Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

Սպիտակ գրանուլներ պարունակող 1 համարի կոշտ ժելատինե դեղապատիճներ՝ դեղին մարմնով և դեղին գլխիկով:

Գաբապենտին 300 մգ դեղի յուրաքանչյուր դեղապատիճ պարունակում է.

Ակտիվ բաղադրանյութ` 300 մգ գաբապենտին:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` լակտոզ մոնոհիդրատ, էթիլցելյուլոզ:

Այլ հակաէպիլեպտիկ դեղեր, ԱԲՔ կոդը՝ N03AX12:

2-[1-(ամինոմեթիլ)ցիկլոհեքսիլ] քացախաթթու; 60142-96-3

Գաբապենտինը կառուցվածքով նաման է ԳԱԿԹ-ին, սակայն նրա ազդեցության մեխանիզմը տարբերվում է ԳԱԿԹ-ընկալիչների հետ փոխազդող դեղերի մեխանիզմից (վալպրոյաթթու, բարբիտուրատներ, բենզոդիազեպիններ, ԳԱԿԹ-տրանսամինազայի արգելակիչներ, ԳԱԿԹ զավթման արգելակիչներ, ԳԱԿԹ ագոնիստներ և ԳԱԿԹ նախադեղեր), և բուժիչ խտությամբ չի կապվում հետևյալ ընկալիչների հետ՝ ԳԱԿԹ а և b ենթատիպերի, բենզոդիազեպինային, գլյուտամատային, գլիցինային և N-մեթիլ-D-ասպարտատային: Նշանադրված գաբապենտինի in vitro հետազոտություններում առնետի գլխուղեղի հյուսվածքում, ներառյալ՝ neocortex և հիպոկամպում, հայտնաբերվել են պեպտիդային ընկալիչներ, որոնք կարող են միջամտել գաբապենտինի և նրա ածանցյալների հակացնցումային ազդեցությանը (գաբապենտինային ընկալիչների կառուցվածքը և ֆունկցիան մինչև վերջ ուսումնասիրված չեն):

Կենսամատչելիությունը համապատասխանչէ դեղաչափին . դեղաչափի մեծացման դեպքում նվազում է և կազմում է մոտավորապես 60%՝ 300-600 մգ խորհուրդ տրվող դեղաչափի կրկնվող ընդունումներից հետո (օրական 3 անգամ), և մոտ 30%՝ 1600 մգ դեղաչափի դեպքում: Ներծծումը տեղի է ունենում արագ, Тmax ՝ 3 ժ: Սննդի ընդունումը, այդ թվում՝ ճարպոտ սննդի, կենսամատչելիության վրա զգալի ազդեություն չի ցուցաբերում, ընդ որում AUC և Cmax մեծանում են շուրջ 14%: 300-4800 մգ դեղաչափերի ընդունման դեպքում AUC և Cmax միջին մեծությունները մեծանում են դեղաչափի բարձրացմանը զուգահեռ:

Միանվագ դեղաչափի ընդունման դեպքում դեղի պլազմային խտությունը 4-12 տարեկան երեխաների այնպիսին է, ինչպիսին մեծահասակներինը: Կրկնվող ընդունումների դեպքում արյան մեջ հավասարակշռական խտությունը հասնում է 1-2 օր անց և պահպանվում է բուժման ամբողջ կուրսի ընթացքում: 1 ամսականից մինչև 5 տարեկան երեխաների մոտ AUC-ի արժեքը մոտավորապես 30% -ով պակաս է, ի համեմատ մեծահասակների (դեղաչափի հետևյալ միջակայքում. 10 մգ/կգ միանվագ 10-65 մգ/կգ օրական 3 անգամ):

Գաբապենտինի ֆարմակոկինետիկական ցուցանիշները հավասարակշռական վիճակում յուրաքանճյուր 8 ժամը մեկ անգամ բազմակի օգտագործման դեպքում

Ցուցիչներ	300 մգ	400 մգ
Cmax (մկգ/մլ)	4,02	5,50
Tmax (ժ)	2,7	2,1
T1/2 (ժ)	5,2	6,1
AUC (0—∞)(մկգ.ժ/մլ)	24,8	33,3
Ae* (%)	Չկան տվյալներ	63,6

*Ae — մեզով արտազատված գաբապենտինի քանակը

Էպիլեպսիա.

• մեծահասակներին և 12 տարեկանից մեծ երեխաներին՝ մոնոթերապիայի ձևով պարցիալ (օջախային) էպիլեպտիկ նոպաների բուժման, այդ թվում երկրորդային գեներալիզացված նոպաներով կամ առանց դրա,
• մեծահասակներին և 2-12 տարեկան երեխաներին օժանդակ թերապիայի ձևով՝ պարցիալ (օջախային) էպիլեպտիկ նոպաների բուժման, այդ թվում երկրորդային գեներալիզացված նոպաներով կամ առանց դրա,

Ծայրամասային նեյրոպատիկ ցավեր մեծահասակների մոտ (ցավային դիաբետիկ և պոստհերպետիկ նեվրալգիա):

Ընդունել ներքին, առանց ծամելու և բավարար հեղուկի քանակով՝ անկախ սննդի ընդու նումից:

Էպիլեպսիա

Մեծահասակներին և 12 տարեկանից մեծ երեխաներին. Սովորաբար արդյունավետ դեղաչափը կազմում է 900-1200 մգ/օր: Առավելագույն դեղաչափը՝ 3600 մգ/օր (հավասար դեղաչափերով 3 ընդունմամաբ): Դեղաչափերի առավելագույն տևողությունը չպետք է գերազանցի 12 ժամը: Արյան մեջ դեղի ցանկալի մակարդակը կարող է հասնել խորհուրդ տրվող կիրառման եղանակով դեղի ընդունումից մի քանի օր անց:

Ա. Առաջին օրը՝ 300 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը մեկ անգամ):

Երկրորդ օրը՝ 600 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երկու անգամ):
Երրորդ օրը՝ 900 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երեք անգամ):

Բ. Առաջին օրը կարելի է նշանակել 300 մգ 1 դեղապատիճից օրը 3 անգամ, այսինքն 900 մգ/օր:

Կախված ստացվող ազդեցությունից՝ կարելի է յուրաքանչյուր 2-3 օրը մեկ անգամ մեծացնել 300 մգ-ով, ընդ որում առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 3600 մգ:

6-12 տարեկան երեխաներ բուժումը

Առաջին օրը՝ 10 մգ/կգ : Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 300 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը մեկ անգամ):
Երկրորդ օրը՝ 10 մգ/կգ: Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 600 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երկու անգամ):
Երրորդ օրը՝ 10 մգ/կգ: Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 900 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երեք անգամ):

Խորհուրդ տրվող արդյունավետ դեղաչափը կազմում է 25-35 մգ/կգ/օր՝ 3 ընդունմամբ: Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 70 մգ/կգ/օր՝ 3 ընդունմամբ:

2-6 տարեկան երեխաների բուժումը

Առաջին օրը՝ 10 մգ/կգ : Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 300 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը մեկ անգամ):
Երկրորդ օրը՝ 10 մգ/կգ : Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 600 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երկու անգամ):
Երրորդ օրը՝ 10 մգ/կգ : Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 900 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երեք անգամ):

Կախված ստացվող ազդեությունից՝ դեղաչափը կաչելի է մեծացնել մինչև 30-70 մգ/կգ/օր՝ բաժանած 3 ընդունման համար:

Մեծահասակների մոտ նեյրոպատիկ ցավերի բուժումը

Հաշվի առնելով ստացվող ազդեցությունը և դեղի տանելիություն՝ բժիշկը նշանակում է թերապևտիկ դեղաչափ տիտրման ճանապարհով: Կախված հիվանդի անհատական ռեակցիայից առավելագույն դեղաչափը կարող է հասնել 3600 մգ/օր:

Դեղի նշանակման խորհուրդ տրվող դեղչափերն են.

Ա. Առաջին օրը 300 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը մեկ անգամ):
Երկրորդ օրը 600 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երկու անգամ):
Երրորդ օրը 900 մգ (300 մգ 1 դեղապատիճից օրը երեք անգամ):

Բ. Շատ ուժեղ ցավերի դեպքում առաջին օրը կարլելի է ընդունել 300 մգ 1 դեղապատիճից օրը 3 անգամ, այսինքն՝ 900 մգ/օր: Ապա առաջին շաբաթվա ընթացքում դեղաչափը կարելի է մեծացնել մինչև 1800 մգ:

Որոշ դեպքերում կարող է պահանջվել դեղաչափի հետագա ավելացում: Առավելագույն օրական դեղաչափը 3600 մգ է ՝ 3 ընդունմամբ:

Տկար, մարմնի ցածր զանգվածով կամ որևէ օրգանի փոխպատվաստում անցած հիվանդներին դեղաչափը կարելի է բարձրացնել խիստ՝ օրական 100 մգ:

Տարեց մարդկանց , որոնց մոտ տարիքին համապատասխան նվազել է կրեատինինի զտումը, երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների (Cl կրեատինինի ≤80 մլ/րոպե), հեմոդիալիզում գտնվող հիվանդների դեղաչափը պետք է ընտրվի անհատապես ըստ հետևյալ սխեմայի.

Գաբապենտինի խորհուրդ տրվող դեղաչափերը երիկամներ ֆունկցիայի նվազման դեպքում

Կրեատինինի Cl մլ/րոպե	3 ընդունմամբ ընդունվող օրական դեղաչափը, մգ/օր
≥80 (նորմա)	900–3600
50–79	600–1800
30–49	300–900
15–29	150–600
<15	150–300

Հեմոդիալիզում գտնվող և նախկինում գաբապենտին չընդունած հիվանդներին խորհուրդ է տրվում նշանակել 300-400 մգ դեղաչափով, ապա հեմոդիալիզի յուրաքանչյուր 4 ժամյա սեանսից հետո նշանակել 200-300 մգ: Այն օրերին, երբ հեմոդիալիզ չի անցկացվում, գաբապենտին ընդունել չի կարելի:

Բուժման կուրսի տևողությունը 1 շաբաթից մինչև 1 ամիս է՝ կախված ցավի ախտանիշի արտահայտվածությունից: Բուժման տևողությունը կախված է բուժման նկատմամբ կլինիկական ռեակցիայից:

Հղիության դեպքում դեղի կիրառումը հնարավոր է միայն բուժման արդյունքում ստացվող օգուտի և վտանգի մանրակրկիտ գնահատումից հետո (կլինիկական փորձի բացակայության պատճառով): Կաթնարտադրության շրջանում հնարավոր է միայն այն դեպքում, եթե սպասվելիք բուժիչ ազդեությունը միանշանակ գերազանցում է երեխային սպասվելիք վտանգին (գաբապենտինը անցնում է կրծքի կաթի մեջ և հնարավոր չէ բացառել ծանր կողմնակի ազդեցությունների զարգացումը երեխայի մոտ) :

ԿՆՀ-ի կողմից. քնկոտություն (10,6%), գլխապտույտ (10,2%), շարժումների կոորդինացիայի խանգարումներ (ատաքսիա), ակնաշարժ (նիստագմ), տեսողության խանգարումներ (կրկնատեսություն, ամբլիոպիա), գլխացավ, դող, դիզարթրիա, ամնեզիա, մտածողության խանգարում, դեպրեսիա, անհանգստություն, հուզական կայունություն, գիտակցության խանգարումներ, բարձրացված նյարդային գրգռողականություն, տիկեր, հիոպ- կամ առեֆլեքսիա, զգայունության նվազում, 12 տարեկանից փոքր երեխաների մոտ՝ ագրեսիվություն և հիպերկինեզիա:

Սիրտ-անոթային համակարգի կողմից. զարկերակային ճնշման բարձրացում կամ իջեցում, արյունալցման զգացում դեմքի վրա, վերջույթների տաքացում:

Ստամոքսաղիքային համակարգի կողմից. սրտխառնոց, փսխում, անախորժակություն, փորկապություն, փորլուծություն, ախորժակի մեծացում, ըմպանի չորություն, լնդաբորբ, ատամների էմալի ախտահարում կամ գույնի փոփոխություն, մեթեորիզմ, հազվադեպ՝ հեպատիտ, դեղնախտ, պանկրեատիտ:

Արյան կողմից. լեյկոպենիա, հազվադեպ՝ թրոմբոցիտոպենիա:

Հենա-շարժական համակարգի կողմից. հոդացավեր, մկանային ցնցումներ, մեջքի ցավեր, միալգիա:

Շնչառական համակարգի օրգանների կողմից. հազ, ըմպանի բորբոքում, բրոնխիտ, դժվարաշնչություն, հևոց, հարբուխ:

Զգայական օրգանների կողմից. ականջներում աղմուկ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. բշտիկային ցան, քոր, տենդ, բազմաձև էքսուդատիվ էրիթեմա, անգեոնևրոտիկ այտուց, Սթիվենս-Ջոնսնոի համախտանիշ:

Միզասեռական համակարգի կողմից. անմիզապահություն, իմպոտենցիա:

Լաբորատոր ցուցիչներ. արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակի փոփոխություն՝ կլինիկապես նշանակալի սահմաններում (արյան գլյուկոզան <3,3 կամ ≥7,8 մմոլ/լ 3,5–5,5 մմոլ/լ նորմայի դեպքում), լյարդային տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում :

Այլ ազդեցություններ. Մարմնի զանգվածի ավելացում, ծայրամասային այտուցներ, ասթենիա, ծիրանեցան, որովայնային ցավեր, ճաղատություն, գրիպի ախտանիշներ:

Գերզգայունություն դեղի բաղադրիչների նկատմամբ:

Օպտիմալ բուժիչ դեղաչափի ընտրության ընթացքում անհրաժեշտություն չի առաջանում պլազմայում չափել դեղի խտությունը: Դեղը արդյունավետ չէ աբսանսի դեպքում: Գաբապենտինի ընդունման դեպքում շաքարային դիաբետով մարդկանց մոտ անհրաժեշտ է արյան մեջ գլյուկոզի քանակի վերահսկում, երբեմն անհրաժեշտություն է առաջանում հիպոգլիկեմիկ դեղի դեղաչափ փոփոխել: Սուր պանկրեատիտի առաջին ախտանիշների հայտնաբերման դեպքում (որովայնի խոռոչում երկարատև ցավեր, սրտխառնոց, կրկնվող փսխումներ) պետք է դադարեցնել գաբապենտինով բուժումը: Անհրաժեշտ է անցկացնել մանրակրկիտ ուսումնասիրություններ (կլինիկական և լաբորատոր անալիզներ) սուր պանկրեատիտի վաղ ախտորոշման նպատակով: Լակտոզային անտանելիության դեպքում անհրաժեշտ է հաշվի առնել, որ 1 դեղապատիճը (300 մգ) պարունակում է 34 մգ լակտոզա: Դեղի դեղաչափի նվազեցումը, ընդունման դադարեցումը կամ փոխարինումը այլ այլընտրանքային դեղով պետք է կատարել աստիճանաբար՝ նվազագույնը 1 շաբաթվա ընթացքում: Բուժման կտրուկ ընդհատումը առաջացնել էպիլեպսիկ ստատուս: Մեծահասակների մոտ քնկոտության, ատաքսիայի, գլխապտույտի, հոգնածության, սրտխառնոցի և/կամ փսխման, մարմնի զանգվածի ավելացման, իսկ երեխաների մոտ քնկոտության, հիպերկինեզիայի և ագրեսիվության ի հայտ գալու դեպքում պետք է ընդհատել դեղի ընդունումը և խորհրդակցել բժշկի հետ:

Ազդեցությունը ավտոտրանսպորտ վարելու ունակության և մեխանիզմների կառավարման վրա
Բուժման ընթացքում հարկավոր է խուսափել ավտոտրանսպորտ վարելուց և զբաղվել պոտենցիալ վտանգավոր գործունեության տեսակներով, որոնք պահանջում են ուշադրության գերլարում և հոգեշարժական ռեակցիաների արագություն:

Ախտանիշները. Գլխապտույտ, կրկնատեսություն, քնկոտություն, դիզարթրիա, լեթարգիա և փորլուծություն: Սուր, կյանքի համար վտանգավոր թունավաորման ախտանիշներ չեն դիտվել նույնիսկ օրական 49 գ դեղի ընդունման դեպքում:

Բուժումը. ախտանշանային բուժման անցկացում: Ծանր աստիճանի երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներին կարչող է ցուցվել հեմոդիալիզ:

Գաբապենտինի և ֆենիտոինի, կարբամազեպինի, վալպրոյաթթվի, ֆենոբարբիտալի միջև փոխազդեցություն չի դիտվել: Հավասարակշռական վիճակում Գաբապենտինի ֆարմակոկինետիկան առողջ մարդկանց մոտ և այլ հակաէպիլեպտիկ դեղեր ընդունող հիվանդների մոտ միանման է:

Գաբապենտինը չի ազդում նորէտիստորոն և/կամ էթինիլէստրադիոլ պարունակող ներքին ընդունման հակաբեղմնավորիչ դեղերի ֆարմակոկինետիկայի և արդյունավետության վրա: Սակայն այդ դեղերի ազդեցության նվազում/դադարում կարող է առաջանալ 300 մգ Գաբապենտինի և ներքին ընդունման հակաբեղմանվորիչ դեղերի արդյունավետությունը նվազեցնող այլ հակաէպիլեպտիկ դեղերի համատեղ օգտագործման դեպքում:

Ստամոքսի թթվայնությունը չեզոքացնող դեղերը, որոնք պարունակում են մագնեզիում կամ ալյումինիում, նվազեցնում են գաբապենտինի կենսամատչելիությունը 24%-ով: Գաբապենտինի 300 մգ դեղապատիճները անհրաժեշտ է տնդունել հակաթթվային դեղերից 2 ժամ հետո:

Ցիմետիդինի և գաբապենտինի համակցման դեպքում որոշ չափով նվազում է վերջինիս արտազատումը երիկամներով,որը, հավանաբար, չունի կլինիկական նշանակություն:

ԿՆՀ-ի վրա ազդող այլ դեղերը, ինչպես նաև էթանոլը, կարող են ուժեղացնել Գաբապենտինի կողմնակի ազդցությունները ԿՆՀ-ի վրա (օրինակ, քնկոտություն, ատաքսիա):

Պրոբենեցիդը չի ազդում գաբապենտինի երիկամային էքսկրեցիայի վրա:

Գաբապենտինի և մորֆինի համատեղ ընդունման դեպքում, երբ 60 մգ կարգավորվող ձերբազատմամբ դեղապատիճներ ձևով մորֆինը ընդունվել է գաբապենտինից 2 ժամ առաջ, դիտվել է գաբապենտինի АUС-ի մեծացում 44%, գաբապենտինի մոնոթերապիայի համեմատ, ինչը ուղեկցվել է և ցավային շեմի բարձրացմամբ: Այդ փոփոխությունների կլինիկական նշանակությունը ուսումնասիրված չէ: Մորֆինի ընդունումից 2 ժամ անց Գաբապենտին ընդունելիս Մորֆինի ֆարմակոկինետիկական ցուցանիշները չեն փոխվում: Գաբապենտին և մորֆինի համատեղ ընդունման դեպքում վերջինիս կողմնակի ազդեցությունները նույնն են, ինչ որ մորֆինի և պլացեբոյի ընդունման ժամանակ:

Գաբապենտինի և այլ հակացնցումային դեղերի համատեղ օգտագործման դեպքում գրանցվել են կիսաքանակական անալիզով մեզում ընդհանուր սպիտակուցների որոշման կեղծդրական արդյունքներ: Այդպիսի անալիզների օգնությամբ դրական արդյունքների ստացման դեպքում խորհուրդ է տրվում օգտագործել ավել բնորոշ անալիզի մեթոդներ՝ սուլֆոսալիցիլաթթվի նստեցման կամ բիուրետային ռեակցան:

3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Բաց է թողնվում դեղատոմսով:

30 դեղապատիճ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (3 բլիստեր 10ական դեղապատիճ պարունակող):

Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում: