилить эффект Карведилола. Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления. Эффект карведилола потенцируется в сочетании с другими антигипертензивными препаратами ( нитроглицерин, изосорбит). Фенобарбитал ослабляет гипотензивный эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови. Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижают ее. Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Клонидин усиливает антигипертензивный эффект карведилола и урежает сердечный ритм. При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин. Карведилол может усиливать эффект инсулина и других гипогликемических препаратов, маскируя проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-25ºС. Срок хранения Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска отпускается по рецепту. Форма выпуска и упаковка Картонная упаковка, содержащая 40 таблеток (1 блистер по 40 таблеток).