icon-menu
icon-menu

Продукты

Лидокаин, 5 % мазь

Форма выпускаМягкие

ATC категорияСтоматология

ATC подкатегорияСредства с местноанестезирующим действием

Торговое названиеЛидокаин

Международное название препаратаЛидокаин (Lidocaine)

Общая характеристика

Основные физико-химические свойства

Белая однородная мазь без запаха.

           

Состав

Каждый грамм содержит:

активное вещество: лидокаин – 50 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная.

 

Фармакологическая группа и код АТХ

Местный анестетик. Код АТХ: N01BB02.

 

Фармакологичологические свойства

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.

 

Фармакокинетика

Всасывание: при местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.

Распределение: лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.

Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизм: лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.

Выведение: около 90% выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т1/2) лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

 

Показания к применению

Лидокаин, 5 % мазь применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта  и перианальной области

 

Способ применения и дозы

Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия. Не использовать препарат длительное время

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет

Для облегчения боли – наносить 1-2 г при необходимости

 

Детям (до 12 лет)

У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем  максимальное количество Лидокаин, 5 % мази, назначаемой детям, не должно  превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствующий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.

 

Побочное действие

Реакция  гиперчувствительности — в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль), крапивницы, отека, в тяжелых случаях может развиться анафилактический шок.

Системная токсичность местными анестетиками, главным образом, включает побочные эффекты  со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны ЦНС: беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Нечувствительность языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: депрессия миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.

Редко: возможна метгемоглобинемия.

Противопоказания
  • Поврежденная слизистая оболочка (повышается абсорбция анестетика, приводящая к повышенному риску системной токсичности)
  • Детский возраст до 2 лет
  • Повышенная чувствительность к лидокаину.

 

Особые указания

Не рекомендуется использовать Лидокаин, 5 % мазь в стоматологии при наличии воспалительных процессов или сепсиса.

Несмотря на невысокий риск системного всасывания следует с осторожностью принимать при анемии, врожденной или приобретенной метгемоглобинемии, дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Если у больного появилась  аллергическая реакция, следует немедленно прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение .

Лидокаин не следует назначить пациентам с гиповолемией, блокадой сердца или другими нарушениями проводимости. С осторожностью при застойной сердечной недостаточности, брадикардии или угнетении дыхания.

При применении рекомендованных доз риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС низкий.

Гиперчувствительность: Лидокаин употребляется с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к нему.  У пациентов с аллергией к производным пара-аминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин, и т.д.) перекрестная чувствительность к лидокаину не наблюдается.

Беременность: Соответствующие исследования не проводились. Однако, следует осторожно принимать препарат на ранней стадии беременности.

Кормление грудью:  Лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не может представлять риск для младенца.

При почечной недостаточности  фармакокинетика Лидокаина 5% мази не меняется.

При печеночной недостаточности применяют с крайней осторожностью, поскольку лидокаин метаболизируется, главным образом, печенью.

Избегать  попадания в глаза.

 

Передозировка

Системная токсичность локальными анестетиками в основном связано с высокими концентрациями в плазме и включает главным образом  побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой  системы.

Симптомы

Со стороны ЦНС:  парестезия, нечувствительности языка, головокружение и рассеянность,  звон в ушах, сонливость, ощущение жара, холода или окоченения, шум в ушах, дрожь, необычная тревога, возбуждение, нервозность или беспокойство, диплопия, спутанность сознания, судороги. Возможно бессознательное состояние или малые судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая гипотензия, брадикардия, аритмии, и сердечно-сосудистый коллапс.

 

Лечение

Симптоматическое — необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, утилизацию кислорода, очистку от диоксида углерода, введение кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Для снятия судорог необходимо введение сукцинилхолина в дозе 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. Также возможно применение барбитуратов короткого действия (натрия тиопентал). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

 

Взаимодействие с другими препаратами

Антиаритмические препараты: Есть сведения о параличе или остановке сердца у пациентов, получивших лидокаин с амиодароном или токаинидом. Наблюдалось  расстройство сознания при использовании с прокаинамидом.

Антиэпилептические средства: Фенитоин и барбитураты способны уменьшить концентрацию лидокаина в крови . В/в фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие Лидокаиназьа.

Бета-блокаторы: При одновременном применении с пропранололом значительно увеличивается концентрация лидокаина в плазме. Подробное взаимодействие наблюдается с надололом.

H2— антагонисты: Циметидин увеличивает печеночный метаболизм лидокаина, приводя к повышенному риску токсичности лидокаина.

Гипокалемия, вызванная ацетазоламидом, петлевыми и тиазидными диуретиками,  противодействует эффекту лидокаина.

Побочные эффекты наблюдаются при одновременном применении с вазоконстрикторами.

 

Форма выпуска и упаковка

5% мазь в тубах алюминиевых по 15 г вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

 

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15˚C.

 

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска

По рецепту врача.