Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները.

Կապույտ գույնի թաղանթապատ դեղահատեր:

Յուրաքանչյուր դեղահատը պարունակում է.

Ակտիվ բաղադրանյութ` 5մգ տրիֆլուոպերազին (6 մգ տրիֆլութպերազինի հիդրոքլորիդ):
Օժանդակ բաղադրանյութեր` կորիզ՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, լակտոզ մոնոհիդրատ, պովիդոն, եգիպտացորենի օսլա, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, մաքրված տալկ;
թաղանթ՝ հիպրոմելոզա, պրոպիլենգլիկոլ, տիտանի դիօքսիդ, կապույտ ներկանյութ (ադամանդե կապույտ):

10-[3-(4-մեթիլ-1-պիպերազինիլ)պրոպիլ]-2-(տրիֆտորմեթիլ)-10Н-ֆենոթիազին դիհիդրոքլորիդ, 440-17-5.

Հակահոգեգարային դեղամիջոց, N05AВ06

Տրիֆտազինը Ֆենոթիազինի պիպերազինային ածանցյալ է: Ենթադրվում է, որ ֆենոթիազինների հակահոգեգարային ազդեցությունը պայմանավորված է գլխուղեղում հետսինապսային մեզոլիմբիկ դոֆամիներգիկ ընկալիչների պաշարմամբ:

Տրիֆտազինը ունի արտահայտված հակափսխումային հատկություն, որի կենտրոնական մեխանիզմը կապված է ուղեղիկի տրիգերային գոտու դոֆամինային D2 քեմոընկալիչների ճնշման կամ պաշարման հետ, իսկ ծայրամասային մեխանիզմը` աղեստամոքսային ուղում թափառող նյարդի պաշարման հետ: Օժտված է ալֆա-ադրենոպաշարիչ ակտիվությամբ: Բարձր դեղաչափերի դեպքում ցուցաբերում է արտահայտված հակահոգեգարային ազդեցություն (կասեցնում է հալյուցինատոր-զառանցանքային վիճակը): Հակախոլիներգիկ ակտիվությունը և հակագերճնշումային ազդեցությունը թույլ են արտահայտված: Ցուցաբերում է արտահայտված արտաբրգային ազդեցություն: Չի ցուցաբերում հակահիստամինային, հակացնցումային և կծկանքալույծ ազդեցություն:

Ներս ընդունելիս ներծծվում է ամբողջովին: Առավելագույն խտությունը (Cmax) հասունանում է 1.5 – 6 ժամ անց: Նկատվում են արյան պլազմայում առավելագույն խտության անհատական տատանումներ: Սպիտակուցների հետ կապումը բարձր է՝ 99 %-ից ավել: Թափանցում է հեմատոէնցեֆալիկ պատնեշով, արտազատվում է կրծքի կաթի հետ:

Գրեթե ամբողջությամբ նյութափոխանակվում է լյարդում: Կիսատրոհման պարբերությունը (T1/2) կազմում է 22 ժամ: Հիմնականում օրգանիզմից արտահանվում է լեղաթթվի մետաբոլիտների և մեզի միջոցով: Մեզի հետ անփոփոխ ձևով արտազատվում է 1%-ից քիչ:

• Շիզոֆրենիա և այլ հոգեկան խանգարումներ,
• հոգեշարժական և էմոցիոնալ գրգռման, կատաղի կամ վտանգավոր իմպուլսիվ պահվածքի կարճատև բուժում (որպես լրացուցիչ բուժման միջոց),
• ծանր տագնապի կարճատև բուժում (որպես լրացուցիչ բուժման միջոց),
• սրտխառնոցի և փսխման ախտանշային բուժում:

Արտաբրգային խանգարումներ

• Պարկինսոնիզմի ախտանիշներ (ներառյալ, դող)` սովորաբար նկատվում է մեծահասակ և տարեց հիվանդների մոտ և զարգանում է աստիճանաբար,
• դիստոնիա (դեմքի և մարմնի ոչ նորմալ շարժում) և դժվարաշարժություն (դիսկինեզիա), որը սովորաբար նկատվում է երեխաների և երիտասարդ չափահասների մոտ բարձր դեղաչափի ընդունման դեպքում,
• ակատիզիա (անհանգստություն), որը նկատվում է սկզբնական բարձր դեղաչափեր ընդունելիս և հիշեցնում է այն հիվանդության ախտանիշների սրացում,որի դեմ հիվանդը բուժվում է,
• հետաձգված դժվարաշարժություն (լեզվի, դեմքի, ծնոտի ակամա ռիթմիկ շարժում), որը սովորաբար զարգանում է երկարատև ընդունման կամ բարձր դեղաչափերի դեպքում,բայց կարող է զարգանալ նաև ցածր դեղաչափի կարճատև ընդունման դեպքում, կարճատև հետաձգված դժվարաշարժություն կարող է նկատվել նաև դեղի ընդունումը ընդհատելու դեպքում:

ԿՆՀ-ի և ծայրամասային նյարդային համակարգի կողմից `գլխապտույտ, գլխացավ, թուլություն, քնկոտություն, անհանգստություն, գրգռվածություն, անքնություն, ցնցումներ, գիտակցության շփոթմունք, շատ հազվադեպ` չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշ (գիտակցության անկայունություն, մկանների անշարժություն, դիզավտոնոմիա գունատության հետ, հաճախասրտություն, անկայուն արյան ճնշում, քրտնազատություն, անմիզապահություն):

Հակամուսկարինային ազդեցություն` բերանի չորություն, փորկապություն, միզարտադրության դժվարություն, տեսողության ոչ հստակություն, շատ հազվադեպ՝ փականկյունային գլաուկոմա:

Ջերմակարգավորման համակարգի կողմից՝ հիպո- և հիպերթերմիա (հատկապես մեծահասակների մոտ ):

Սրտանոթային համակարգի կողմից ` հաճախասրտություն, զարկերակային թերճնշում, սրտի ռիթմի խանգարում, փոփոխություններ էլեկտրասրտագրության մեջ:

Ներզատական համակարգի կողմից ` դաշտանի խախտում, կաթնահոսություն, գինեկոմաստիա, սեռական անկարություն/իմպոտենցիա, գիրացում:

Արյունաստեղծ համակարգի կողմից` թրոմբոցիտոպենիա, լեյկոպենիա, ագրանուլոցիտոպենիա, պանցիտոպենիա:

Մարսողական համակարգի կողմից` աղեստամոքսային հիվանդություններ, անախորժակություն, լեղականգային դեղնախտ:

Ալերգիկ ռեակցիներ` մաշկային ցան, եղնջացան, լուսազգայունություն:

Այլ նշաններ` քթի փակվածություն, աչքի եղջրաթաղանթի և ոսպնյակի խավարում, շաղկապենու և ցանցենու, ինչպես նաև մաշկի եղջրաթաղանթի կարմրեցում:

Տրիֆտազինը զգուշությամբ են նշանակում տարեց հիվանդներին, քանի որ այդ խմբի հիվանդների մոտ առավել բարձր է հակագերճնշումային և արտաբրգային ազդեցության առաջացման վտանգը:

Տրիֆտազինը զգուշությամբ են նշանակում սրտանոթային հիվանդությամբ տառապող հիվանդներին, այդ թվում սրտային ռիթմի խախտման և կրծքահեղձուկի դեպքում:

Կրծքահեղձուկի նոպաների հաճախականության կամ արտահայտվածության ավելացման դեպքում դեղի ընդունումը հարկավոր է ընդհատել:

Արյան պատկերի ախտաբանական փոփոխությունների, լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի խախտման, ինչպես նաև ալկոհոլային թունավորման, Ռեյի համախտանիշի, կաթնագեղձի ուռուցքի , պարկինսոնյան հիվանդության, ստամոքսի և տասներկումատնյա աղու խոցային հիվանդության, միզակապության, շնչառական օրգանների քրոնիկ հիվանդությունների (հատկապես երեխաների մոտ) դեպքերում Տրիֆտազինը նշանակելիս հարկավոր է հաշվի առնելով օգուտ-վնաս փոխհարաբերությունը :

6 մգ դեղաչափը գերազանցելիս ավելանում է արտաբրգային խանգարումների առաջացման հավանականությունը: Որպես կանոն, արտաբրգային խանգարումների անցնկացնելու համար բավական է դեղաչափի նվազեցումը կամ դեղի օգտագործման ընդհատումը կամ հակախոլիներգիկ և հակապարկինսոնային դեղամիջոցների նշանակումը:

Ֆենոթիազինի ածանցյալները իջեցնում են ցնցումային զգայունության շեմը, ուստի տրիֆտազինը զգուշությամբ է պետք նշանակել էպիլեպսիայով հիվանդներին:

Էքստրեմալ ջերմային գոտիներում ապրող հիվանդներին դեղը նշանակելիս հարկավոր է զգուշություն ցուցաբերել, քանի որ Տրիֆտազինի ընդունման ֆոնի վրա հնարավոր է տեղի ունենա ջերմակարգավորման ռեակցիայի խանգարումներ :

Տրիֆտազինի հակափսխումային ազդեցությունը կարող է խեղաթյուրել այն օրգանական հիվանդությունների կլինիկական պատկերը, որոնք արտահայտվում են սրտխառնոցով, փսխմամբ, ինչպես նաև քողարկել այլ դեղերի գերդեղաչափավորման ախտանիշները:

Չարորակ նեյրոլեպտիկա համախտանիշը նեյրոլեպտիկներով բուժման կյանքին սպառնացող բարդություն է, որի առաջին իսկ ախտանշանների ի հայտ գալու դեպքում Տրիֆտազինի ընդունումը պետք է անմիջապես դադարեցնել:

Անհրաժեշտ է խուսափել տրիֆտազինի՝ կլանող հակալուծողական դեղերի հետ միաժամանակյա կիրառումից :

Բուժման ընթացքում խորհուրդ է տրվում խուսափել արևի ճառագայթների անմիջական ազդեցությունից:

Բուժման ընթացքում պետք է բացառել ալկոհոլի օգտագործումը:

Անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել այն հիվանդների նկատմամբ, որոնք ունեն գլյուկոզայի կամ գալակտոզայի ներծծման խանգարումներ, գալակտոզեմիա կամ լակտազային անբավարարություն, քանի որ յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է 29.35 մգ լակոզ:

Ազդեցությունը ավտոմեքենա վարելու ունակության և մեխանիզմների կառավարման վրա.
Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է խուսափել ուշադրության գերլարում և հոգեշարժական ռեակցիաների արագություն պահանջվող գործունեությունից:

Տրիֆտազինի ընդունումը զարկերակային թերճնշում առաջացնող դեղերի հետ (ԱՓՖ-ի արգելակիչ, ալֆա- և բետա- ադրենոպաշարիչներ, ընդանուր անզգայացնողներ, ափիոնային ցավազրկողներ, անգիոտենզին II ընկալիչների ներհակորդներ, կալցիումական ուղիների պաշարիչներ, կլոնիդին, դիազքքսիդ, միզամուղներ, մեթիլդոպա, մոքսինիդին, նիտրատներ, սիմպատոխթանիչներ, հիդրալազին, մինօքսիդիլ կամ նատրիումի նիտրոպրուսիդ) կարող է առաջացնել արտահայտված օրթոստատիկ հիպոտենզիա:

Տրիֆտազինի ներծծումը խախտվում է թթվամարիչների և կաոլինի միաժամանակ օգտագործման դեպքում: ԿՆՀ ճնշող դեղերի հետ (ափիոնային ցավազրկողներ, սիբուտրամին), ինչպես նաև էթանոլի և էթանոլ պարունակող դեղերի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում հնարավոր է ԿՆՀ դեպրեսիա ուժեղացում և շնչառության ընկճում:

Տրիֆտազինը հակաառիթմիկ դեղերի հետ նշանակելիս ( մոքսիֆլոքսացին, պիմոզիդ, ատոմօքսետին, սոտալոլ, պենտամիդին իզոթիոնատ ) բարձրանում է փորոքային էքստրասիստոլաների առաջացման վտանգը:

Եռացիկլիկ հակադեպրեսանտների հետ (մապրոտիլին կամ ՄԱՕ-ի արգելակիչներ) միաժամանակյա ընդունման դեպքում հնարավոր է չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշի առաջացման վտանգի մեծացում:

Միաժամանակյա ընդունման դեպքում տրիֆտազինը հակազդում է սուլֆոնիլմիզանյութի ածանցյալների հիպոգլիկեմիկ ազդեցությանը:

Տրիֆտազինի՝ հակացնցումային դեղերի հետ (կարբամազեպին, էտոսուկսիմիդ, օքսկարբազեպին, ֆենիտոին, պրիմիդոն, վալպրոատ, բարբիտուրատներ) ընդունման դեպքում հնարավոր է ցնցումային շեմի ցածրացում:

Հակամուսկարինային դեղերի հետ ընդունման դեպքում նվազում է տրիլուոպերազինի խտությունը պլազմայում, սակայն բարձրանում է հակամուսկարինային դեղերի կողմնակի ռեակցիաները առաջացման վտանգը:

Հակավիրուսային դեղերի հետ Տրիֆտազին ընդունելիս մեծանում է տրիլուոպերազինի խտությունը պլազմայում:

Տագնապամարիչների և քնաբեր դեղերի հետ միաժամանակ կիրառելիս մեծանում է անդորրաբեր ազդեցությունը:

Արտաբրգային ռեակցիաներ առաջացնող դեղերի հետ միաժամանակ տրիֆտազին ընդունելիս (ամանտադին, լիթիում պարունակող դեղեր, մեթիլդոպա, մետոկլոպրամիդ, տետրաբենազին) հնարավոր է արտաբրգային խախտումների հաճախականության և ծանրության ավելացում:

Տրիֆտազինը կարող է ճնշել ապոմորֆինի, լեվոդոպայի, պերգոլիդի, բրոմոկրիպտինի, կաբերգոլինի, պրամիպեկսոլի , ռոպինիրոլի, ռոտիդոտինի, նատրիումի օքսիբատի ազդեցությունը: Մեմանտինը և ցիմետիդինը կարող են ընկճել Տրիֆտազինի ազդեցությունը: