icon-menu
icon-menu

Արտադրանքներ

Լիդոկային, 5 % քսուք

ԴեղաձեվըՓափուկ

ATC խումբՍտոմատոլոգիա

ATC ենթախումբՏեղային անզգայացնող ազդեցությամբ դեղեր

Դեղի առևտրային անվանումըԼիդոկային

Դեղի միջազգային անվանումըԼիդոկային (Lidocaine)

Ընդհանուր բնութագիրը
Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները
Սպիտակ, անհոտ, համասեռ քսուք:
Բաղադրությունը
Յուրաքաչյուր գրամը պարունակում է.
Ակտիվ բաղադրանյութ` 50 մգ լիդոկային:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` պոլիէթիլենգլիկոլ 400, պոլիէթիլենգլիկոլ 4000, պրոպիլենգլիկոլ, մաքրված ջուր:
Դեղաբանական խումբը և ԱԲՔ կոդը
Տեղային անզգայացնող, ԱԲՔ կոդը՝ N01BB02:
Դեղաբանական ազդեցությունը
Ամիդային շարքի տեղային անզգայացնող է: Ապահովում է տեղային անզգայացնող ազդեցություն նյարդային ազդակի առաջացման և հաղորդման արգելակման ճանապարհով: Ազդեցության մեխանիզմը պայմանավորված է նատրիումի իոնների նկատմամբ նեյրոնի թաղանթի թափանցելիության կայունացման հետ: Էլեկտրագրգռողականության շեմը բարձրանում է և, հետևաբար, ազդակի փոխանցումը պաշարվում է:
Ֆարմակոկինետիկա
Ներծծումը. լորձաթաղանթի վրա տեղային օգտագործման դեպքում լիդոկայինը ներծծվում է տարբեր աստիճաններով՝ կախված դեղաչափից և կիրառման տեղից: Լորձաթաղանթի մեջ ներթափանցման արագությունը ազդում է ներծծման վրա:
Տեղաբաշխումը. լիդոկայինը տեղաբաշխվում է լավ արյունամատակարարվող օրգաններում, այդ թվում երիկամներում, թոքերում, լյարդում, սրտում, ինչպես նաև թափանցում է ճարպային հյուսվածքի մեջ: Թափանցում է ընկեքի մեջ պասիվ դիֆուզիայի ճանապարհով: Ընկերքում տեղաբաշխումը կարող է բավարար լինել պտղի մեջ թափանցելու և թունավոր մակարդակի հասնելու համար: Մոր կողմից դեղի ընդունումից հետո մի քանի րոպեների ընթացքում Լիդոկայինը արագ թափանցում է ընկերքի միջով՝ հայտնվելով պտղի արյան հոսքի մեջ:
Պլազմայի սպիտակուցների հետ Լիդոկայինի կապումը նշանակալի չափով կապված է դեղի խտությունից և պլազմայում ալֆա-1-ացիդ գլիկոպրոտեինից (ԱԱԳ) :
Կան տվյալներ սպիտակուցների հետ լիդոկայինի կապման վերաբերյալ՝ 60-80 %: Դա ցույց է տալիս, որ պլազմայի սպիտակուցների հետ կապումը մեծանում է միզարյունություն ունեցող և երիկամային փոխպատվաստում ստացած հիվանդների մոտ և ուժեղանում է սրտամկանի սուր ինֆարկտից հետո: Վերջինս բնութագրվում է նաև ԱԱԳ-ի մակարդակի բարձրացմամբ: Սպիտակուցների հետ կապումը կարող է նվազեցնել ազատ լիդոկայինի ազդեցությունը կամ նույնիսկ առաջացնել արյան պլազմայում դեղի ընդհանուր խտության բարձրացում:
Նյութափոխանակությունը. Լիդոկայինը նյութափոխանակվում է լյարդի միկրոսոմալ ֆերմենտների մասնակցությամբ, օքսիդացման հետևանքով հիմնայնության նվազեցումը տեղի է ունենում մի քանի րոպեների ընթացքում: Նյութափոխանակության արագությունը կախված է լյարդում արյան հոսքից և , որպես արդյունք, կարող է խանգարվել սրտամկանի ինֆարկտից հետո և/կամ կանգային սրտային անբավարություն ունեցող հիվանդների մոտ :
Լիդոկայինի կենսափոխանակման արդյունքում առաջանում են նյութափոխանակության արգասիքներ՝ մոնոէթիլգլիցինէքսիլիդիդ (ՄԷԳՔՍ) և գլիցինէքսիլիդիդ, որոնք օժտված են նշանակալիորեն քիչ արտահայտված հակաառիթմիկ ակտիվությամբ:
Արտազատումը. շուրջ 90%-ը նյութափոխանակության արգասիքների և 10% -ը անփոփոխ ձևով արտազատվում է երիկամներով: Չփոփոխված դեղի արտազատումը մեզով մասնավորապես կախված է մեզի pH-ից: Հաղորդվում է, որ թթվային մեզը բերում է դեղի՝ մեզով արտազատման մեծացմանը: Լիդոկայինի կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը (Т1/2) լյարդի հիվանդություններով հիվանդների մոտ ավելի երկար է :
Ցուցումներ
Լիդոկային 5% քսուքը կիրառվում է մաշկի, բերանի խոռոչի և հարհետանցքային շրջանի լորձաթաղանթների տեղային անզգայացման համար :
Դեղաչափավորումը և կիրառման եղանակները
Դեղաչափը կախված է ցուցումներից, անզգայացվող մակերևույթի մակերեսից, հյուսվածքի անոթավորման աստիճանից և հիվանդի անհատական տանելիությունից: Օգտագործել անհրաժեշտ ազդեցության ստանալու համար նվազագույն դեղաչափը: Դեղը երկարատև չօգտագործել:
Մեծահասակներին և 12 տարեկանից մեծ երեխաներին
Ցավի մեղմացման համար անհրաժեշտության դեպքում կիրառել 1-2 գ:
Երեխաներին (մինչև 12 տարեկան)
Մինչև 12 տարեկան երեխաների մոտ պետք է հաշվի առնել 100 % կենսամատչելիություն լորձաթաղանթների և վնասված մաշկի վրա կիրառելիս, ինչի հետևանքով, երեխաներին նշանակվող Լիդոկայինի 5% քսուքի առավելագույն քանկությունը չպետք է գերազանցի 0.1 գ քսուք/կգ մարմնի զանգվածին (համապատասխանաբար լիդոկային 5 մգ/կգ մարմնի զանգվածին): Երեխաների մոտ դեղաչափերի կիրառման միջև եղած նվազագույն ժամանակահատվածը պետք է կազմի 8 ժամ:
Կողմնակի ազդեցություններ
Տեղային անզգայացումից հետո դիտվող կողմնակի ազդեցությունները կարող են արդյունք լինել սիմպատիկ նյարդային համակարգի պաշարման: Օրինակ, լորձաթաղանթի կամ վնասված մաշկի միջոցով նշանակալի քանակությամբ ներծծվելուց հետո :
Տեղային անզգայացնողներով համակարգային թունավորումը գլխավորապես ներառում է ԿՆՀ և սիրտ-անոթային համակարգը:
ԿՆՀ-ի կողմից. անհանգստություն, տագնապ, նյարդային գերգրգռվածություն, ապակողմնորոշում, գիտակցության մթագնում, պարեսթեզիա, գլխապտույտ, ականջներում աղմուկ, բբի նեղացում, մշուշոտ տեսողություն, սրտխառնոց և փսխում, ջղաձգական կծկումներ և մկանային դող: Լեզվի և բերանի շրջանի անզգայունությունը ու ցրվածությունը, որը ուղեկցվում է անդորրաբեր ազդեցությամբ, կարող են ի հայտ գալ որպես համակարգային թունավորման նախնական նշաններ: Գրգռվածությունը կարող է լինել ժամանակավոր և փոխարինվել դեպրեսիայով ու քնկոտությամբ, շնչառական անբավարարությամբ և կոմայով:
Սիրտ-անոթային համակարգի կողմից. սրտամկանի ընկճվածություն, զարկերակային գերճնշման և հազվասրտության արդյունքում առաջացած ծայրամասային անոթալայնանք, առիթմիաներ և սրտի կանգ:
Ալերգիկ ռեակցիաներ դիտվում են հազվադեպ (<0.1%): Հնարավոր է մաշկի վնասում, եղնջացան, այտուց, կամ, ամենածանր դեպքերում, անաֆիլակտիկ շոկ: Կարող է դիտվել իդիոսինկրազիա լիդոկայինի նկատմամբ: Էսթերային և ամիդային (լիդոկային) տիպի տեղային անզգայացնողների միջև խաչաձև զգայունության մասնի տեղեկություններ չկան: Շատ հազվադեպ հնարավոր է մեթհեմոգլոբինեմիա: Քանի որ դեղը պարունակում է պրոպիլեն գլիկոլ, հնարավոր է մաշկի գրգռում:
Հակացուցումներ
  • Վնասված լորձաթաղանթ (անզգայացնողի բարձր ներծծում, որը բերում է համակարգային թունավորման մեծ վտանգի),
  • Մանկական տարիք՝ մինչև 2 տարեկան,
  • Լիդոկայինի նկատմամբ գերզգայունություն:
Հատուկ ցուցումներ
Լիդոկային 5 % քսուքը խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ատամնաբուժությունում՝ բորբոքային գործընթացների կամ սեպսիսի առկայության պայմաններում:
Չնայած համակարգային ներծծման ոչ բարձր վտանգին, անհրաժեշտ է զգուշությամբ կիրառել սակավարյունության, բնածին կամ ձեռքբերովի մեթհեմոգլոբինեմիայի, գլյուկոզո-6-ֆոսֆատ –դեհիդրոգենազայի պակասորդի դեպքում: Հիվանդի մոտ ալերգիկ ռեակցիաների ի հայտ գալու դեպքում անհրաժեշտ է բուժումը անմիջապես դադարեցնել և անցկացնել ախտանշանային բուժում:
Խորհուրդ չի տրվում լիդոկային նշանակել հիպովոլեմիա, սրտի պաշարում կամ անցանելիության այլ խանգարումներ ունեցող հիվանդներին:
Զգուշությամբ պետք է նշանակել կայուն սրտային անբավարարություն, հազվասրտություն կամ շնչառության ընկճում ունեցող հիվանդներին:
Խորհուրդ տրվող դեղաչափերի կիրառման դեպքում ԿՆՀ-ի կողմից կողմնակի ազդեցությունների առաջացման վտանգը ցածր է:
Գերզգայունություն. Լիդոկայինը զգուշությամբ պետք է կիրառվի նրա նկատմամբ գերզգայունության դեպքում: Պարա-ամինոբենզոյական թթվի (պրոկային, տետրակային, բենզոկային և այլն) նկատմամբ ալերգիայով հիվանդների մոտ լիդոկայինի նկատմամբ խաչաձև զգայունություն չի նկատվում:
Հղիություն. համապատասխան հետազոտություններ չեն անցկացվել: Սակայն, խորհուրդ է տրվում հղիության վաղ շրջանում կիրառել զգուշությամբ:
Կաթնարտադրության շրջան. լիդոկայինը արտազատվում է կրծքի կաթի հետ աննշան քանակներով, ինչը երեխայի համար վտանգավոր չէ:
Երիկամային անբավարարության դեպքում լիդոկային 5% քսուքի ֆարմակոկինետիկան չի փոխվում:
Լյարդային անբավարարության դեպքում կիրառում են ծայրահեղ զգուշությամբ, քանի որ լիդոկայինը հիմնականում նյութափոխանակվում է լյարդում:
Խուսափել աչքի հետ շփումից:
Գերդեղաչափավորում
Տեղային անզգայացնողներով համակարգային թունավորումը հիմնականում կապված է պլազմայում բարձր խտությամբ և գլխավորապես ներառում է ԿՆՀ-ի և սիրտ-անոթային համակարգի կողմից արտահայտված կողմնակի ազդեցություններ:
Ախտանիշները.
ԿՆՀ-ի կողմից. պարեսթեզիա, լեզվի անզգայունություն, գլխապտույտ և ցրվածություն, ականջներում ձայներ, քնկոտություն, ջերմության, ցրտի կամ փայտացման զգացում, ականջներում աղմուկ, դող, տարօրինակ տագնապ, գրգռվածություն, նյարդային գերգրգռվածություն կամ անհանգստություն, դիպլոպիա (կրկնատեսություն), գիտակցության մթագնում, ջղաձգումներ: Հնարավոր է անգիտակից վիճակներ կամ փոքր ցնցումներ, որոնք կարող են տևել մի քանի վայրկյանից մինչև մի քանի րոպե:
Սիրտ-անոթային համակարգի կողմից. սուր հիպոտենզիա, հազվասրտություն, առիթմիաներ և սիրտ-անոթային կոլլապս
Բուժումը. ԿՆՀ-ի և սիրտ-անոթային համակարգերի կողմից ախտանիշների դեպքում անհրաժեշտ է ապահովել շնչուղիների ազատ անցանելիություն, թթվածնի օգտագործում, ածխածնի երկօքսիդի հեռացում, թարմ օդ, թթվածնի մատակարարում և/կամ արհեստական շնչառության անցկացում: Ցնցումների վերացման համար անհրաժեշտ է ներարկել 50-100 մգ դեղաչափով սուկցինիլխոլին կամ 5-15 մգ դեղաչափով դիազեպամ:
Հնարավոր է նաև կարճատև ազդեցության բարբիտուրատների օգտագործում (նատրիումի թիոպենտալ): Լիդոկայինի սուր թունավորման դեպքում դիալիզը արդյունավետ չէ:
Դեղորայքային փոխազդեցություններ
Հակաառիթմիկ դեղեր. կան տվյալներ հիվանդի մոտ պարալիզի կամ սրտի կանգի մասին, որոնք ստացել են լիդոկային ամիոդարոնի կամ տոկայինամիդի հետ: Դիտվել է գիտակցության խանգարումներ պրոկայինամիդի հետ կիրառման դեպքում:
Հակաէպիլեպտիկ դեղեր. Ֆենիտոինը և բարբիտուրտատը կարող են նվազեցնել արյան մեջ լիդոկայինի խտությունը:
Բետա-պաշարիչներ. պրոպրանոլամինի հետ կիրառման դեպքում նշնակալի չափով մեծանում է լիդոկայինի խտությունը արյան մեջ: Նման փոխազդեցություն դիտվում է նաև նադոլոլի հետ կիրառելիս:
H2-ընկալիչների ներհակորդներ. Ցիմետիդինը մեծացնում է լիդոկայինի լյարդային նյութափոխանակությունը՝ բերելով նրա թունավոր ազդեցության վտանգի մեծացման: Ացետազոլամիդի, կանթային և թիազիդային միզամուղների կողմից առաջացած թերկալիումարյունությունը հակազդում է լիդոկայինի ազդեցությանը: Կողմնակի ազդեցություններ նկատվում են անոթասեղմիչների հետ կիրառելիս:
Պիտանելիության ժամկետը
Պիտանելիության ժամկետը` 3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը սպառվելուց հետո:
Դեղատնից բացթողման կարգը
Բաց է թողնվում առանց դեղատոմսի:
Թողարկման ձևը և փաթեթավորումը
5 % քսուք՝ լցված 15 գ տարողությամբ ալյումինե պարկուճում, որը ներդիր-թերթիկի հետ տեղադրված է ստվարաթղթե տուփի մեջ:
Պահման պայմանները
Պահել երեխաների համար անհասանելի, զով, խոնավությունից ու լույսից պաշտպանված տեղում: