Հիմնական ֆիզիկոքիմիական հատկությունները

Կլոր, տափակ վարդագույն մուգ ու բաց կետիկներով ազնվամորու հոտով ծամվող դեղահատեր:

Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.

Ակտիվ բաղադրանյութ՝ 400.0 մգ ալբենդազոլ,

Օժանդակ բաղադրանյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, լակտոզ մոնոհիդրատ, պովիդոն, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, եգիպտացորենի օսլա, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, Е-129 կարմիր ներկանյութ, նատրիումի սախարին, նատրիումի կարբօքսիմեթիլցելյուլոզ, ազնվամորու բուրահաղորդիչ:

Մեթիլ [5-(պրոպիլսուլֆանիլ)-1H-բենղիմիդազոլ-2-իլ]կարբամատ, 54965-21-8

Հակաճիճվային միջոց, ԱԲՔ կոդը՝ P02CA03:

Լայն ազդեցության հակաճիճվային և հակամակաբուծային դեղ, բենզիմիդազոլ կարբամատի ածանցյալ: Ալբենդազոլը խախտում է գլյուկոզայի փոխադրումը, առաջացնում է միկրոտուբուլյար ապարատի ֆունկցիայի խանգարում, ինչը բերում է նրա ոչնչացմանը և մարդու օրգանիզմից հեռացմանը:

Դեղը ակտիվ ՝ մակաբույծների նկատմամբ, որոնք հարուցուոմ են աղիքային ինֆեկցիաներ և Larva Migrans մաշկային համախտանիշ, ներառյալ նեմատոդները. Ascaris lumbricoides (կլոր որդ), Trichuris trichiura (մազագլուխ ճիճու), Enterobius vermicularis (սրատուտ ճիճու), Ancylostoma duodenale (տասներկումատնյա աղիքի ծռագլուխ որդ), Necator americanus (նեմատոդա), Strongyloides stercoralis; ցեստոդներ: Hymenolepsis nana (գաճաճ երիզորդ), Taenia solium (խոզի երիզորդ), Taenia saginata (եզան երիզորդ); ծծող ճիճուներ: Opisthorchis viverrini և Clonorchis sinensis; պարզագույններ. Giardia lamblia (աղիքային կամ տասներկումատնյա աղիքի): Ալբենդազոլը ակտիվ է հյուսվածքների մակաբույծների նկատմամբ, ներառյալ բշտիկավոր և ալվեոլյար էխինոկոկոզների նկատմամբ՝ հարուցված Echinococcus granulosus ու Echinococcus multilocularis կողմից:

Ալբենդազոլը արդյունավետ է Taenia solium-ի թրթուրի կողմից հարուցված նեյրոցիստիսիրկոզի, Capilaria philippinensis-ի կողմից հարուցված հեպատիկոլաեազի և Gnathostoma spinigerum, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis կողմից հարուցված գնատոստոմոզի նկատմամբ:

Ներծծումը

Ներքին ընդունումից հետո Ալբենդազոլը վատ է ներծծվում ստամոքսաղիքային համակարգից (5% պակաս), անփոփոխ ձևով չի հատյտնաբերվում արյան պլազմայում, կենսամատչելիությունը ցածր է:
Ճարպոտ սննդի հետ ընդունելիս դեղի համակարգային դեղաբանական ազդեցությունը մեծանում է, այդ թվում բարձրանում է նրա կլանումը և արյան պլազմայում 5 անգամ մեծանում է Сmax-ը:

Տեղաբաշխումը

Սպիտակուցների հետ կապումը կազմում է 70%: Ալբենդազոլը նշանակալի քանակով անցնում է լեղու, լյարդի, ողնուղեղային հեղուկի, մեզի, ցիստ ճիճուների պատի և հեղուկի մեջ:

Նյութափոխանակությունը և արտազատումը

Նյութափոխանակվում է լյարդում՝ առաջացնելով առաջնային մետաբոլիտ ալբենդազոլի սուլֆօքսիդ, որն օժտված է հակաճիճվային ազդեցությամբ: Ալբենդազոլ սուլֆօքսիդը նյութափոխանակվում է առաջացնելով ալբենդազոլ սուլֆոն (երկրորդային մետաբոլիտ) և այլ օքսիդացված նյութեր:
400 մգ դեղի միանվագ ընդունումից հետո դեղաբանորեն ակտիվ մետաբոլիտ ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի պլազմային խտությունը հասնում է 1.6-6.0 միկրոմոլ/լ:
Ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի T1/2 կազմում է 8.5 ժամ: Ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի ձևով արտազատվում է լեղու հետ աղիքների միջոցով և միայն չնչին քանակությունն է արտազտվում մեզով:

Ֆարմակոկինետիկան հատուկ դեպքերում

Լյարդի ախտահարումների դեպքում կենսամատչելիությունը մեծանում է, որի հետևանքով ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի Сmax մեծանում է 2 անգամ, իսկ T1/2 երկարում է:
Մարդու լյարդի բջիջներում մակածում է CYP1A իզոֆերմենտները:

– էնտերոբիոզ

– անկիլոստոմիդոզ և նեկատորոզ

– հիմենոլեպիդոզ

– տենիոզ

-ստրոնգիլոիդոզ

– ասկարիդոզ

– տրիխոցեֆալոզ

– կլոնորխոզ

– օպիստորխոզ

– Larva Migrans մաշկային համախտանիշ

– լյամբլիոզ երեխաների մոտ

– բշտիկային էխինոկոկոզ

– ալվեոլյար էխինոկոկոզ

– նեյրոցիստիցիրկոզ

– հեպատիկոլեզ

– գնատոստոմոզ

– տրիխինելեզ

– տոկսոկարոզ:

Դեղը դեղահատերի ձևով ընդունում են ներքին՝ սննդի հետ: Դեղահատեր մանրակրկիտ ծամելով մանրացնել: Նախընտրելի է դեղը ընդունել օրվա միևնույն ժամին: Եթե 3 շաբափ անց չի սկսում ապաքինումը, ապա անհրաժեշտ է նշանակել բուժման երկրորդ կուրսը: Այն հիվանդների համար, որոնք ի վիճակի չեն դեղը ծամել, խորհուրդ է տրվում այն մանրացնել և խմել ոչ մեծ քանակությամբ ջրով:

Էնտերոբիոզի, անկիլոստոմիդոզի, ասկարիդոզի, տրիխոցեֆալեզի, նեկատորոզի դեպքում մեծահասակներին և 2 տարեկանից մեծ երեխաներին ցուցված է 400 մգ 1 անգամ/օր՝ միանվագ, 1-2 տարեկան երեխաներին` 200 մգ 1 անգամ/օր՝ միանվագ:

Ստրոնգիլոիդոզի, տենիոզի, հիմենոլեպիդոզի դեպքում մեծահասակներ և 2 տարեկանից մեծ երեխաներին նշանակվում է 400 մգ 1 անգամ/օր 3 օրվա ընթացքում: Հիմենոլեպիդոզի դեպքում խորհուրդ է տրվում բուժման կուրսի կրկնում` 10-21 օր տևողությամբ:

Կլոնորխոզմի, օպիստորխոզի դեպքում մեծահասակներին և 2 տարեկանից մեծ երեխաներին` 400 մգ 2 անգամ/օր 3 օրվա ընթացքում:

Larva Migrans-ի մաշկային համախտանիշի դեպքում մեծահասակներ և 2 տարեկանից մեծ երեխաներին` 400 մգ 1 անգամ/օր, բուժման տևողությունը 1-3 օր:

Լյամբլիոզի դեպքում միայն 2-12 տարեկան երեխաներին` 400 մգ 1 անգամ/օր 5 օրվա ընթացքում:

Համակարգային ճիճվային ինֆեկցիաներ (երկարատև բուժում առավել բարձր դեղաչափերով)
Դեղաչափավորումը կատարվում է անհատապես՝ կախված տարիքից, մարմնի զանգվածից, ինչպես նաև ինֆեկցիայի ծանրության աստիճանից:

Մինչև 6 տարեկան երեխաներին խորհուրդ չի տրվում դեղը նշանակել բարձր դեղաչափերով:

60 կգ ավել մարմնի զանգված ունեցող հիվանդների համար դեղաչափը կազմում է 400 մգ օրական 2 անգամ:

60 կգ-ից պակաս մարմնի զնագված ունեցող մարդկանց նշանակում են 15 մգ/կգ հաշվարկով օրը 2 անգամ: Առավելագույն օրական դեղաչափը կազմում է 800 մգ:

Ինֆեկցիա	Ընդունման տևողությունը
Բշտիկային էխինոկոկոզ	-28 օր: Ոչ վիրահատելի ձևի դեպքում խորհուրդ է տրվում 28-օրյա ցիկլի կրկնում 3 անգամ՝ 14 օրյա ընդհատումներով: Վիրահատությունից առաջ խորհուրդ է տրվում 28 օրյա ցիկլի կրկնում 2 անգամ՝ 14 օրյա ընդհատումներով:Եթե մինչվիրահատակն կուրսը 14 օրից պակաս է կամ առկան են կենսունակ բշտիկներ, ապա վիրահատությունից հետո 2 անգամ անցկացնում են 28 օրյա ցիկլեր՝ 14 օրյա ընդհատումներով:
Ալվեոլային էխինոկոկոզ	-28 օր: Երկրորդ 28 օրյա կուրսը կրկնում են դեղի ընդունման երկշաբաթյա ընդհատումից հետո: Բուժումը կարող է տևել մի քանի ամիս կամ տարի:
Նեյրոցիստիցերկոզ	-Ընդունման տևողությունը 7-31 օր: Երկրորդ կուրսը կարելի է կրկնել երկշաբաթյա ընդմիջումից հետո:
Հեպատիկոլեզ	-400 մգ օրական 1 անգամ՝ 10 օրվա ընթացքում
Գնատոստոմոզ	-400 մգ օրական 1 անգամ՝ 10-20 օրվա ընթացքում
Տրիխինելեզ, տոկսոկարոզ	-400 մգ օրական 2 անգամ՝ 5-10 օրվա ընթացքում

– աչքի ցանցաթաղանթի ախտահարում,

– հղիություն,

– կաթնարտադրության շրջան,

– դեղի բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայունություն:

Մարսողական համակարգի կողմից. ցավեր ստամոքսում, սրտխառնոց, փսխում և փորլուծություն, լյարդի ֆերմենտների մակարդակի բարձրացում, հեպատիտ:

ԿՆՀ-ի կողմից. գլխացավ, գլխապտույտ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Ցան, քոր և եղնջացան:

Մաշկային ռեակցիաներ. տարբեր ծագման էրիթեմաներ, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, դարձելի ճաղատություն (նոսրացում և մազաթափություն):

Արյունաստեղծ համակարգի կողմից. լեյկոպենիա, պանցիտոպենիա:

Այլ ռեակցիաներ. տենդ, զարկերակային ճնշման բարձրացում, երիկամների ֆունկցիայի խանգարում:

Գերդեղաչափավորման ախտանիշներ նկարագրված չեն:

Բուժումը. ստամոքսի լվացում, ակտիվացված ածխի ընդունում:

-Հնարավոր է լյարդի ֆերմենտների ակտիվության թույլ կամ չափավոր բարձրացում, որը կարգավորվում է ալբենդազոլի ընդունման դադարեցումից հետո: Լյարդի ցուցիչների որոշում պետք է կատարել յուրաքանչյուր ցիկլի սկսելուց առաջ և բուժման ընթացքում յուրաքանչյուր 2 շաբաթը մեկ անգամ : Եթե տրանսմաինազների ակտիվությունը մեծանում է 2 և ավել անգամ, ապա անհրաժեշտ է ընդհատել ալբենդազոլի ընդունումը: Բուժումը կրկնել, երբ լյարդի ֆունկցիայի ցուցանիշները վերադառնան նորմային: Ալբենդազոլը կարող է առաջացնել լեյկոցիտների ընդհանուր քանակի չափավոր դարձելի նվազեցում: Անհրաժեշտ է կատարել ծայրամասային արյան անալիզ և յուրաքանչյուր 2 շաբաթը մեկ անգամ յուրաքանչյուր 28-օրյա ցիկլի ընթացքում:

-Լեյկոպենիայի զարգացման դեպքում դեղի ընդունումը անհրաժեշտ է դադարեցնել: Նեյրոցիստիցերկոզի բուժման համաար դեղեր ընդունող հիվանդների մոտ հնարավոր է գլխացավերի առաջացում՝ կապված մակաբույծների ոչնչացման հետևանքով առաջացած ներգանգային բարձր ճնշման հետ: Այդ դեպքերում պետք է անհապաղ սկսել համապատասխան բուժում ստերոիդներով և հակաջղաձգային դեղերով: Խորհուրդ է տրվում կորտիկոստերոիդներ ներքին ընդունման կամ ներերակային ներարկման ձևով, որպեսզի կանխվի զարկերակային ճնշման բարձրացումը բուժման առաջին շաբաթվա ընթացքում:

-Դեղը ցուցված չէ մինչև 1 տարեկան երեխաներին:

Ազդեցությունը ավտոմեքենա վարելու և մեխանիզմների կառավարման ունակության վրա

Ավտոտրանսպորտ վարելու և շարժման մեջ գտնվող մեխանիզմների կառավարման ընդունակության վրա ազդող կողմնակի ազդեցություններ չեն դիտվել:

Ցիմետիդինը, պրազիկվանտելը և դեքսամետազոնը արյան պլազմայում բարձրացնում են ալբենդազոլի մետաբոլիտի խտությունը, որով պայմանավորված է դեղի համակարգային արդյունավետությունը:

Պահել երեխաների համար անհասանելի, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` 15-25⁰С ջերմաստիճանի պայմաններում:

3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Բաց է թողնվում դեղատոմսով:

4 դեղահատ պարունակող պլաստմասե սրվակը ներդիր-թերթիկի հետ տեղադրված է ստվարաթղթե տուփի մեջ: