icon-menu
icon-menu

Արտադրանքներ

    Դիֆենին, 117 մգ դեղահատեր

    ԴեղաձեվըԴեղահատեր

    ATC խումբՆյարդաբանություն: Հոգեբանություն

    ATC ենթախումբՀակաէպիլեպսային դեղեր

    Դեղի առևտրային անվանումըԴիֆենին

    Դեղի միջազգային անվանումըՖենիտոին (Phenytoin)

    Ընդհանուր բնութագիրը
    Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

    Սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ երկուռուցիկ մեկ կողմից ակոսիկով դեղահատեր:

    Բաղադրությունը

    Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.

    Ակտիվ բաղադրանյութ` 117մգ ֆենիտոին:
    Օժանդակ բաղադրանյութեր` միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, մագնեզիումի ստեարատ, էթիլցելյուլոզ, նատրիումի բիկարբոնատ, մաքրված տալկ:

    Դեղաբանական խումբը և ԱԲՔ կոդը

    Հակաէպիլեպսային դեղեր, ԱԲՔ կոդը` N03AB02.

    Դեղաբանական ազդեցությունը

    Հիդանտոինի ածանցյալ հանդիսացող հակացնցումային դեղ: Ցուցաբերում է հակացնցումային, հակաառիթմիկ, ցավազրկող, մկանաթուլացնող ազդեցություն:

    Ենթադրվում է , որ հակացնցումային ազդեցությունը պայմանավորված է թաղանթային նեյրոնների, աքսոնների և սինապսների կայունացմամբ, ինչպես նաև գրգռի տարածման և ցնցումային ակտիվության սահմանափակմամբ : Ինչպես և մյուս հիդանտոինային հակացնցումային դեղերը, ֆենիտոինը ևս ցուցաբերում է գրգռող ազդեցություն ուղեղիկի վրա` ակտիվացնելով գլխուղեղի կեղևի վրա տարածվող արգելակող ուղիները:

    Այդ ազդեցությունը կարող է բերել նաև ցնցումային ակտիվության նվազման, որը կապաված է ուղեղիկում ազդակի ուժեղացմամբ:

    Հակաառիթմիկ ազդեցությունը պայմանավորված է Պուրկինեի թելիկների բջիջներում թաղանթակայունացնող ազդեցությամբ: Արգելակում է տրանսմեմբրանային նատրիումական հոսքը , նվազեցնում է բջջաթաղանթի թափանցելիությունը կալցիումի իոնների համար: Փորոքային անոմալ ավտոմատիզմը և թաղանթի գրգռականությունը նվազում է: Ֆենիտոինը կրճատում է նաև ռեֆրակտեր շրջանի տևողությունը, ընդլայնում է QRS կոմպլեքսը:

    Մեծացնում է ցավային շեմը եռվորյակ նյարդի նեվրալգիայի դեպքում և կրճատում է նոպայի տևողությունը` նվազեցնելով գրգռումը և կրկնվող ազդակների ձևավորումը:

    Մկանաթուլացնող ազդեցության մեխանիզմը, ինչպես տեսնում ենք, նման է հակացնցումային մեխանիզմին: Շնորհիվ թաղանթակայունացնող ակտիվության՝ շարժողական խանգարումների դեպքում թուլացնում է տևական կրկնվող ազդակները և նյարդային և մկանային բջիջներում պոտենցումը:

    Հիդանտոինի ածանցյալները խթանում են լյարդի միկրոսոմալ ֆերմենտներին, դրանով ուժեղացնում են միաժամանակ ընդունվող դեղերի նյութափոխանակությունը:

    Ֆարմակոկինետիկա

    Ներքին ընդունման դեպքում ներծծումը դանդաղ է, կախված ընդունված դեղաձևից՝ բնորոշ է փոփոխականություն: Միջմկանային ներարկման ժամանակ ներծծվում է նույնչափ դանդաղ, բայց գործնականորեն ամբողջությամբ` 92%:

    Ֆենիտոինը թափանցում է ողնուղեղային հեղուկի, թքի, սերմնահեղուկի, ստամոքսահյութի և աղիքային հյութի մեջ, արտազատվում է կրծքի կաթով: Թափանցում է ընկերքային պատնեշով` մոր արյան պլազմայում դեղի խտությունը հավասար է պտղի պլազմայում դեղի խտությանը: Սպիտակուցների հետ կապվում է 90% և ավել:

    Նյութափոխանակվում է լյարդում CYP2C9, CYP2C19 իզոֆերմենտների մասնակցությամբ` առաջացնելով ոչ ակտիվ մետաբոլիտներ:

    Հաստատված է, որ նյութափոխանակվում են ակտիվ նյութի մշտական քանակներ` կապված ֆենիտոինի նյութափոխանակության համար պատասխանատու հագեցած ֆերմենտային համակարգի հետ, որը սկսում է բուժիչ խտության հասնելու դեպքում: Դրա համար դեղաչափի չնչին բարձրացումը կարող է բերել պլազմայում ակտիվ նյութի խտության և T1/2 անհամաչափ մեծացմանը:

    Ֆենիտոինը հանդիսանում է CYP1A2, CYP3A4 իզոֆերմենտների խթանիչ :

    T1/2 կախված է դեղաչափից, պլազմայում ակտիվ նյութի խտությունից:

    Արտազատվում է երիկամներով մետաբոլիտի տեսքով և աղիներով:

    Ցուցումներ
  • Էպիլեպսիա(մեծ ցնցումային նոպաներ), էպիլեպտիկ ստատուսի տոնիկկլոնիկ նոպաներ, էպիլեպտիկ նոպաներ նյարդավիրաբուժությունում (կանխարգելում և բուժում):
  • Փորոքային առիթմիաներ(այդ թվում գլիկոզիդային թունավորման կամ եռացիկլիկ հակադեպրեսանտներվ թունավորման հետ կապված):
  • Եռվորյակ նյարդի նեվրալգիայի դեպքում (որպես երկրորդ կարգի դեղ կամ կարբամազեպինի հետ համակցված):
  • Դեղաչափավորումը և կիրառման եղանակները
    Մեծահասակներին ներքին ընդունման համար սկզբնական դեղաչափը կազմում է 3-4 մգ/կգ/օր դեղաչափի հետագա բարձրացմամբ՝ մինչև օպտիմալ բուժիչ ազդեցության հասունացում: Հիմնական դեպքերում պահպանողական դեղաչափը կազմում է 200-500 մգ/օր մեկ կամ մի քանի անգմայա ընդունմամբ:

    Երեխաներին դեղաչափը կազմում է 5 մգ/կգ/օր երկու անգամվա ընդունման համար, այնուհետև դեղաչափը աստիճանաբար մեծացնում են մինչև 300 մգ/օր :

    Պահպանողական դեղաչափերը ` 4-8 մգ/կգ/օր:

    Ներերակային ներմուծման համար մեծահասակներին և երեխաներին նշանակում են 15-20 մգ/կգ: Կախված կլինիկական վիճակից միանվագ դեղաչափը կարող է կազմել 50-100 մգ/կգ: Նորածինների համար դեղաչափը դարձյալ կազմում է 15-20 մգ/կգ: Միջմկանային ներարկամն դեպքում մեծահասակներին կարելի է միանվագ ներարկել 100-300 մգ:

    Կողմնակի ազդեցություններ
    Կենտրոնական և ծայրամասային նյարդային համակարգի կողմից. հնարավոր է`ակնաշարժ, ատաքսիա, գիտակցության մթագնում, տրամադրության փոփոխություն, մկանային թուլություն, շարժումների համակարգման խանգարում, գլխապտույտ, քնի խանգարում, անկանոն խոսք կամ կակազում, ձեռքերի դողոց, անցողիկ նյարդային գրգռվածություն, հազվադեպ` ծայրամասային նեվրոպատիա:

    Մարսողական համակարգի կողմից . հնարավոր է` սրտխառնոց, փսխում, փորկապություն, թունավոր հեպատիտ, լյարդի ախտահարում: Լնդերի գերաճ կարող է առաջանալ առաջին 6 ամսվա ընթացքում և սկսում է լնդաբորբից, հաճախ դիտվում է մինչև 23 տարեկան հաճախորդների մոտ:

    Արյունաստեղծ համակարգի կողմից . հազվադեպ` թրոմբոցիտոպենիա, լեյկոպենիա, գրանուլոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, պանցիտոպենիա, մեգալոբլաստային անեմիա:

    Ներզատական համակարգի կողմից. հնարավոր է ` հիպերտրիխոզ, դիմագծերի կոպտացում, ներառյալ՝ շուրթերի հաստացում, քթի ծայրի լայնացում և ստորին ծնոտի արտացցում:

    Նյութափոխանակության կողմից. հնարավոր է գլյուկոզային յուրացման խանգարում` ինսուլինի արտազատման արգելակման հետևանքով, վիտամին D-ի նյութափոխանակության խանգարում և հիպոկլացիեմիայի զարգացում:

    Ոսկրամկանային համակարգի կողմից. հնարավոր է Դյուպյուիտրենի կոնտրակտուրա, հազվադեպ` ծայրամասային պոլիարթրոպիա: Երկարատև օգտագործման, վիտամին D ի պահանջը բավարարող համապատասխան դիետայի բացակայության դեպքում կամ բուժման ընթացքում ոչ բավարար արևահարման դեպքում կարող են առաջանալ ոսկրակակղանք, ռախիտ:

    Ալերգիկ ռեակցիաներ. հազվադեպ` մաշկային ցան, որը կարող է հանդիսանալ նախանշան առավել ծանր մաշկային ռեակցիաների համար (Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, թունավոր վերնամաշկային նեկրոլիզ), էոզինոֆիլիա, տենդ, դեղորայքային լիմֆադենոպատիա:

    Այլ ռեակցիաներ. Հազվադեպ` Պեյրոնի հիվանդություն:

    Հակացուցումները
    – Մորգան-Ադամս-Ստոքսի համախտանիշ,

    – II և III աստիճանի AV-պաշարում ,

    – Սինոատրիալ պաշարում,

    – Սինուսային դանդաղասրտություն,

    – Լյարդի և երիկամների ֆունկցիայի խանգարում,

    – Սրտային անբավարարություն,

    – Հյուծախտ (կախեքսիա),

    – Պորֆիրիա,

    – Գերզգայունություն ֆենիտոինի նկատմամբ:

    Հատուկ ցուցումներ
    Հիդանտոինի ածանցյալ հանդիսացող որևէ այլ հակացնցումային դեղի նկատմամբ գերզգայունության դեպքում հնարավոր է գերզգայունություն այդ խմբի այլ դեղերի նկատմամբ ևս:

    Ֆենիտոինով բուժման կտրուկ դադարեցումը էպիլեպսիայով տառապող մարդկանց մոտ կարող է բերել հանման համախտանիշի առաջացման:

    Էպիլեպսիայով հիվանդի մոտ Ֆենիտոինի կտրուկ հանման անհրաժեշտության դեպքում (օրինակ ալերգիկ ռեակցիայի առաջացման կամ գերզգայունության ռեակցիայի դեպքում) անհրաժեշտ է ընդունել հիդանտոինի ածանցյալ չհանդիսացող այլ հակացնցումային դեղ:

    Ֆենիտոինը լյարդում ենթարկվում է ինտենսիվ նյութափոխանակության, դրա համար լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին, ինչպես նաև տարեցներին պահանջվում է դեղաչափավորման ռեժիմի ճշգրտում:

    Բուժման ընթացքում, հատկապես` երկարատև, խորհուրդ է տրվում հատուկ սննդակարգ, որը կբավարարի վիտամին D պահանջը, ՈՒՄ ճառագայթների ազդեցություն:

    Աճման շրջանում գտնվող երեխաների մոտ դեղի օգտագործման դեպքում մեծանում է կապակցող հյուսվածքների կողմից առաջացող կողմնակի ազդեցության վտանգը:

    Սուր ալկոհոլային թունավորման դեպքում պլազմայում Ֆենիտոինի խտությունը կարող է մեծանալ, քրոնիկ ալկոհոլիզմի դեպքում` նվազել :

    Ազդեցությունը ավտոմեքենա վարելու ունակության և մեխանիզմների կառավարման վրա.

    – Բուժման ընթացքում դիտվում է հոգեշարժական ռեակցիաների արագության դանդաղում:
    Դա պետք է հաշվի առնեն այն անձինք, որոնք զբաղվում են պոտենցիալ վտանգավոր գործունեությամբ, որը պահանջում է ուշադրության գերլարում և հոգեշարժական ռեակցիաների արագություն:

    Դեղորայքային փոխազդեցություններ
    ԿՆՀ-ի վրա ճնշող ազդեցություն ցուցաբերող դեղերի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում հնարավոր է ԿՆՀ ճնշող ազդեցության ուժեղացում:

    Ամիոդարոնի, հակասնկային դեղերի (այդ թվում Ամֆոտերիցին B, Ֆլուկոնազոլ, Կետոկոնազոլ, Միկոնազոլ, Իտրակոնազոլ), Մետրոնիդազոլի, Քլորամֆենիկոլի, Քլորդիազեպօքսիդի, Դիազեպամի, Դիկումարոլի, հիաստամինային H1-ընկալիչների, Հալոտանի, Իզոնիազիդի, Մեթիլֆենիդատի, Օմեպրազոլի, Ֆլուօքսետանի, էստրոգենների, սալիցիլատների, սուկցինիմիդների, սուլֆինպիրազոնի, սուլֆոնամիդների, տոլբութամիդի, տրազոդոնի հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում ֆենիտոինի խտության բարձրացում, որը բերում է նրա թերապևտիկ ազդեցության ուժեղացմանը և մեծացնում է կողմնակի ազդեցությունների առաջացման վտանգը:

    Հակասնկային դեղերի, Կլոզապինի, գլյուկոկորտիկոստերոիդների, Դիկումարոլի, Դիգիտօքսինի, Դոքսիցիկլինի, Ֆուրոսեմիդի, էստրոգենների, ներքին ընդունման հակաբեղմնավորչների, Խինիդինի, Ռիֆամպիցինի, վիտամին D բուժիչ ազդեցությունները փոխվում է Ֆենիտոինի հետ միաժամանակ կիրառման դեպքում:

    Ֆենոթիազինի ածանցյալների (այդ թվում քլորպրոմազինի, պրոքլորպերազինի, թիոռիդազինի), Ֆենոբաչբիտալի, հակաուռուցքային դեղերի հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում Ֆենիտոինի խտության բարձրացում կամ իջեցում: Ֆենիտոինի ազդեցությունը պլազմայում ֆենոբարբիտալի խտության վրա անկանխատեսելի է:

    Ացետազոլամիդի հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում հնարավոր է օստեոմալյացիայի, ռախիտի առաջացում:

    Ացիկլովիրի հետ ընդունման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում Ֆենիտոինի խտության և արդյունավետության նվազում:

    Բուժման առաջին մի քանի շաբաթներում Վալպրոյաթթվի հետ միաժամանակ կիրառման դեպքում ֆենիտոինի ընդհանուր խտությունը արյան պլազմայում կարող է նվազել նատրիումի վալպրոատի կողմից պլազմայի սպիտակուցների հետ կապից հեռացնելու, լյարդի միկրոսոմալ ֆերմենտների խթանման և ֆենիտոինի նյութափոխանակության մեծացման պատճառով:

    Ապա տեղի է ունենում վալպրոատի կողմից ֆենիտոինի նյութափոխանակության արգելակում և , դրա հետևանքով, արյան պլազմայուն ֆենիտորինի խտության բարձրացում: Ֆենիտոինը նվազեցնում է արյան պլազմայում վալպրոյատի խտությունը, հավանաբար, լյարդում նրա նյութափոխանակության մեծացման հաշվին: Ենթադրվում է, որ որպես լյարդի ֆերմենտների խթանիչ, մեծացնում է նաև վալպրոյաթթվի երկրորդային մետաբոլիտի առաջացումը, որը օժտված է հեպատոտոքսիկ ազդեցությամբ:

    Միաժամանակյա ընդունման դեպքում արյան պլազմայում նվազում է Վերապամիլի, Նիմոդիպինի, Ֆելոդիպինի խտությունը:

    Նկարագրված է արյան պլազմայում Ֆենիտոինի խտության բարձրացման դեպք և թունավոր ազդեցությունների զարգացում` գաբապենտինի հետ կիրառելու դեպքում:

    Միաժամանակ ընդունման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում Դեզիպրամինի խտության նվազում:

    Դիլթիազեմի, Նիֆեդիպինի հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում հնարավոր է պլազմայում ֆենիտոինի խտության մեծացում և թունավոր ազդեցության առաջացման վտանգ:

    Միաժամանակ Դիսուկֆիրամաինի հետ ընդունման դեպքոււմ հնարավոր է արյան պլազմայում ֆենիտոինի խտության բարձրացում` թունավոր ազդեցությունների առաջացմամբ, Իմիպրամինի, Կլարիտրոմիցինի հետ ևս կարող է նկատվել ֆենիտոինի խտության բարձրացում:

    Կարբամազեպինի, Ֆոլաթթվի, Ռեզերպինի, Սուկրալֆատի Վիգաբատրինի հետ ընդունելու դեպքում ` արյան պլազմայում ֆենիտոինի խտության և բուժիչ ազդեցության նվազում:

    Ֆենիտոին ստացող հիվանդի մոտ հնարավոր է պարացետամոլի արդյունավետության նվազում:

    Պիրիդօքսինի 200 մգ/ օր դեղաչափով ընդունման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում Ֆենիտոինի խտության նվազում:

    Կան տվյալներ Ռիտոնավիրի հետ միաժամանակ ընդունման դեպքում արյան պլազմայում Ֆենիտոինի խտության բարձրացման մասին: Ենթադրվում է, որ փոխազդեցություն հնարավոր է, բայց փոխազդեցության բնույթը վերջնականապես հաստատված չէ:

    Սուկրալֆատի հետ ընդունման դեպքում նվազում է Ֆենիտոինի ներծծումը:

    Թեոֆիլինի հետ ընդունման դեպքում հնարավոր է պլազմայում ֆենիտոինի և թեոֆիլինի խտության և նրանց արդյունավետության նվազում:

    Ֆելբամատի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում հնարավոր է պլազմայում ֆենիտոինի խտության բարձրացում:

    Ֆենիլբութազոնի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում նկարագրված են պլազմայում ֆենիտոինի խտության բարձրացման դեպքեր` թունավոր ռեակցիայի առաջացմամբ:

    Ֆոլաթթվի պակասորդի բուժման ժամանակ ֆոլաթթվի ընդունումը նվազեցնում է ֆենիտոինի արդյունավետությունը:

    Ցիմետիֆդինի հետ միաժամանակ կիրառման դեպքում բարձրանում է ֆենիտոինի խտությունը արյան պլազմայում , առաջանում է թունավոր ազդեցության վտանգ:

    Ցիպրոֆլոքսացինի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում ֆենիտոինի խտության նվազում կամ բարձրացում : Փոխազդեցությունը միանշանակ չէ:

    Հղիություն և կրծքով կերակրում
    Հղիության ընթացքում Ֆենիտոին ընդունել ցանկալի չէ, բացառությամբ այն դեպքերի, երբ բուժման ընթացքում ստացվող օգուտը գերազանցում է պտղին սպառնացող վտանգին:

    Այն երեխաների մոտ, որոնց մայրերը հղիության ժամանակ ընդունել են Ֆենիտոին, կան որոշ տվյալներ ուռուցքի առաջացման (ներառյալ նեյրոբլաստոմա), վերին շրթունքի և քիմքի պատռման վերաբերյալ:

    Ֆենիտոինը արտազատվում է կրծքի կաթով այնպիսի խտությամբ, որը բավարար է, որ կրծքով կերակրվող երեխայի մոտ առաջանան կողմնակի երևույթներ :

    Այդ պատճառով կրծքով կերեկրման շրջանում Ֆենիտոինի ընդունում խորհուրդ չի տրվում:

    Պիտանելիության ժամկետը
    3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:
    Դեղատնից բացթողման կարգը
    Բաց է թողնվում դեղատոմսով:
    Թողարկման ձևը և փաթեթավորումը
    10 դեղահատ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (1 բլիստեր 10 դեղահատ պարունակող):
    Պահման պայմանները
    Պահել երեխաների համար անհասանելի չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում, 15-250C ջերմաստիճանում: