icon-menu
icon-menu

Продукты

    Карведилол, 12.5 мг таблетки

    Форма выпускаТаблетки

    ATC категорияКардиология. Ангиология

    ATC подкатегорияАдреноблокаторы

    Торговое названиеКарведилол

    Международное название препаратаКарведилол (Carvedilol)

    Общая характеристика

    Основные физико-химические свойства

    Круглые плоские таблетки белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.

     

    Состав

    Одна таблетка Карведилол 12.5 мг содержит:

    активные вещества: карведилол – 12.5 мг;

    вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, сахароза, аэросил 200.

     

    Фармакологическая группа и код АТХ

    Альфа- и бета- адреноблокатор. Код АТХ — C07AG02

     

    Фармакологическое действие

    Карведилол – блокатор aльфа1-, бета1,- и бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко.

    Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

     

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р. Гликопротеин Р играет главную роль в биодоступности определенных лекарственных средств. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%.

     

    Распределение

    Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

     

    Метаболизм

    Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, а S стереоизомер – в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6. К другим изоферментам P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера.R стереоизомер метаболизируется главным образом путем гидроксилирования. У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

     

    Выведение

    Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

     

    Показания к применению
    • Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
    • Стабильная стенокардия.
    • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

               

    Способ применения и дозы

    Способ применения.

    Внутрь. Таблетки следует запивать водой.

     

    Длительность лечения.

    Курс лечения карведилолом занимает длительный период. Курс лечения не следует резко прерывать, а постепенно снижать каждую неделю. Это особо важно для пациентов со сопутствующей ишемической болезнью сердца.

     

    Артериальная гипертензия.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня. По истечению двух дней, ее можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами в две недели, доводя до максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

     

    Стабильная стенокардия.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня. По истечению двух дней, ее можно увеличить до 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами в две недели, доводя до максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема.

     

    Хроническая сердечная недостаточность.

    Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем до 12.5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

     

    Особые группы пациентов

    Почечная недостаточность.

    Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

     

    Печеночная недостаточность.

    Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

     

    Пожилые.

    Нет данных подтверждающие в необходимости изменения дозирования препарата.

     

    Дети.

    Безопасность и эффективность карведилола у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены.

     

    Побочные реакции

    Для описания частоты нежелательных реакций в данном разделе используется следующая классификация MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000). Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении карведилола.

     

    Со стороны центральной нервной системы:

    Очень часто – головная боль, головокружение, потеря сознания.

    Часто – обморок, предобморочное состояние.

    Иногда – парестезия.

     

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Очень часто – сердечная недостаточность, гипотензия.

    Часто – ортостатическая гипотензия, нарушение периферического кровообращения, синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота, гипертензия брадикардия, гиперволемия, избыток жидкости.

    Иногда – атриовентрикулярная блокада, стенокардия.

    Редко – отеки нижних конечностей.

     

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Часто – тошнота, диарея, рвота, дисперсия, абдоминальные боли.

    Иногда – запор.

    Редко – сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз.

     

    Со стороны дыхательной системы:

    Редко – одышка, бронхоспазм.

     

    Со стороны органов кроветворения:

    Редко – тромбоцитопения.

    Очень редко – лейкопения, анемия.

     

    Со стороны мочевыделительной системы:

    Часто – почечная недостаточность, нарушения функций почек у больных с диффузным поражением сосудов.

    Редко – расстройства мочеиспускания, отеки.

     

    Со стороны гепатобилиарной системы:

    Очень часто – повышение активности печеночных трансфераз – аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АcАТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).

     

    Со стороны иммунной системы:

    Очень часто – гиперчувствительность (аллергические реакции).

     

    Со стороны опорно-двигательной системы и болезни соединительной ткани:

    Часто – боль в конечностях.

    Редко – артралгия.

     

    Со стороны репродуктивной системы и болезней молочной железы:

    Иногда – эректильная дисфункция.

     

    Респираторные, торакальные и средостенные расстройства:

    Часто – одышка, отек легких, астма (у пациентов с предрасположенностью).

    Редко – заложенность носа.

     

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    Иногда – кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, псориаз, красный плоский лишай).

     

    Со стороны психики:

    Часто – депрессия, подавленное настроение.

    Иногда – нарушение сна.

     

    Инфекции и инвазии:

    Часто – пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

     

    Метаболизм и расстройства питания:

    Часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение контроля содержания глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с предшествующим диабетом.

     

    Со стороны органов зрения:

    Часто – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (сухой глаз).

     

    Общие расстройства:

    Очень часто – астения (утомляемость).

    Часто – отек, боль.

     

    Прочие:

    Очень редко – гриппоподобный синдром.

     

    Описание отдельных нежелательных явлений

    Частота возникновения нежелательных реакций не является дозозависимой, за исключением явлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение, синкопальные состояния, головная боль и астения, как правило, протекают в легкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможны усугубление симптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости.  Сердечная недостаточность являлась очень часто распространенным нежелательным явлением как у пациентов, получающих карведилол (15.4%), так и у пациентов, получающих плацебо (14.5%). При терапии карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью.

     

    Противопоказания
    • повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;
    • нестабильная/декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • выраженная задержка жидкости или перегрузки, требующие внутривенной инотропной терапии;
    • хроническая обструктивная болезнь лёгких;
    • клинически выраженное нарушение функции печени;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность карведилола не установлены);
    • атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);
    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
    • синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
    • кардиогенный шок;
    • анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму;
    • метаболический ацидоз;
    • феохромоцитома (при отсутствии адекватного лечения альфа-блокаторами).

     

    Передозировка

    Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, рвота, нарушения сознания, генерализованные судороги

     

    Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.

     

    Лечение — симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

    Промывание желудка или рвота может помочь в первые несколько часов после приема препарата. При брадикардии можно использовать атропин 0.5мг — 2 мг в/в или глюкагон 1 мг – 10 мг в/в.

    Рекомендуется использовать глюконат в/в или средства симпатомиметического действия (добутамин, изопреналин) для поддержания функционирования желудочка.

    При положительном инотропном эффекте необходимо использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЕ).

    Кардиостимуляторная терапия может оказаться необходимым.

    При выраженной гипотензии назначить внутривенные инфузии.

    Если периферийная вазодилатация преобладает профилью интоксикации, то необходима инъекция норэпинефрина или норадреналина с постоянным контролем концентрации.

    В случае резистентности лекарственного средства к брадикардии, необходимо начать кардиостимулирующую терапию.

    В случае бронхоспазма использовать бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или же аминофиллин вводить внутривенно путем медленной инъекции или инфузии.

    В случае судорог рекомендуется медленное введение внутривенно диазепама или клоназепама.

    В случае острой передозировки с симптомами шока период лечения должен быть продолжительным из-за длительного периода полувыведения карведилола.

    Особые указания

    Хроническая сердечная недостаточность

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Карведилол до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол. Препарат с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами т.к. возможно чрезмерное замедление AV-проводимости.

     

    Функция почек при хронической сердечной недостаточности

    При назначении препарата Карведилол пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

     

    Бронхоспастические реакции

    При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка.

     

    Сахарный диабет

    С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут увеличивать резистентность к инсулину и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Однако многочисленные исследования показали, что бета-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами (такие как карведилол), оказывают более благоприятный эффект на концентрацию глюкозы и липидный профиль. Карведилол оказывает умеренный положительный эффект на чувствительность к инсулину, а также может облегчить некоторые проявления метаболического синдрома.

     

    Заболевания периферических сосудов

    Осторожность необходима при назначении препарата пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

     

    Тиреотоксикоз

    Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

     

    Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

    Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата и средств для общей анестезии.

     

    Брадикардия

    Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата следует снизить.

     

    Повышенная чувствительность

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести реакций гиперчувствительности.

     

    Тяжелые кожные реакции

    В редких случаях карведилол может вызвать развитие таких серьезных кожных реакций, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При развитии тяжелых кожных реакций на фоне применения препарата прием препарата необходимо полностью прекратить.

     

    Псориаз  

    Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

     

    Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

    У пациентов, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД.

     

    Феохромоцитома

    Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

     

    Стенокардия Принцметала

    Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения препарата этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать препарат Карведилол в таких случаях следует с осторожностью.

     

    Контактные линзы

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

     

    Синдром «отмены»

    Лечение препаратом проводится длительно. Как и при лечении другими бета-адреноблокаторами, терапию препаратом Карведилол не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

     

    Лактоза

    Препарат Карведилол содержит лактозу, поэтому пациентам с одиночными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

     

    Сахароза

    Препарат Карведилол содержит сахарозу, поэтому пациентам с одиночными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

     

    Беременность и кормление грудью

    Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта. Достаточного опыта применения препарата Карведилол у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный риск для плода. У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении карведилола в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому, если прием препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

     

    Влияние на способность управлять транспортным средствами и другими механизмами

    Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Учитывая потенциально возможные побочные действия препарата Карведилол, его следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале лечения, а также при одновременном приеме алкоголя.

     

    Лекарственное взаимодействие

    Фармакокинетические взаимодействия.

    Влияние карведилола на фармакокинетику других лекарственных веществ.

    Карведилол является субстратом, а также ингибитором Р-гликопротеина. Поэтому биодоступность лекарственных средств, транспортируемыми Р-гликопротеином, может быть увеличено с использованием карведилола. Кроме того, биодоступность карведилола может быть модифицирована индукторами или ингибиторами Р-гликопротеина.

     

    Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику карведилола.

    Ингибиторы, а также индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут изменить системный и/или предсистемный метаболизм стереоселективного карведилола, что приводит к увеличению или уменьшению плазменной концентрации R-карведилола и S-карведилола.

     

    Рифампицин

    Исследования показали уменьшение эффективности карведилола на 60% при одновременном использовании с рифампицином, а также наблюдается снижение эффекта карведилола на систолическое артериальное давление. Механизм взаимодействия неизвестен, но это может быть вызвано индукцией кишечного Р-гликопротеина рифампицином.

     

    Амиодарон

    В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показали, что амиодарон ингибирует окисление R-карведилола и S-карведилола. У пациентов с сердечной недостаточностью, получивших терапию карведилола и амиодарона, концентрация R-карведилола и S-карведилола была в 2.2 раза увеличена, по сравнению с пациентами, получившими только терапию карведилола. Эффект на S-карведилол был оказан десетиламиодароном – метаболит амиодарона, который является сильным ингибитором CYP2C9. Рекомендуется проводить мониторинг активности β-блокатора у пациентов, получившие комбинированное лечение карведилола и амиодарона.

     

    Флуоксетин и пароксетин

    В случайном перекрестном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью совместное применение флуоксетина, сильный ингибитор CYP2D6, привадило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с увеличением AUC на 77% R(+) энантиомеров и с увеличением AUC на 35% S(-) энантиомеров по сравнению с группой пациентов, принявших плацебо.

     

    Дигоксин

    Концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%, при одновременном использовании дигоксина и карведилола. При инициировании, корректировки или прекращении использования карведилола необходимо увеличить контроль уровня дигоксина.

     

    Индукторы и ингибиторы метаболизма в печени

    Концентрация рифампицина в плазме уменьшается карведилолом на 70%. Циметидин увеличился (AUC) примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений в Cmax. Основываясь на относительно небольшом эффекте циметидина на уровень карведилола, вероятность проявления любого клинически значимого взаимодействия минимальна.

     

    Циклоспорин

    У пациентов, перенесших почечную или сердечную трансплантацию, принимающие перорально циклоспорин, наблюдалось увеличение концентрации в плазме последнего после начала употребления карведилола. Оказывается, что карведилол увеличивает эффект перорального циклоспорина на 10-20%. Поэтому с целью сохранения терапевтического уровня циклоспорина необходимо уменьшить среднюю дозу циклоспорина на 10-20%. Механизм взаимодействия неизвестен, но ингибирование кишечного Р-гликопротеина карведилолом может иметь место. Из-за высокой вариабельности уровней циклоспорина, рекомендуется постоянный мониторинг концентрации циклоспорина после начала использования карведилола и регулирование дозы циклоспорина от обстоятельств. В случае внутривенного введения циклоспорина никакого взаимодействия с карведилолом не происходит.

     

    Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические средства

    В сочетании с карведилолом может увеличится риск нарушения AV-проводимости.

     

    Фармакодинамические взаимодействия.

    Фенобарбитал

    Фенобарбитал ослабляет гипотензивный эффект карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз препаратов содержащий фенобарбитал и карведилола.

     

    Алкалоиды спорыньи

    Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

     

    Инсулин или пероральные гипогликемические средства

    Агенты с бета-адреноблокаторными свойствами могут повысить сахар в крови, уменьшая эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (в частности тахикардии). Для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

     

    Катехоламин-истощающие средства

    Пациенты, принимающие оба агента со свойствами бета-адреноблокатора и лекарственные средства, которые могут привести к истощению катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы) должны следить за признаками гипотензии и/или выраженной брадикардии.

     

    Дигоксин

    Совместное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина может привести к аддитивному продлению AV проводимости.

     

    Антигипертензивные средства

    Как и другие агенты с активностью бета-адреноблокатора, карведилол может потенцировать действия других применяемых препаратов (антигипертензивные препараты) в действия (например, антагонисты α1-рецептора) или вызывать гипотензию в качестве побочных эффектов данных препаратов.

     

    Анестетические средства

    Рекомендуется тщательный мониторинг жизненно важных признаков при общей анестезии вследствие отрицательного синергического инотропного и гипотензивного эффекта карведилола и анестетических средств.

     

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

    Одновременное использование НПВС и бета-адреноблокаторов может привести к повышению кровяного давления и усложнение контроля артериального давления.

     

    Бета-агонисты бронходилататоры

    Кардио-неселективные бета-адреноблокаторы противостоят бронхолитическим эффектам бета-агонистам бронходилататорам. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов.

     

    Клонидин

    Одновременное применение клонидина с агентами, обладающими свойством бета-адреноблокатора, может привести к потенцированию кровяного давления и снижению частоты сердечных сокращений. Одновременное лечение агентами, обладающими свойством бета-адреноблокатора, и клонидином должно быть прекращено, агенты должны быть отменены в первую очередь. Лечение клонидином может быть прекращено через несколько дней, постепенно уменьшая дозу.

     

    Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, амиодарон или другие антиаритмические средства

    При использовании в комбинации с карведилолом может повыситься риск нарушения AV-проводимости. Единичные случаи нарушения проводимости (редко с гемодинамическим компромиссом) наблюдались, когда карведилол вводили совместно с дилтиаземом. При комбинированном применении рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ и артериального давления.

     

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-250С.

     

    Срок хранения

    Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

     

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту врача.

     

    Форма выпуска и упаковка

    1 блистер, содержащий 40 таблеток, с листком-вкладышем помещены в картонную упаковку.