Սպիտակ գույնի, ձվաձև, երկուռուցիկ թաղանթապատ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:
ԴեղաձեվըԴեղահատեր
ATC խումբՆյարդաբանություն: Հոգեբանություն
ATC ենթախումբԱնքսիոլիտիկներ
Դեղի առևտրային անվանումըԼա – Սոն
Դեղի միջազգային անվանումըՀիդրօքիսզին (Нydroxyzine)
Սպիտակ գույնի, ձվաձև, երկուռուցիկ թաղանթապատ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:
Ակտիվ բաղադրանյութ` 25 մգ հիդրօքսիզինի հիդրոքլորիդ :
Օժանդակ բաղադրանյութեր` կորիզ՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, լակտոզ մոնոհիդրատ, կալցիումի հիդրոֆոսֆատ, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, պովիդոն, մագնեզիումի ստեարատ, աէրոսիլ; թաղանթ՝ հիպրոմելոզ, տիտանի երկօքսիդ, պրոպիլեն գլիկոլ, մաքրված տալկ:
Դեղի ներծծումը բարձր է: 25 մգ դեղի միանվագ դեղաչափի ներքին ընդունումից հետո դեղի խտությունը հասնում է առավելագույնի (ТСmax) 2 ժամ անց: Тcmax մեծահասակների մոտ կազմում է 30նգ/մլ և 70 նգ/մլ 50 մգ հիդրօքսիզոնի ներքին ընդունման դեպքում: Ներքին ընդունման դեպքում կենսամատչելիությունը կազմում է 80 % :
Հիդրօքսիզինը ավելի շատ կուտակվում է հյուսվածքներում, քան պլազմայում: Տեղաբաշխման գործակիցը մեծահասակների մոտ կազմում է 7-15 լ/կգ: Ներքին ընդունումից հետո հիդրօքսիզինը լավ թափանցում է մաշկի մեջ, ընդորում ինչպես մեկանգամյա, այնպես էլ դեղի բազմակի ընդունման դեպքում, մաշկում հիդրօքսիզինի խտությունը մի քանի անգամ գերազանցում է արյան շիճուկում եղած խտությանը: Հիդրօքսիզինը թափանցում է հեմատոէնցեֆալիկ պատնեշի և ընկերքի միջով, առավել շատկուտակվում է պտղի, քան մայրական հյուսվածքներում:
Հիդրօքսիզինը նյութափոխանակվում է լյարդում: Նյութափոխանակության հիմնական արգասիք Ցետիրիզինը(45%) հանդիսանում է ծայրամասային Н1– հիստամինային ընկալիչների պաշարիչ: Նյութափոխանակության արգասիքները հայտնաբերվում են կրծքի կաթի մեջ:
Կիսադուրսբերման պարբերությունը (Т1/2) մեծահասակների մոտ կազմում է 14 ժամ (շրջանակը՝ 7-20 ժ): Հիդրօքսիզինի ընդհանուր զտումը կազմում է 13 մլ/րոպ./կգ: Միայն 0.8% հիդրօքսիզինն է երիկամներով արտազատվում անփոփոխ ձևով: Նյութափոխանակության հիմնական արգասիք ցետիրիզինը հիմնականում անփոփոխ ձևով արտազատվում է մեզով(ընդունված հիդրօքսիզինի դեղաչափի 25 %):
Տարեց հիվանդներ
Տարեց հիվանդների մոտ Т1/2 կազմում է 29 ժ,տեղաբաշխման ծավալը կազմում է 22.5 լ/կգ: Տարեցներին հիդրօքսիզինի նշանակման դեպքում խորհուրդ է տրվում նվազեցնել օրական դեղաչափը:
Երեխաների մոտ ընդհանուր զտումը 2.5 անգամ բարձր է, քան մեծահասակների մոտ: Կիսադուրսբերման պարբերությունը (Т1/2) ավելի կարճ է ի համեմատ մեծահասակների. 11ժ մինչև 14 տարեկան երեխաների մոտ և 4 ժամ մինչև 1 տարեկանների մոտ: Դեղաչափը պետք է շտկվի երեխաներին նշանակելիս:
Առաջնային բիլիարցիռոզի հետևանքով լյարդի երկրորդային դիսֆունկցիայով հիվանդների մոտ ընդհանուր զտումը կազմում էը ինքնակամ առողջ մարդկանց մոտ արձանագրվածի մոտավորապես 66%-ը: Լյարդի հիվանդություններ ունեցող հի վանդների մոտ Т1/2 երկարձգվում է մինչև 37 ժամ, շիճուկում նյութափոխանակության արգասիքների խտությունը ավելի մեծ է , քան լյարդի բնականոն ֆունկցիա ունեցող երիտասարդ հիվանդների մոտ: Լյարդային անբավարարություն ունեցող հիվանդներին խորհուրդ է տրվում նվազեցնել օրական դեղաչափը կամ ընդունման հաճախականությունը:
Հիդրօքսիզինի ֆարմակոկինետիկան ուսումնասիրվել է ծանր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի զտումը 24.7 մլ/րոպե) ունեցող 8 հիվանդների մոտ: Հիդրօքսիզինի ազդեցության տևողությունը (АUС [կորի տակ գտնվող մակերեսը]) նկատելիորեն չի փոխվել, այն դեպքում երբ նյութափոխանակության կարբօքսիլային արգասիքի՝ ցետիրիզինի ազդեցությունը մեծացել է: Հեմոդիալիզը արդյունավետ չէ այդ նյութափոխանակության արգասիքի հեռացման համար: Հիդրօքսիզինի բազմակի ընդունումներից հետո նյութափոխանակության արգասիք ցետիրիզինի ցանկացած նշանակալի կուտակումից խուսափելու համար, երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ պետք է նվազեցնել հիդրօքսիզինի օրական դեղաչափը:
Երեխաներ
Ալերգիկ ծագման քորի ախտանշանային բուժման համար 3-6 տարեկան՝ 1մգ/կգ/օր մինչև 2.5 մգ/կգ/օր մի քանի ընդունմամբ, 6 տարեկան և բարձր՝ 1 մգ/կգ/օր մինչև 2,0 մգ/կգ/օր մի քանի ընդունմամբ, Դեղահատերի քանակը հաշվում է բժիշկը ըստ երեխայի քաշի՝ համապատասխան խորհուրդ տրվող դեղաչափավորմանը:
Տագնապի ախտանշանային բուժման համար. Ստանդարտ դեղաչափը կազմում է օրական 50 մգ՝բաժանած երեք ընդունման(1/2 դեղահատ (12,5 մգ) առավոտյան, 1/2 դեղահատ (12.5 մգ) ցերեկըև1 դեղահատ (25 մգ) քնելուց առաջ): Ծանր դեպքերում դեղաչափը կարելի է մեծացնել մինչև օրական 12 դեղահատ(300 մգ):
Ալերգիկ ծագման քորի ախտանշանային բուժման համար սկզբնական դեղաչափը կազմում է 1 դեղահատ (25մգ) քնելուց առաջ, անհրաժեշտության դեպքում դեղաչափը կարելիէ մեծացնել մինչև 1 դեղահատից (25 մգ) օրը 3-4 անգամ: Միանվագ առավելագույն դեղաչափը մեծահասակների համար չպետք է գերազանցի 8դեղահատը (200մգ), առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 12 դեղաչափից ոչ ավել (300 մգ):
Դեղաչափը ընտրվում է բժշկի կողմից անհատապես, խորհուրդ տրվող դեղաչափերի սահմանում՝ հաշվի առնելով հիվանդ օրգանիզմի պատասխանը անցկացվող բուժմանը:
Տարեց մարդկանց բուժումը սկսում են դեղաչափի կեսով: Տագնապի ախտանշանային բուժման համար.1/2 դեղահատ(12.5 մգ) առավոտյան և 1/2 դեղահատ (12.5 մգ) երեկոյան: Ալերգիկ ծագման քորի ախտանշանային բուժման համար. սկզբնական դեղաչափը 1/2դեղահատ (12.5մգ) քնելուց առաջ, անհրաժեշտության դեպքում դեղաչափը կարելի է մեծացնել մինչև 1/2 դեղահատից (12.5 մգ) օրական 3-4 անգամ:
Ծանր և միջին ծանրության երիկամային անբավարարություն, ինչպես նաև լյարդային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար դեղաչափը պետք է նվազեցնել: Լյարդային անբավարարությամբ հիվանդներին խորհուրդ է տրվում օրական դեղաչափը նվազենել 33%-ով: Ծանր և միջին ծանրության երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներին խորհուրդ է տրվում դեղաչափը նվազեցնել հիդրօքսիզինի նյութափոխանակության հիմնական արգասիք ցետիրիզինի արտազատման նվազման հետևանքով: Անհրաժեշտ է նվազեցնել հիդրօքսիզինի դեղաչափը կամ մեծացնել ընդունումների միջև ընկած ժամանակահատվածը համապատասխան կրեատինին զտման նվազմանը, օրինակ, միջին ծանրության երիկամային անբավարարության դեպքում նվազեցնել օրական դեղաչափի կեսը և ծանր երիկամային անբավարարության դեպքում՝մեկ քառորդը:
Շատ հաճախ՝ քնկոտություն,
Հաճախ՝ գլխացավեր, արգելակում, Ոչ հաճախ՝ գլխապտույտ, անքնություն, դող,
Հազվադեպ՝ ջղակծկումներ, դժվարաշարժություն:
Ոչ հաճախ՝ գրգռվածություն, գիտակցության մթագնում,
Հազվադեպ՝ հալյուցինացիաներ, ապակողմնորոշվածություն,
Հազվադեպ՝ ակոմոդացիայի (հարմարեցման) և տեսողության խանգարումներ,
Հազվադեպ՝ հաճախասրտություն,
Անհայտ հաճախականությամբ՝ էլեկտրասրտագրում QТ միջակայքի երկարաձգում, “պիրուէտ” տիպի փորոքային հաճախասրտություն:
Շատ հազվադեպ՝ բրոնխոսպազմ:
Հաճախ՝ բերանում չորություն,
Ոչ հաճախ՝ սրտխառնոց,
Հազվադեպ՝ փսխում, փորկապություն:
Հազվադեպ՝ լյարդի ֆունցիոնալ պրոբայի խանգարում,
Անհայտ հաճախականությամբ՝ հեպատիտ:
Հաճախ՝ հոգնածություն,
Հազվադեպ՝ հիպերթերմիա, տկարություն:
Հազվադեպ՝ միզակապություն:
Հազվադեպ՝ քոր, ցան (էրիթեմային, մակուլո-պապուլոզային), եղնջացան, մաշկաբորբ:
Շատ հազվադեպ՝ անգիոնևրոտիկ այտուց, առատ քրտնարտադրություն, դեղորայքային սևեռուն էրիթեմա, սուր ընդհանրացված էկզանթեմատոզ բշտիկավոր ցան, բազմաձև էրիթեմա, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ:
Հազվադեպ՝ գերզգայունություն,
Շատ հազվադեպ՝ անաֆիլակտիկ շոկ:
Հազվադեպ՝ զարկերակային ճնշման իջեցում:
Միասթենիայի, կլինիկական երևույթներով ուղեկցվող շագանակագեղձի հիպերպլազիայի (գերաճ), միզարտադրության դժվարացման, փորկապության, գլաուկոմայի, թուլամտության (դեմենցիա), ջղաձգական նոպաների նկատմամբ հակվածության, առիթմիաների հանդեպ հակվածության, ներառյալ էլեկտրոլիտային անհավասարակշռության (հիպոկալիեմիա, հիպոմագնիեմիա), անամնեզում սրտային հիվանդությունների կամ այն դեղերի ընդունման դեպքում, որոնք կարող են առաջացնել առիթմիա:
Հիդրօքսիզինը կարող է վատթարացնել ուշադրության կենտրոնացման ընդունակությունը և հոգեշարժական ռեակցիաների արագությունը: Այլանդորրաբեր դեղերի ընդունումը կարող է ուժեղացնել այդազդեցությունը: Այդ իսկ պատճառով հարկավոր է խուսափել ավտոտրանսպորտ վարելուց և պոտենցիալ վտանգավոր գործունեության տեսակներով զբաղվելուց, որոնք պահանջում են ուշադրության գերլարում և հոգեշարժական ռեակցիաների արագություն: