icon-menu
icon-menu

Արտադրանքներ

    Ալոպուրինոլ, 300 մգ դեղահատեր

    ԴեղաձեվըԴեղահատեր

    ATC խումբՆյութափոխանակության եվ էներգափոխանակության խանգարումների բուժման համար կիրառվող դեղեր

    ATC ենթախումբՄիզաթթվի փոխանակության վրա ազդող դեղեր. Հակահոդատապային դեղեր

    Դեղի առևտրային անվանումըԱլոպուրինոլ

    Դեղի միջազգային անվանումըԱլոպուրինոլ (Allopurinol)

    Ընդհանուր բնութագիրը
    Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

    Կլոր, երկուռուցիկ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի, մեկ կողմից ակոսիկով դեղահատեր:

    Բաղադրությունը

    Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.

    Ակտիվ բաղադրանյութ` 300 մգ ալոպուրինոլ:
    Օժանդակ բաղադրանյութեր` միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, եգիպտացորենի օսլա, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ:

    Քիմիական անվանումը և CAS համարը

    1-Н-պիրազոլո-(3,4-d)-պիրիմիդին-4-ոլ; 315-30-0.

    Դեղաբանական խումբը և ԱԲՔ կոդը

    Միզաթթվի փոխանակության վրա ազդող, հակահոդատապային դեղամիջոց
    ԱԲՔ կոդը` M04AA01.

    Դեղաբանական ազդեցությունը

    Ալոպուրինոլը հակահոդատապային դեղ է, որը ընկճում է օրգանիզմում միզաթթվի ու նրա աղերի սինթեզը: Ալոպուրինոլը հանդիսանում է հիպօքսանտինի կառուցվածքային համակերպը: Արգելակում է քսանտինօքսիդազ ֆերմենտի գործունեությունը, որը մասնակցում է հիպօքսանտինը` քսանտինի, իսկ վերջինիս` միզաթթվի վերածմանը: Դրանով է պայմանավորված օրգանիզմի հեղուկ միջավայրերում ու մեզի մեջ միզաթթվի ու նրա աղերի խտության նվազեցումը, որը նպաստում է առկա ուրատային քարերի լուծելիությանն ու արգելակում է հյուսվածքներում և երիկամներում դրանց առաջացումը: Ալոպուրինոլի կիրառման դեպքում ուժեղանում է հիպօքսանտինի ու քսանտինի արտազատումը մեզի հետ:

    Ալոպուրինոլը օժտված է նաև հակամակաբուծային ազդեցությամբ:

    Ֆարմակոկինետիկա

    Ներքին ընդունման դեպքում գրեթե ամբողջությամբ (80-90%) ներծծվում է ստամոքսաղիքային համակարգից: Նյութափոխանակվում է` առաջացնելով ալօքսանտին (օքսիպուրինոլ), որը բավականաչափ երկարատև պահպանում է քսանտինօքսիդազն արգելակող ազդեցությունը: Միանվագ դեղաչափի կիրառման դեպքում արյան մեջ ալոպուրինոլի առավելագույն խտությունը ի հայտ է գալիս միջինը 1.5 ժամ, իսկ ալօքսանտինինը` 4.5 ժամ հետո:

    Ալոպուրինոլի կիսահեռացման ժամանակը կազմում է 1-2 ժամ, ալօքսանտինինը` մոտ 15 ժամ: Ընդունված դեղաչափի մոտ 70%-ը հեռանում է մեզի հետ օքսիպուրինոլի տեսքով, իսկ 10%-ը` անփոփոխ ալոպուրինոլի: Մնացած մասը հեռանում է աղիներով:

    Ալոպուրինոլն ու օքսիպուրինոլը արտազատվում են կաթի մեջ:

    Ցուցումները
  • Հիպերուրիկեմիա
  • Առաջնային և երկրորդային պոդագրա
  • Սուր միզաթթվային նեֆրոպաթիա
  • Մի շարք ֆերմենտային խանգարումներ, որոնք բերում են մեծ քանակներով ուրատների առաջացման և առաջացնում են կրկնվող (ռեցիդիվ) խառը օքսալատակալցիումական երիկամային քարեր:
  • Չարորակ նորագոյացություններով, լեյկեմիայիով, լիմֆոմայով տառապող, քիմիոթերապիա ընդունող հիվանդների մոտ հիպերուրիկեմիայի կանխարգելում:
  • Դեղաչափերն ու կիրառման եղանակները

    Ալոպուրինոլը կիրառվում է ներքին ընդունման համար: Դեղն անհրաժեշտ է ընդունել ուտելուց հետո` խմելով մեծաքանակ ջրով: Պետք է հետևել, որ մեզի օրական ծավալը գերազանցի 2 լիտրը, իսկ մեզի ռեակցիան լինի չեզոք կամ թույլ հիմնային:

    Սկզբնական դեղաչափը կազմում է 100 մգ, օրը մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում օրական դեղաչափը կարող է աստիճանաբար ավելացվել` յուրաքանչյուր 1-3 շաբաթը մեկ անգամ 100 մգ-ով, մինչ անհրաժեշտ արդյունքի հասնելը, արյան շիճուկում միզաթթվի պարունակության ստուգման պարագայում` մինչև միզաթթվի պարունակության նվազեցմանը 6 մգ/100 մլ և ավելի քիչ:

    Օրական պահպանիչ դեղաչափը սովորաբար կազմում է 100-300 մգ, սակայն անհրաժեշտության դեպքում այն կարելի է մեծացնել մինչև 600 մգ: Եթե օրական դեղաչափը գերազանցում է 300 մգ, այն անհրաժեշտ է հավասարաչափ բաժանել 2-4 ընդունումների համար:

    Օրական առավելագույն դեղաչափը կազմում է 800 մգ, միանվագ դեղաչափը չպետք է գերազանցի 300 մգ:

    Երիկամների ֆունկցիայի խանգարումների դեպքում (այդ թվում` ուրատային նեֆրոպաթիայով պայմանավորված) պահպանիչ դեղաչափը որոշվում է ` կախված կրեատինինի կլիրենսի ցուցանիշից:

    Կրեատինինի կլիրենս
    (մլ/րոպե)
    Պահպանիչ դեղաչափ
    (մգ/օրը)
    0 100 մգ 3 օրը մեկ անգամ
    10 100 մգ 2 օրը մեկ անգամ
    20 100 մգ 1օրը մեկ անգամ
    40 150 մգ 1 օրը մեկ անգամ
    60 200 մգ 1 օրը մեկ անգամ
    80 250 մգ 1 օրը մեկ անգամ


    Հակաուռուցքային բուժում

    Մեծահասակների համար

    Միզաթթվային նեֆրոպաթիայի առաջացման կանխարգելման համար ուռուցքով հիվանդներին ԱԼՈՊՈՒՐԻՆՈԼը նշանակում են օրական 600-800 մգ դեղաչափով` հակաուռուցքային բուժումը սկսելուց 2-3 օր առաջ: Ալուպուրինոլի պահպանիչ դեղաչափը կախված է միզաթթվի մակարդակի փոփոխությունից:

    Երեխաների համար

    Օրական դեղաչափի որոշումը իրականացվում է` հաշվի առնելով ուռուցքի չափը, ծայրամասային արյան մեջ բլաստային ձևերի քանակը և ողնածուծի ինֆիլտրացիայի աստիճանը: Արյան չարորակ հիվանդությունների և ուռուցքների, ինչպես նաև ֆերմենտային ակտիվության փոփոխությունների դեպքում երկրորդային հիպերուրիկեմիայով տառապող 1 ամսեկանից մինչև 15 տարեկան երեխաներին, որպես օրական դեղաչափ, նշանակում են 10-20 մգ/կգ մարմնի կշռի հաշվարկով մինչև առավելագույն օրական դեղաչափը` 400 մգ, նախընտրելի է ուտելուց հետո:

    Բուժման առաջին 6-8 շաբաթների ընթացքում անհրաժեշտ է կանոնավոր վերահսկել լյարդի ֆունկցիան: Արյան հիվանդությունների դեպքում պարտադիր է կանոնավոր լաբորատոր վերահսկումը:

     

    Կողմնակի ազդեցություններ
    Ստամոքսաղիքային համակարգի կողմից. հնարավոր են մարսողության խանգարումներ (այդ թվում` սրտխառնոց, փսխում), փորլուծություն, գաստրիտ, ցավեր որովայնի շրջանում, լյարդի ֆունկցիայի խանգարումներ (տրանսամինազների ու հիմնային ֆոսֆատազների ակտիվության անցողիկ բարձրացում),հազվադեպ` հեպատիտ,ներառյալ լյարդի նեկրոզ, ստեատորե:

    Սիրտանոթային համակարգի կողմից. Հազվադեպ` զարկերակային գերճնշում (հիպերտոնիա), հազվասրտություն (բրադիկարդիա), պերիկարդիտ, թրոմբոֆլեբիտ:

    ԿՆՀ-ի կողմից. Հազվադեպ` թուլություն, գերհոգնածություն, գլխացավ, գլխապտույտ, ատաքսիա, քնկոտություն, նեվրիտներ, պարեսթեզիաներ, նեյրոպաթիաներ:

    Արյունաստեղծ համակարգի կողմից. Հազվադեպ` թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ և ապլաստիկ սակավարյունություն, էոզինոֆիլիա, լեյկոպենիա, լեյկոցիտոզ, որոնք ավելի հավանական են երիկամների ֆունկցիայի խանգարումներով տառապող հիվանդների մոտ:

    Զգայական օրգանների կողմից. տեսողության խանգարումներ, կոնյուկտիվիտ, կատարակտ, տեսողական նյարդի պտկիկի փոփոխություն, մակուլյարային ռետինիտ:

    Ալերգիկ ռեակցիաներ. հնարավոր է մաշկացան, գերարյունություն, քոր, վասկուլիտ, բուլեզային դերմատիտ, էկզեմատոիդային դերմատիտ, մակուլոպապուլյոզային ախտահարումներ ու պուրպուրա: Շատ հազվադեպ` Ստիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, Լայելի համախտանիշ:

    Նյութափոխանակային խանգարումներ. հոդատապի սուր նոպա:

    Այլ ազդեցություններ. երիկամային անբավարարություն, ուրեմիա, նեֆրիտ, միալգիա, բրոնխների կծկում, ֆարինգիտ, ռինիտ, ալոպեցիա:

    Գերդեղաչափավորում
    Գերդեղաչափման ախտանշանների մեծամասնությունը, ինչպիսիք են սրտխառնոց, փսխում ու փորլուծություն, կարող են թուլացվել ալուպուրինոլի ու նրա մետաբոլիտների երիկամային արտազատման մեծացման հաշվին` հեղուկների մեծաքանակ կիրառման ու հետևապես, միզարտադրության ուժեղացման շնորհիվ: Կլինիկական պայմաններում կարելի է կիրառել դիալիզ:

    Հակացուցումներ
    – Ալոպուրինոլի նկատմամբ գերզգայունություն,
    – Հոդատապի սուր նոպա,
    – Լյարդի և երիկամների արտահայտված խանգարումներ
    – Անախտանշանային հիպերուրիկեմիայի դեպքում:

    Հատուկ ցուցումներ
  • Ալոպուրինոլը կիրառում են արյան պլազմայում միզաթթվի պարունակության հսկման պայմաններում: Երեխաների մոտ կիրառում են միայն չարորակ նորագոյացությունների (հատկապես` լեյկոզների), ինչպես նաև մի շարք ֆերմենտատիվ խանգարումների (Լյոշ-Նիանի համախտանիշ) դեպքում:
  • Ալոպուրինոլը պետք է զգուշությամբ կիրառել երիկամների ու լյարդի ֆունկցիայի խանգարումների (երկու դեպքում էլ պետք է դեղաչափը փոքրացնել), վահանաձև գեղձի թերֆունկցիայի դեպքում: Ալոպուրինոլով բուժման սկզբնական փուլերում պետք է կանոնավորապես վերահսկել լյարդի գործունեությունը ցուցիչները:
  • Հոդատապի սուր նոպաների կանխարգելման համար, որոնք կարող են առաջանալ ալոպուրինոլի կիրառման դեպքում, Ալոպուրինոլով բուժման հետ զուգահեռ պետք է նշանակել ոչստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր կամ կոլխիցին` սկզբնական բուժումը սկսելուց առնվազն 1 ամսվա ընթացքում:
  • Ալոպուրինոլով բուժման ժամանակ օրական ընդունված հեղուկի ծավալը չպետք է քիչ լինի 2 լիտրից (հսկելով դիուրեզը): Նախընտրելի է, որպեսզի մեզի ռեակցիան լինի չեզոք կամ թույլ հիմնային, քանի որ այն կանխարգելում է ուրատների նստվածքագոյացումն ու կոնկրեմենտների առաջացումը: Այդ նպատակով Ալոպուրինոլը նշանակում են մեզը հիմնայնացնող միջոցների հետ:
  • Ալոպուրինոլի ընդունման դեպքում չի թույլատրվում օգտագործել ալկոհոլ: Զգուշություն է պահանջվում կիրառումը այն հիվանդների մոտ, որոնց գործունեությունը պահանջում է բարձր զգոնություն և արագ հոգեշարժական ռեակցիաներ:
  • Հղիություն և կաթնարտադրության շրջան
    Հղիության ընթացքում Ալոպուրինոլ նշանակում են միայն խիստ կենսական ցուցումների դեպքում:
    Քանի որ Ալոպուրինոլը հայտնաբերվում է կրծքի կաթի մեջ, դրա համար անհրաժեշտ է կաթնարտադրության շրջանում Ալոպուրինոլի նշանակման դեպքում ընդհատել կրծքի կաթով կերակրումը:

    Դեղորայքային փոխազդեցություններ
  • Միաժամանակյա կիրառման դեպքում Ալոպուրինոլը ուժեղացնում է կումարինային հակամակարդիչների, ադենին արաբինոզի, ինչպես նաև հիպոգլիկեմիկ դեղերի ազդեցությունը (հատկապես` երիկամների ֆունկցիայի խանգարումների դեպքում):
  • Ուրիկոզուրիացնող միջոցներն ու սալիցիլատները մեծ դեղաչափերով կիրառման դեպքում թուլացնում են Ալոպուրինոլի ազդեցությունը:
  • Ալոպուրինոլը խուրհուրդ չի տրվում միաժամանակ կիրառել երկաթ պարունակող դեղերի հետ:
  • Ալոպուրինոլի և ազաթիոպրինի կամ մերկապտոպուրինի միաժամանակյա կիրառման դեպքում նկատվում է վերջիններիս կուտակում օրգանիզմում, քանի որ ալոպուրինոլի կողմից դեղերի կենսափոփոխման համար անհրաժեշտ քսանտինօքսիդազայի ակտիվության ընկճման պատճառով դանդաղում է նրանց մետաբոլիզմն ու հեռացումը:
  • Ալոպուրինոլի ազդեցությամբ կարող է ուժեղանալ մի շարք հակաբակտերային, հակաուռուցքային, հակաշաքարախտային դեղերի, անուղղակի ազդեցությամբ հակամակարդիչների, ցիկլոսպորինի, թեոֆիլինի, վիդարաբինի ազդեցությունը (այդ թվում` նաև անցանկալի):
  • Թիազիդային միզամուղների, ֆուրոսեմիդի, էթակրինաթթվի, ինչպես նաև թիոֆոսֆամիդի ազդեցությամբ Ալոպուրինոլի հակահիպերուրիկեմիկ ազդեցությունը նվազում է, քանի որ այդ դեղերը մեծացնում են արյան շիճուկում միզաթթվի պարունակությունը:
  • Պահման պայմանները
    Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում:
    Պիտանելիության ժամկետ
    3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:
    Դեղատնից բացթողման կարգը
    Բաց է թողնվում դեղատոմսով:
    Թողարկման ձևը և փաթեթավորումը
    30 դեղահատ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (3 բլիստեր 10ական դեղահատ պարունակող):