Կլոր տափակ սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի, երբեմն ավելի մուգ գույնի կետերով դեղահատեր` մեկ կողմից ակոսիկով:
ԴեղաձեվըԴեղահատեր
ATC խումբՆյարդաբանություն: Հոգեբանություն
ATC ենթախումբԱնքսիոլիտիկներ
Դեղի առևտրային անվանումըԼորազեպամ
Դեղի միջազգային անվանումըԼորազեպամ (Lorazepam)
Ներդիր թերթիկ՝ վրացերեն: Lorazepam 2 mg tablets
Կլոր տափակ սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի, երբեմն ավելի մուգ գույնի կետերով դեղահատեր` մեկ կողմից ակոսիկով:
Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ բաղադրանյութ` 2 մգ լորազեպամ:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, լակտոզա մոնոհիդրատ, եգիպտացորենի օսլա, պովիդոն, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, մաքրված տալկ, մագնեզիումի ստեարատ:
Բենզոդիազեպինային շարքի տագնապամարիչ (տրանկվիլիզատոր) , N05BA06.
7-քլոր-5-(2-քլորֆենիլ)-1,3-դիհիդրո-3-հիդրօքսի-2Н-1,4,-բենզոդիազեպին-2-ոն; 846-49-1.
Բենզոդիազեպինների շարքի տագնապամարիչ է: Լորազեպամը ցուցաբերում է տագնապամարիչ, հանգստացնող, քնաբեր (նպաստում է քնման գործընթացին), կենտրոնական մկանաթուլացնող ազդեցություն (բարձրացնում է ջղակծկումային պատրաստվածության շեմքը), նվազեցնում է էմոցիոնալ լարվածությունը, փոքրացնում է վախի եւ անհանգստության զգացողությունը, կայունացնում է նյարդավեգետատիվ համակարգը: Ազդեցության մեխանիզմը պայմանավորված է GABAA կոմպլեքսի ընկալիչների հետ լորազեպամի կապով, որն իր հերթին առաջ է բերում այդ ընկալիչային կոմպլեքսի հետ GABA-ի միացում: Այս ամենի հետեւանքով ուժեղանում է քլորի իոնների թափանցումը նեյրոնի մեջ` առաջացնելով վերջինիս գերբեւեռացում եւ կենսաէլեկտրաակտիվության արգելակում:
Տագնապամարիչ ազդեցությունը պայմանավորված է նաեւ սպինալային ռեֆլեքսների արգելակումով:
Ներծծումը. ներքին ընդունման ժամանակ դեղը արագորեն եւ ամբողջությամբ ներծծվում է ստամոքսաղիքային համակարգից: Արյան շիճուկում դեղի առավելագույն խտությունը ի հայտ է գալիս 2 ժամվա ընթացքում: Ներքին ընդունման ժամանակ Լորազեպամի կենսամատչելիությունը կազմում է 95-99%:
Տեղաբաշխումը. սպիտակուցների հետ կապը կազմում է 85%, իսկ Vd-ն` 1.3 լ/կգ:
Լորազեպամը անցնում է արյունաուղեղային պատնեշի եւ ընկերքի միջով, արտազատվում է կաթի մեջ:
Նյութափոխանակությունը. լորազեպամը մետաբոլիզմի է ենթարկվում լյարդում կոնյուգացիայի եղանակով` առաջացնելով ոչ ակտիվ մետաբոլիտներ:
Արտազատումը. կիսատրոհման պարբերությունը (T1/2) կազմում է 10-20 ժամ: Ընդունված դեղաչափի մոտ 88%-ը արտազատվում է գլխավորապես մեզի հետ, որից 75%-ը` գլյուկուրոնիդների տեսքով:
Անհանգստությամբ եւ վախով ուղեկցվող վիճակների դեպքում սկզբնական դեղաչափը կազմում է օրը 1-6 մգ, բաժանված 2-3 ընդունումների համար (մեծ դեղաչափը ընդունել երեկոյան): Դեղաչափը կարելի է մեծացնել մինչեւ օրը 10 մգ:
Անհանգստությամբ ընթացող քնի խանգարումների դեպքում նշանակում են 1-4 մգ`քնելուց առաջ:
Անեսթեզիոլոգիայում նախավիրահատական շրջանում մեծահասակներին նշանակում են 2-3 մգ` երեկոյան վիրահատությունից առաջ: Անհրաժեշտության դեպքում առավոտյան նշանակում են ավելի ցածր դեղաչափ: Այլընտրանքային կարելի է նշանակել 2-4 մգ` վիրահատությունից 1-2 ժամ առաջ:
Մինչև քիմիոթեարպիայի սկսելը նշանակում են 1-2 մգ Լորազեպամ դեքսամեթազոնի հետ` հակաուռուցքային դեղի ընդունմամբ պայմանավորված փսխման զարգացման բարձր վտանգից ելնելով` սուր ախտանիշների կանխման համար:
Դեղահատերն ընդունում են ամբողջական, առանց ծամելու, բավարար քանակությամբ հեղուկի հետ:
Ստամոքսաղիքային համակարգի կողմից. հազվադեպ` բերանում չորություն կամ թքարտադրության ուժեղացում, դիսֆագիա, սրտխառնոց, փորլուծություն, փորկապություն, ախորժակի խանգարումներ, եզակի դեպքերում` լյարդային տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում, դեղնախտ:
Շնչական համակարգի կողմից. որոշակի դեպքերում, բարձր դեղաչափերի կիրառման ժամանակ նկատվել է շնչառության ընկճում:
Սիրտանոթային համակարգի կողմից. զարկերակային գերճնշում, հազվասրտություն:
Այլ ազդեցություններ. հազվադեպ` մաշկային ռեակցիաներ, տեսողության խանգարումներ, անմիզապահություն, լիբիդոյի փոփոխություն, տենդ, եզակի դեպքերում` ծայրամասային արյան պատկերի փոփոխություն:
Լակտոզա մոնոհիդրատի 38.8 մգ պարունակության պատճառով չպետք է նշանակվի ժառանգական լակտոզային անտանելիություն, լակտազայի, լակտազա Լապպայի անբավարարություն կամ գլյուկոզոգալակտոզայի վատ ներծծում ունեցող հիվանդներին:
Շնչական անբավարարության, քնի մեջ ապնոէի համախտանիշի, կոմատոզային վիճակների դեպքում Լորազեպամի նշանակման անհրաժեշտության դեպքում պահանջվում է ցուցումների մանրամասն գնահատում` շնչառության հնարավոր ընկճման պատճառով:
Լորազեպամի երկարատեւ կիրառման ժամանակ անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել ծայրամասային արյան պատկերը, իսկ լյարդի եւ երիկամների հիվանդությունների դեպքում` վերահսկել այդ օրգանների ֆունկցիան: Խորհուրդ է տրվում Լորազեպամով բուժումը սկսել աշխատանքային շաբաթվա վերջում:
Ծեր հիվանդների մոտ հնարավոր է դեղի նկատմամբ գեզգայունություն` նրա ազդեցության ուժեղացման հետեւանքով:
Լորազեպամի երկարատեւ կիրառման դեպքում հնարավոր է ընկալունակության եւ դեղորայքային կախյալության զարգացում: Ժուժկալության համախտանիշը կարող է հանդես գալ դողի, անհանգստության, քնի խանգարումների, տագնապի, գլխացավի, ուշադրության կենտրոնացման թուլացման տեսքով: Հնարավոր է քրտնարտադրության ուժեղացում, մկանային ջղակծկումներ, կծկումային բնույթի ցավեր փորում, զգացմունքային խանգարումներ, հազվադեպ` կենտրոնական ծագման ջղակծկումներ եւ զառացանք: Լորազեպամի նկատմամբ կախյալության վտանգի փոքրացման նպատակով բուժումը պետք է հնարավորին չափ կարճատեւ լինի: Լորազեպամի կիրառման ժամանակ հակացուցված է ալկոհոլի օգտագործումը (ԿՆՀ-ի վրա փոխադարձ արգելակիչ ազդեցության եւ պաթոլոգիական հարբեցողության հնարավոր առաջացման պատճառով): Բուժման դադարեցումը պետք է կատարվի աստիճանաբար: Կտրուկ դադարեցման դեպքում առաջանում է տարբեր ինտենսիվության ժուժկալության համախտանիշ` կախված դեղաչափից եւ դեղի ընդունման տեւողությունից:
Բուժումը. դեղի ընդունման դադարեցում, ստամոքսի լվացում, ախտանշանային բուժման անցկացում: Ֆլումազենիլը հանդիսանում է բնորոշ հակաթույն (բենզադիազեպինային ընկալիչների մրցունակային անտագոնիստ): Հեմոդիալիզը արդյունավետ չէ:
Լորազեպամը արտազատվում է կաթի մեջ: Այդ պատճառով կաթնարտադրության շրջանում խորհուրդ չի տրվում կիրառել Լորազեպամ: