Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

Ազնվամորու բնորոշ հոտով սպիտակ գույնի գրանուլացված փոշի: Ջրում լուծվելուց հետո ստացվում է ազնվամորու բնորոշ հոտով միասեռ սպիտակ գույնի դեղակախույթ:

Դեղակախույթի յուրաքանչյուր 5 մլ (2 գրամ դեղակախույթը) պարունակում է.

Ակտիվ բաղադրանյութ` 200մգ էրիթրոմիցին (234 մգ էրիթրոմիցինի էթիլսուկցինատ):

Օժանդակ բաղադրանյութեր` նատրիումի կարմելոզա, պոլիսորբատ 80, քսանտանի խեժ, կիտրոնաթթու, նատրիումի ցիտրատ, նատրիումի բենզոատ, նատրիումի սախարին, շաքար, բուրահաղորդիչ:

Մակրոլիդների խմբի հակաբիոտիկ, ԱԲՔ կոդը` J01FA01; .

Էրիթրոմիցին 2´-(էթիլսուկցինատ); 41342-53-4.

Մակրոլիդների խմբի հակաբակտերիային դեղմիջոց է: Հիմնականում ցուցաբերում է մանրէաճնշիչ ազդեցություն, բայց մեծ դեղաչափերի դեպքում ցուցաբերում է թույլ մանրէասպան ազդեցություն իր նկատմամբ զգայուն շատ միկրոօրգանիզմների դեմ: Էրիթրոմիցինը դարձելի ձևով կապվում է բակտերիայի ռիբոսոմների հետ` արգելակելով սպիտակուցի սինթեզը: Էրիթրոմիցինի ազդեցության ոլորտը ներառում է գրամ-դրական (պենիցիլինազա արտադրող և չարտադրող Staphylococcus spp., Streptococcuspneumoniaeև Str. pyogenes, անաէրոբ Clostridium spp., Listeriamonocytogenes,Erysipelothrixrhusiopathiae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacteriumacnes, Nocardiaspp.) և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաների (Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Erysipelothrixrhusiopathiae, Listeriamonocytogenes, անաէրոբ Clostridiumspp., Propionibacteriumacnes, Nocardiaspp), ինչպես նաևNeisseriameningitidisու N. gonorrhoeae, Moraxellacatarrhalis (Branhamellacatarrhalis), Bordetellaspp.,Brucella, Legionellaspp., Haemophilusducreyi, Campylobacterjejuni, Treponemapallidumև Borreliaburgdorferi, некоторыемикоплазмы (հատկապեսMycoplasmapneumoniae), որոշ սնկաբակտերիաների (Mycobacteriumscrofulaceumև M. kansasii): Էրիթրոմիցինի նկատմամբ կայուն են գրամ-բացասական ցուպիկները, այդ թվում Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, ինչպես նաև Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroidesfragilis, Fusobacterium, Mycobacteriumintracellulareև M. fortuitum.

Ներս ընդունումից հետո էրիթրոմիցինի էթիլսուկցինատը աղիներում ենթարկվում է մասնակի տարրաբաժանման, որտեղ ազատ էրիթրոմիցինը և նրա չտարրալուծված բարդ եթերը ներծծվում են: Դեղամիջոցի ընդունումից հետո արյան մեջ Էրիթրոմիցինի էթիլսուկցինատի բարձր դեղաչափեր են հայտնաբերվում, բայց միայն 20-30 % մինչ 55 % էրիթրոմիցին էթիլսուկցինատն է ակտիվ հիմնային նյութի ձևով գտնվում, իսկ մնացած մասը գտնվում է ոչ ակտիվ բարդ եթերի տեսքով: Առավելագույն խտությունը արյան մեջ հասնում է 1-4 ժամ անց: Էրիթրոմիցինը հեշտությամբ թափանցում է օրգանիզմի հեղուկների մեծամասնության մեջ: Չվնասված ուղեղային թաղանթի միջով վատ է թափանցում: Էրիթրոմիցինը թափանցում է ընկերքային պատնեշի միջով և հայտնաբերվում է կրծքի կաթում: Հիմնային էրիթրոմիցինի մոտավորապես 70-75% կապվում է պլազմայի սպիտակուցների հետ: Դեղը նյութափոխանակվում է լյարդում և արտազատվում է լեղու հետ: Անփոփոխ վիճակում մեզի հետ հեռանում է ընդունած դեղաչափի 2-5 %: Կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը կազմում է մոտ 1.5-2.5 ժամ, բայց երիկամային անբավարարության ժամանակ կարող է ավելի երկարտևել:

• Էրիթրոմիցինի նկատմամբ զգայուն միկրոօրգանիզմների կողմից առաջացրած հետևյալ վարակաբորբոքային հիվանդությունների դեպքում` վերին և ստորին շնչուղիների վարակներ (բրոնխիտներ, թոքաբորբ (մասնավորապես Mycoplasma ցեղի միկրոօրգանիզմների կողմից առաջացած) և այլ ատիպիկ թոքաբորբերի (այդ թվում և ստրեպտոկոկային), լեգիոնելոզ, կապույտ հազ, սինուսիտ, ըմպանի բորբոքում), կամպիլոբացիլյար էնտերիտ, դիֆթերիա:
• Աղիների վիրահատությունների դեպքում վիրաբուժական վարակների կանխարգելման համար (Նեոմիցինի հետ համակցված)
• Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն հիվանդենրին` որպես այլընտրանքային բուժում, հետևյալ հիվանդությունների դեպքում` սիբիրյան խոց, ակտինոմիկոզ, լեպտոսպիրոզ, բերանի խոռոչ վարակներ, միջին ականջաբորբ, փոքր կոնքի օրգանների վարակային հիվանդություններ` հարուցվածNeisseriagonorrhoeae-իկողմից, պերինատալային ստրեպտոկոկային վարակի կանխարգելում, ռևմատիկ տենդ, ստրեպտոկոկային և ստաֆիլակոկային մաշկային վարակներ, Լայմայի հիվանդություն, խլամիդային վարակներ, սիֆիլիս:

Էրիթրոմիցինը ընդունում են ներքին: Դեղաչափումն ունի անհատական բնույթ` կախված վարակի տեղաբաշխումից և բարդության աստիճանից, միկրոօրգանիզմների զգայունությունից: Թեթև և միջին ծանրության վարակաբորբոքային հիվանդությունների դեպքում մեծահասակներին նշանակում են 250-500 մգ յուրաքանչյուր 8 ժամը մեկ անգամ: Ծանր վարակների դեպքում օրական դեղաչափը կազմում է 4 գ: Թեթև և միջին ծանրության վարակաբորբոքային հիվանդությունների դեպքում երեխաներին նշանակում են 30-50 մգ/կգ/օր` բաժանված հավասար դեղաչափերի, յուրաքանչյուր 8 ժամը մեկ անգամ: Ծանր վարակների դեպքում դեղաչափը կարելի է կրկնապատկել:

Թեթև և միջին ծանրության վարակաբորբոքային հիվանդությունների դեպքում երեխաների համար նախատեսված դեղաչափերը

Մարմնի զանգվածը	Օրական դեղաչափը
4.5 կգ պակաս	30-50 մգ/կգ/օր
4.5-6.8 կգ	200 մգ
7.3-11.3 կգ	400 մգ
11.8-22.7 կգ	800 մգ
23.1-45.4 կգ	1200 մգ
45.4 կգ-ից ավել	1600 մգ

Ստրեպտոկոկային ինֆեկցիայի կանխարգելման համար ռեվմատիկ տենդով, սրտի հիվանդություններով, պենիցիլինների և սուլֆոնամիդների նկատմամբ զգայունություն ունեցող հիվանդներին նշանակում են 250 մգ յուրաքանչյուր 12 ժամը մեկ անգամ: Բուժման տևողությունըը կազմում է ոչ պակաս, քան 10 օր: C. trachomatis կամ U. urealyticum հարուցած միզուկաբորբի բուժման համար` 500 մգ յուրաքանչյուր 12 ժամը մեկ անգամ,14 օր տևողությամբ: Աղիքայինամեբիազ` մեծահասակներին ` 400 մգ յուրաքանչյուր 6 ժամըմեկանգամ, 10-14 օրտևողությամբ: Երեխաներին` 30-50 մգ/կգ/օրբաժանածհավասարդեղաչափերի 10 -14 օրտևողությամբ: Կապույտ հազ` 40-50 մգ/կգ/օր բաժանած հավասար դեղաչափերի 5-14 օրվա համար: Լեգիոնելոզ` 1.6-4 գ օրականբաժանած հավասար դեղաչափերի 5-14 օրվա համար: Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների համար դեղաչափը անհրաժեշտ է նվազեցնել:

Դեղակախույթի պատրաստման եղանակը – 100 մլ դեղակախույթ (նշված ծավալով) պատրաստելու համար հատիկներով սրվակը անհրաժեշտ է լցնել խմելու ջրով, լավ թափահարել, այնուհետեւ ջրով հասցնել մինչեւ նիշը:

Մարսողական համակարգի կողմից` սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, լյարդային տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում, հազվադեպ, խոլեստատային դեղնախտ, հեպատիտ, որովայնային ցավեր: Նկարագրված են նաև հաստ աղիների կեղծթաղանթային բորբոքման առաջացման դեպքեր:

Ալերգիկ ռեակցիաներ` մաշկային ցան, եղնջացան, էոզինոֆիլիա, անաֆիլակտիկ շոկ, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, վերնամաշկային թունավոր նեկրոլիզ:

Զգայական օրգանների կողմից` լսողության անկում կամ ականջներում աղմուկ:

Սրտանոթային համակարգի կողմից` QT ինտերվալի երկարացում և, որպես հետևանք, առիթմիայի զարգացում:

Այլ կողմնակի ազդեցություններ` բերանի խոռոչի և հեշտոցի կանդիդոզ, միաստենիա, պանկրեատիտ, ցնցումներ: Էրիթրոմիցինի երկարատև կիրառման դեպքում հնարավոր է նրա նկատմամբ միկրոօրգանիզմների կայունության առաջացում:

• Անամնեզում դեղնախտի, լյարդի ֆունկցիայի արտահայտված խանգարման առկայություն,
• Գերզգայունություն Էրիթրոմիցինի նկատմամբ,
• Տերֆենադինի, ցիզապրիդի և աստեմիզոլի միաժամանակյա ընդունում:

Բուժումը սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է կատարել ցանք Էրիթրոմիցինի նկատմամբ տվյալ միկրոօրգանիզմի զգայունությունը որոշելու համար: Էրիթրոմիցինը զգուշությամբ է նշանակվում լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին: Երկարատև բուժման կամ բարձր դեղաչափերի ընդունման դեպքում անհրաժեշտ է լյարդի ֆունկցիայի լաբորատոր ցուցիչների հսկում անցկացնել : Էրիթրոմիցինը զգուշությամբ է նշանակվում անամնեզում երկարաձգված QT ինտերվալ և առիթմիա ունեցող հիվանդներին: Դեղամիջոցի ընդունումը կարող է խանգարել մեզում կատեխոլամինի առկայության որոշմանը: Էրիթրոմիցինը բարձրացնում է մկանային թուլության առաջացման ռիսկը ծանր կեղծպարալիտիկ միասթենիայով հիվանդների մոտ:

Ախտանիշներ` սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն և անհարմարավետության զգացում ստամոքսի շրջանում, լսողության կորուստ, ականջներում աղմուկ, գլխապտույտ:

Բուժում` ակտիվացված ածուխի ընդունում, շնչառության վիճակի, թթվահիմնային հավասարակշռության և էլեկտրոլիտների փոխանակման մանրակրկիտ հսկողություն: Ստամոքսի լվացումը արդյունավետ է միջին բուժիչ դեղաչափից հնգակի գերազանցող դեղաչափ ընդունելու դեպքում: Հեմոդիալիզ, պերիոտենալային դիալիզ կամ միզամուղների օգտագործումը քիչ արդյունավետ են:

Լյարդում նյութափոխանակության ենթարկվող դեղերի հետ միաժամանակյա կիրառման դեպքում հնարավոր է արյան շիճուկում դրանց խտության բարձրացում, քանի որ Էրիթրոմիցինը հանդիսանում է լյարդի միկրոսոմային ֆերմենտների արգելակիչ: Էրիթրոմիցինի և Լինկոմիցինի կամ Քլորամֆենիկոլի միաժամանակյա կիրառման դեպքում թուլանում է վերջիններիս ազդեցությունը: Էրիթրոմիցինի եւ թեոֆիլինի, ամինոֆիլինի, կոֆեինի միաժամանակյա կիրառման դեպքում նկատվում է արյան պլազմայում այդ դեղերի խտության ավելացում եւ այդպիսով, մեծանում է թունավոր ազդեցությունների առաջացման վտանգը: Էրիթրոմիցինի ընդունումը կարող է ճնշել աղեստամոքսային միկրոֆլորան, որը պատասխանատու է աղիների լուսանցքում Դիգօքսինի և ներքին ընդունման հակաբեղմնավորիչների նյութափոխանակության համար: Էրիթրոմիցինի և Էրգոտամինի կամ Դիհիդրոէրգոտամինի միաժամանակյա ընդունման դեպքում որոշ մարդկանց մոտ դիտվում է սուր թունավոր էրգոտիզմ` ծայրամասային անոթների ջղաձգությամբ և զգայության խանգարմամբ բնութագրվող : Էրիթրոմիցինը մեծացնում է արյան պլազմայում ցիկլոսպորինի խտությունը եւ դրա հետեւանքով կարող է մեծանալ երիկամների վրա թունավոր ազդեցության (նեֆրոտոքսիկության) առաջացման վտանգը: Առկա են ռաբդոմիոլիզի զարգացման տվյալներ Էրիթրոմիցինի հետ միաժամանակ լովաստատինի և սիմվաստատինի ընդունման դեպքում : Միաժամանակյա ընդունման դեպքում Էրիթրոմիցինը ճնշում է Տրիազոլամի և Միդազոլամի նյութափոխանակությունը, որը բերում է խտության բարձրացման, և հետևաբար բենզոդիազեպինների քնաբեր ազդեցության առաջացմանը:

Հղիության և կրծքով կերակրման շրջանում դեղամիջոցի ընդունումը ցանկալի չէ և հնարավոր է միայն այն դեպքում, երբ ակնկալվող օգուտը գերազանցում է կողմնակի ազդեցության առաջացման վտանգը:

3 տարի: Պատրաստի դեղակախույթի պիտանելիության ժամկետը 7 օր է` 15°С ջերմաստիճանի պայմաններում: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Բաց է թողնվում դեղատոմսով:

200 մգ/ 5 մլ (200 մգ/ 2գ ) գրանուլներ ներքին ընդունման դեղակախույթ պատրաստելու համար 40 գ սրվակում, որը ներդիր-թերթիկի հետ տեղադրված է ստվարաթղթե տուփի մեջ:

Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում: