Կլոր, տափակ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի անհոտ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:
ԴեղաձեվըԴեղահատեր
ATC խումբՍրտաբանություն: Անոթաբանություն
ATC ենթախումբԱնգիոտենզին փոխակերպող ֆերմենտի (ԱՓՖ) արգելակիչներ
Դեղի առևտրային անվանումըԼիզինոպրիլ
Դեղի միջազգային անվանումըԼիզինոպրիլ (Lisinopril)
Կլոր, տափակ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի անհոտ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:
Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ բաղադրանյութ` 5 մգ լիզինոպրիլ (դիհիդրատի ձևով):
Օժանդակ բաղադրանյութեր` եգիպտացորենի օսլայի նատրիումական աղ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, մագնեզիումի ստեարատ:
ԱՓՖ (անգիոտենզին փոխարկերպող ֆերմենտի) արգելակիչ:
ԱԲՔ կոդը. C09AA03
ԱՓՖ (անգիոտենզին փոխակերպող ֆերմենտի) արգելակիչ Է: Կանխում է անգիոտենզին I-ից անգիոտենզին II-ի առաջացումը:
Լիզինոպրիլը նվազեցնում է անգիոտենզինի անոթասեղմիչ ազդեցությունը , իջեցնում է ալդոստերոնի մակարդակը արյան պլազմայում, նվազեցնում է ծայրամասային անոթների ընդհանուր դիմադրողականությունը, մեծացնում է րոպեական ծավալը՝ չփոփոխելով սրտամկանի կծկման հաճախականությունը: Բարելավում է ներերիկամային դինամիկան:
Լիզինոպրիլը փոքրացնում է սրտամկանի ծանրաբեռնվածությունը և նվազեցնում է արյան փոքր շրջանառության ճնշումը, այն նվազեցնում է երիկամների անոթների դիմադրությունը և բարելավում արյան շրջանառությունը երիկամներում:
Երկարատև օգտագործման դեպքում փոքրանում է սրտամկիանի և դիմադրունակ զարկերակների պատի գերսնուցումը: Սրտային անբավարարության դեպքում բարելավում է սրտամկանի արյան մատակարարումը: Առավելագույն հակագերճնշումային ազդեցությունը նկատվում է դեղն ընդունելուց 6 ժամ հետո և շարունակվում է մոտավորապես 24 ժամ: Լիզինոպրիլի ազդեցության տևողությունը կախված է դեղաչափից և կազմում է մոտավորապես 24 ժամ: Դեղի արդյունավետությունը պահպանվում է բուժման ընթացքից հետո: Օգտագործելու կտրուկ ընդհատման դեպքում չի նկատվում արյան ճնշման բարձրացում:
Ներծծումը և տեղաբաշխումը. ընդունելուց հետո Լիզինոպրիլը ներծծվում է աղեստամոքսային հատվածից: Ներծծման միջին տոկոսը կազմում է 25% ( 6% – 60%): Արյան պլազմայում խտությունը հասնում է առավելագույնին (Cmax) մոտավորապես 7 ժամ հետո: Չի կապվում արյան պլազմայի սպիտակուցների հետ:
Նյութափոխականությունը և արտազատումը. Լիզինոպրիլը չի կենսաձևափոխվում օրգանիզմում: Այն արտազատվում է երիկամների միջոցով: Կիսադուրսբերման պարբերությունը (T1/2) կազմում է մոտ 12 ժամ:
Զարկերակային գերճնշման դեպքում, եթե այլ հակագերճնշումային դեղեր չի կիրառվում, սկզբնական դեղաչափը կազմում է օրական 10 մգ: Նախընտրելի է դեղն ընդունել քնելուց առաջ` զարկերակային ճնշման կտրուկ իջեցումից խուսափելու համար: Ռենովասկուլյար (երիկամ-անոթային) գերճնշման դեպքում, օրգանիզմի հեղուկի ծավալի նվազման, սրտային անբավարարության, ինչպես նաև ծանր գերճնշման դեպքերում սկզբնական դեղաչափը կազմում է օրական 2,5-5 մգ:
Հիվանդներին, որոնք կիրառում են միզամուղներ, լիզինոպրիլ նշանակելիս հարկավոր է 2-3 օր առաջ նախապես ընդհատել միզամուղների ընդունդումը: Միզամուղի ընդունման ընդհատման անհնարինության դեպքում լիզինոպրիլի սկզբնական դեղաչափը պետք է չգերազանցի օրական 5 մգ-ը: Այդ դեպքում առաջին դեղաչափն ընդունելուց հետո` հնարավոր ախտանիշային թերճնշման զարգացումից խուսափելու համար խորհուրդ է տրվում մի քանի ժամ լինել բժշկի հսկողության տակ (առավելագույն ազդեցությունը սկսում է 6 ժամ անց):
Պահպանող դեղաչափն է` օրական 20 մգ: Օրական առավելագույն դեղաչափը` 80 մգ:
Սրտային անբավարարության դեպքում կարելի է միաժամանակ ընդունել միզամուղների և/կամ սրտային գլիկոզիդների հետ: Մինչ Լիզինոպրիլի կիրառումը հնարավորինս պետք է փոքրացնել միզամուղի դեղաչափը: Սկզբնական դեղաչափը 2.5 մգ օրական, այնուհետև այն ավելացնում են աստիճանաբար` օրական մինչև 5-40 մգ: Օրվա առավելագույն դեղաչափը` 40մգ:
Սուր ինֆարկտի կանխարգելման նպատակով կայուն հեմոդինամիկ ցուցանիշներով հիվանդներին մինչև կլինիկական ախտանիշների ի հայտ գալը նշանակում են առաջին 24 ժամվա ընթացքում` 5 մգ օրական սկզբնական դեղաչափով երկու օրվա ընթացքում (ցածր ճնշման դեպքում օրական 2,5 մգ), այնուհետև օրական 10 մգ:
Դիաբետիկ նեֆրոպաթիայի դեպքում հիվանդներին նշանակում են սկզբում օրական 2,5 մգ: Պահպանող դեղաչափը ինսուլինկախյալ շաքարային դիաբետով և զարկերակային ճնշման նորմալ մակարդակ ունեցող հիվանդների համար կազմում է օրական 10 մգ: Անհրարժեշտության դեպքում այն ավելացնում են մինչև օրական 20մգ (դիաստոլիկ ճնշումը 75մմ սն. ս. –ից ցածր պահպանելու համար): II տիպի դիաբետի և զարկերակային ճնշման դեպքում դեղաչափը ընտրում են հաշվի առնելով 90մմ սն. սյունից ցածր դիաստոլիկ ճնշումը:
Երիկամային անբավարարության, ինչպես նաև հեմոդիալիզի դեպքում սկզբնական դեղաչափը որոշում են կախված կրեատինինի զտումից: Պահպանողական դեղաչափը ընտրում են ըստ զարկերակային ճնշման դինամիկայի (վերահսկելով երիկամների ֆունկցիան, կալիումի և նատրիումի մակարդակը արյան պլազմայում): Առավելագույն օրական դեղաչափը 40 մգ:
Կրեատինինի Cl
մլ/րոպե |
Սկզբնական դեղաչափը մգ/օր
|
31 – 80 | 5 – 10 |
10 – 30 | 2.5 – 5 |
Մարսողական համակարգի կողմից` փորլուծություն, սրտխառնոց, փսխում, համի զգացողության փոփոխություն, առանձին դեպքերում` ենթաստամոքսային գեղձի բորբոքում, դեղնախտ, լյարդի ֆերմենտների ավելացում:
Շնչառական համակարգի կողմից` չոր հազ;
Սրտանոթային համակարգի կողմից` ախտանշային թերճնշում, ցավեր կրծքավանդակի շրջանում, սրտխփոց, հաճախասրտություն:
Արյունաստեղծ համակարգի կողմից` սակավարնություն, լեյկոպենիա, նեյտրոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ:
Միզարտադրության համակարգի կողմից` առանձին դեպքերում (հատկապես երիկամների ֆունկցիայի խանգարում կամ միզամուղներ ընդունող հիվանդների մոտ) – երիկամների ֆունկցիայի դառնալի խախտում, որը զուգակցվում է միզանյութի խտության և արյան շիճուկում կրեատինինի մակարդակի բարձրացմամբ, պրոտեինուրիա: Դեղի ընդունումը ընդհատելուց հետո այս ցուցանիշները կարգավորվում են:
Լաբորատոր ցուցանիշներ` գերկալիումարյունություն, թերնատրիումարյունություն, կրեատինինի մակարդակի բարձրացում, միզանյութում ազոտի քանակի բարձրացում, հատկապես հիվանդ երիկամների, շաքարախտի և ռենովասկուլյար գերճնշման դեպքերում), հիպոգլիկեմիա:
Ալերգիկ ռեակցիաներ` մաշկի ցան, անգիոնևրոտիկ այտուց, հազվադեպ բազմատեսակ էրիթեմա, մաշկի քայքայում:
Այլ նշաններ՝ թուլություն, քնի խանգարում, մկանացավ, հոդացավ, ատամի բորբոքում, մազաթափություն, մկանային կծկանք, իմպոտենցիա:
Բոլոր կողմնակի երևույթները կրում են դարձելի բնույթ և անցնում են բուժումից հետո:
Զգուշությամբ են նշանակում տարեց մարդկանց: Բուժումից առաջ, հնարավորության դեպքում,հարկավոր է կարգավորել նատրիումի իոնների մակարդակը կամ վերականգնել հեղուկի ծավալը ջրազրկումից հետո և հսկել հակագերճնշումային ազդեցությունը: Ծայրամասային անոթների հիվանդությունների դեպքում կարող է զարգանալ երիկամային զարկերակի նեղվածք:
Ջրա-էլեկտրոլիտային հաշվեկշռի խախտնման դեպքում Լիզինոպրիլի օգտագործումը կարող է հանգեցնել երիկամների գործունեության խախտմանը, սուր երիկամային անբավարարության զարգացմանը, որոնք, որպես կանոն, անցողիկ են:
Նախատեսված վիրահատությունից առաջ անհրաժեշտ է բժշկին տեղեկացնել, որ հիվանդը Լիզինոպրիլ է ընդունում, քանի որ ընդհանուր ցավազրկման դեպքում գոյություն ունի թերճնշման վտանգ: Եթե զարկերակային գերճնշմամբ հիվանդը ստացել է միզամուղներով բուժում, ապա, հնարավորության դեպքում, հարկավոր է լիզինոպրիլ օգտագործումից 2-3 օր առաջ դադարեցնել միզամուղների ընդունումը: Հակառակ դեպքում զգալի չափով մեծանում է զարկերակային թերճնշման առաջացման վտանգը: Եթե հնարավոր չէ դադարեցնել միզամուղի ընդունումը, ապա Լիզինոպրիլը պետք է նշանակել ցածր դեղաչափերով:
Խրոնիկական սրտային անբավարարության դեպքում միզամուղների դեղաչափը պետք է նվազեցնել: Զարկերակային թերճնշման առաջացման դեպքում հիվանդը պետք է ընդունի հորիզոնական, ոտքերը բարձր դիրք, անհրաժեշտության դեպքում` ֆիզիոլոգիական լուծույթի ներարկում:
Անգիոնևրոտիկ այտուցի ժամանակ հարկավոր է կազմակերպել համապատասխան բուժում` ադրելաինի ներարկում, գյուկոկորտիկոստերոիդներ, հակահիստամինային դեղեր:
Անհրաժեշտ է նկատի ունենալ, որ այն հիվանդների մոտ , որոնց պետք է դիալիզ անցկացվի, Լիզինոպրիլով բուժման դեպքում կարող է զարգանալ ալերգիկ ռեակցիա, որը պայմանավորված է հեմոդիալիզի ժամանակ օգտագործվող որոշ ֆիլտրող թաղանթների կամ արյան այլ տեսակի ֆիլտրացիայի կիրառմամբ:
Օգտագործումը մանկաբուժությունում
Խորհուրդ չի տրվում դեղը նշանակել երեխաներին, քանի որ մանկաբուժությունում դեղի արդյունավետությունն ու անվտանգությունը ուսումնասիրված չէ:
Լաբորատոր ցուցանիշների հսկում
Նշանակելուց առաջ անհրաժեշտ է ստուգել լաբորատոր ցուցանիշները՝ երիկամների գործունեությունը, ջրա-էլեկտրոլիտային փոխանակությունը և , անհրաժեշտության դեպքում, վերականգնել ջրի և աղերի կորուստը: Պարբերաբար պետք է ստուգել արյան պլազմայում լեյկոցիտների քանակը, հատկապես երիկամների և աուտոիմուն հիվանդությունների դեպքում, ինչպես նաև կալիումի պարունակությունը արյան պլազմայում:
Ավտոտրանսպորտ վարելու և մեխանիզմներ կառավարելու ունակության վրա ունեցած ազդեցությունը.
Պոտենցիալ վտանգավոր գործունեությամբ զբաղվելու որոշում կարող է կայացվել միայն դեղի նկատմամբ անհատական ռեակցիան ստուգելուց հետո:
Բուժումը՝ ջրա-էլեկտրոլիտային հաշվեկշռի վերականգնում, անհրաժեշտության դեպքում` ախտանշային բուժում: Հեմոդիալիզի դեպքում Լիզինոպրիլը դուրս է գալիս օրգանիզմից:
Լիզինոպրիլի ազդեցությունը ուժեղանում է բետա- պաշարիչների, կալցիումական ուղիների արգելակիչների, միզամուղների և այլ հակագերճնշումային դեղերի հետ համատեղ օգտագործելիս:
Ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղերի հետ ընդունելիս հնարավոր է Լիզինոպրիլի ազդեցության թուլացում:
Միաժամանակյա օգտագործման դեպքում Լիզինոպրիլը ուժեղացնում է էթանոլի ազդեցությունը:
Ֆարմակոկինետիկական փոխազդեցությունները
Լիթիումի դեղերի հետ միաժամանակյա կիրառման դեպքում Լիզինոպրիլը կարող է դանդաղեցնել լիթիումի արտազատումը օրգանիզմից (այդ պատճառով անհրաժեշտ է լիթիումի մակարդակը արյան պլազմայում կանոնավոր հսկել) :
Միզամուղների հետ Լիզինոպրիլի ընդունումը նվազեցնում է կալիումի դուրս բերումը օրգանիզմից: