Կլոր, տափակ, վարդագույն, սպիտակ և մուգ վարդագույն կետերով, անհոտ, մեկ կողմից ակոսիկով դեղահատեր:

Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.

Ակտիվ բաղադրանյութ` 50 մգ ֆլուկոնազոլ:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ (ավիցել), նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, կալցիումի երկտեղակալված ֆոսֆատ, պովիդոն, մագնեզիումի ստեարատ, կարմիր ներկանյութ (Е-124):

Հակասնկային դեղ; J02AC01.

2-(2,4-դիֆտորֆենիլ)-1,3-բիս (1Н-1,2,4-տրիազոլ-1-իլ)պրոպան-2-ոլ; 86386-73-4.

Ֆլյուկոնազոլ նոր դասի տրիազոլոնային շարքի հակասնկային միջոց է, հանդիսանում է սնկերի բջջում ստերոլի սինթեզի հզոր ընտրողական արգելակիչ :

Ազդեցության մեխանիզմը կապված է սնկի բջջում 14a-դեմեթիլազա ֆերմենտի արտահայտված արգելակմամբ և դրա հետևանքով էրգոստերոլի սինթեզի ընկճմամբ, որը սնկերի և բորբոսասնկերի բջջապատի հիմնական բաղադրիչն է :

Ակտիվ է այն սնկախտի հարուցիչների հետևյալ հարուցիչների նկատմամբ` Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., և Trichophyton spp. Ֆլուկոնազոլը երկարատև օգտագործման հետևանքով չի ազդում Candida spp որոշ հարուցիչների վրա: Դիտվել է խաչաձև կայունություն այլ ազոլային հակասնկային դեղերի նկատմամբ:

Միկրոբիոլոգիական փոխազդեցություններ. in vitro պայմաններում բացահայտվել Տերբինեֆրինի և Ֆլուլկոնազոլի սիներգիկ հակասնկային ազդեցություն Candida albicans-ի նկատմամբ:

Ներքին ընդունումից հետո ֆլուկոնազոլը լավ ներծծվում է: Կենսամատչելիությունը կազմում է 90 %: Առավելագույն խտությունը (Сmax) հասունանում է ընդունումից 1-2 ժամ անց : Արյան պլազմայում դեղի խտութունը կազմում է 50-400 մգ:

Կրկնակի ընդունման դեպքում պլազմայում մեծանում է խտության պիկը: Հավասարակշռական խտությունը հասունանում է 5-10 օր անց, բայց կարող է հասնել 2 օր անց` հարվածային դեղաչափի նշանակման դեպքում: Սպիտակուցների հետ կապումը փոքր է (շուրջ 12%): Ֆլուկոնազոլը լավ է թափանցում օրգանիզմի բոլոր հեղուկներում: Ֆլուկոնազոլի մակարդակը կրծքի կաթում, թքում, խորխում, սինովյալ, հեշտոցային և որովայնային հեղուկներում նույնն է, ինչ որ արյան մեջ դեղի խտությունը: Սնկային մենինգիտով հիվանդների մոտ ֆլուկոնազոլը ողնուղեղային հեղուկում կազմում է պլազմայում իր խտության 50-90 % :

Ֆլուկոնազոլը հիմնականում արտազատվում է երիկամներով,ընդունված դեղաչափի մոտ 80% հայտնաբերվում է մեզում անփոփոխ ձևով:

Կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը (T1/2) կազմում է մոտ 3 ժամ: Ֆլուկոնազոլի քլիրենսը համապատասխանում է կրեատինինի քլիրենսին:

Ֆլուկոնազոլը արտազատվում է դիալիզով:

Ֆլուկոնազոլը կիրառվում է լորձաթաղանթների, այդ թվում բերանի խոռոչի և ըմպանի, կերակրափողի, հեշտոցային, մաշկի կանդիդոզների բուժման համար:

Ֆլուկոնազոլը օգտագործվում է նաև համակարգային սնկային հիվանդությունների, այդ թվում կանդիդոմիկոզների, կոկցիդիոիդոզների, կրիպտոկոկոզների բուժման համար:

Ֆլուկոնազոլի օրական դեղաչափը կախված է սնկային ինֆեկցիայի բնույթից և ծանրությունից:

Մեծահասակներին

Լորձաթաղնաթների կանդիդոզի բուժման համար (բացի սեռական վարակներից) սովորաբար Ֆլուկոնազոլի դեղաչափը կազմում է 50 մգ/օր կամ 100 մգ/օր:

Բուժման տևողությունը 7-14 օր է (բերանի խոռոչի և ըմպանի կանդիդոզների դեպքում, բացի շատ թույլ իմունիտետ ունեցող հիվանդներին), 14 օր (ատամի պրոթեզի օգտագործմամբ պայմանավորված՝ ապաճած բերանի խոռոչի կանդիդոզի) և 14-30 օր (այլ լորձաթաղանթների կանդիդոզների դեպքում, այդ թվում կերակրափողի ):

Հեշտոցային կանդիդոզի կամ բալանիտի դեպքում հիմնականում արդյունավետ է դեղի միանգամյա ընդունումը և նշանակում են 150 մգ միանվագ:

Candida –ի կողմից հարուցված դերմատոֆիզի, բազմագույն որքինի և մաշկի սնկախտների բուժման համար նշանակում են 50 մգ /օր՝ ոչ պակաս քան 6 շաբաթվա ընթացքում:

Համակարգային կանդիդոզի, կրիպտոկոկային մենինգիտի և այլ կրիպտոկոկային ինֆեկցիաների բուժման համար նշանակում են որպես սկզբնական դեղաչափ 400 մգ/օր, պահպանողական դեղաչափը կազմում է 200-400 մգ/օր: Բուժման ընթացքը կախված է կլինիկական և սնկաբանական հետազոտությունների պատասխաններից, բայց կրիպտոկոկային մենինգիտի դեպքում պետք է կազմի 6-8 շաբաթից ոչ պակաս: Սուր կրիպտոկոկային մենինգիտի հիմնական հակասնկային բուժումից հետո ՁԻԱՀ-ով հիվանդներին նշանակում են 100-200 մգ/օր՝ ինֆեկցիայի ախտադարձության կանխարգելման համար:

Թույլ իմունիտետ ունեցող հիվանդներին սնկային ինֆեկցիաների առաջացման վտանգի նվազեցման և կանխարգելման նապտակով նշանակում են 50-400 մգ/օր, չնայած, որ երկարատև կանխարգելումը ասոցացվում է կայուն միկրոօրգանիզմների առաջացմամբ:

Երեխաներին

4 շաբաթականից մեծ երեխաներին մակերեսային ինֆեկցիաների բուժման համար նշանակում են 3 մգ/կգ/օր (բուժման առաջին օրը կարելի է նշանակել հարվածային դեղաչափ՝ 6 մգ/կգ/օր) և 6-12 մգ/կգ/օր համակարգային ինֆեկցիաների բուժման նպատակով:

Թույլ իմունիտետ ունեցող երեխաներին սնկային ինֆեկցիաների առաջացման վտանգի նվազեցման համար կանխարգելիչ նպատակներով նշանակում են 3-12 մգ/կգ/օր:

Մինչև 2 շաբաթական նորածիններին բոլոր դեղաչափերը պետք է նշանակվեն 1 անգամ 72 ժամվա ընթացքում, 2-4 շաբաթական նորածիններին ՝ 48 ժամվա ընթացքում:

Երեխաների համար առավելագույն օրական դեղաչափը չպետք է գերազանցի 400 մգ/օր կամ 12 մգ/կգ/օր նորածիններին համապատասխան ինտերվալով:

Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներին պահանջվում է դեղաչափավորման ռեժիմի ճշգրտում:

Բուժումը. խորհուրդ է տրվում ստամոքսի լվացում և ախտանշանային բուժում:

Քանի որ ֆլուկոնազոլը արտազատվում է մեզի հետ, միզամուղների օգտագործումը մեծացնում է նրա արտազատումը: Հեմոդիալիզի անցկացում 3 ժամվա ընթացքում կիսով չափ իջեցնում է պլազմայում ֆլուկոնազոլի խտությունը:

Մարսողական համակարգի կողմից. ստամոքսում ցավեր, փորլուծություն, փորափքանք, սրտխառնոց, փսխում, բերանում տհաճ համ, շատ հազվադեպ` հեպատոտոքսիկություն (ՁԻԱՀ կամ չարորակ նորագույացություն ունեցող հիվանդների մոտ):

Արյունաստեղծ համակարգի կողմից. լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա,

Ալերգիկ ռեակցիաներ. հազվադեպ`անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ,Կվինկեի այտուց, շատ հազվադեպ` մաշկային ցան, բայց կարող են դիտվել էքսֆոլեատիվ մաշկային ռեակցիաներ, այդ թվում` թունավոր վերնամաշկային նեկրոլիզ և Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, հատկապես ՁԻԱՀ-ով հիվանդների մոտ, անգիոնեվրոտիկ այտուց, դեմքի այտուցվածություն, քոր, Լաելի համախտանիշ (այդպիսի դեպքերում բուժումը անհապաղ դադարեցվում է):

Նյութափոխանակության համակարգի կողմից. պլազմայում խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների մակարդակի բարձրացում:

Ֆլուկոնազոլը զգուշությամբ է նշանակվում լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին: Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է կանոնավոր վերահսկել լյարդային ֆերմենտների մակարդակը և հիվանդի վիճակը` հնարավոր թունավոր ազդեցությունների բացահայտման նպատակով: Ֆլուկոնազոլի ընդունմամբ պայմանավորված լյարդի ախտահարման կլինիկական նշանների ի հայտ գալու դեպքում դեղի ընդունումը անհրաժեշտ է դադարեցնել:

Մակերեսյին սնկային ինֆեկցիաների բուժման նպատակով ֆլուկոնազոլ ընդունող հիվանդների մոտ ֆլուկոնազոլով պայմանավորված ցանի արտահայտման դեպքում դեղի ընդունումը անհրաժեշտ է ընդհատել:

Ինվազիվ/համակարգային սնկային ինֆեկցիաներ ունեցող հիվանդների մոտ ցանի ի հայտ գալու դեպքում անհրաժեշտ է նրանց ուշադիր հետևել և ընդհատել Ֆլուկոնազոլի ընդունումը բուլեզային ախտահարումների կամ բազմաձև էրիթեմայի առաջացման դեպքում:

Անհրաժեշտ է հաշվի առնել, որ հազվադեպ դեպքերում դեղի ընդունման ժամանակ դիտվել են անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ:

Հիդրոքլորթիազիդի ու ֆլուկոնազոլի միաժամանակյա ընդունումը բերում է պլազմայում վերջինիս խտության կլինիկապես աննշան մեծացման:

Ֆլուկոնազոլը արգելակում է ցիտոքրոմ P450 (CYP3A4 и CYP2C9) ֆերմենտին, այդ պատճառով կարող է ազդել որոշ դեղերի նյութափոխանակության վրա, այդ կերպ բարձրացնելով բոզենտանի, ցիկլոսպորինի, միդազոլամի, նորտրիպտիլինի, ֆենիտոինի, ռիֆաբուտինի, հիպոգլիկեմիկ դեղերի (սուլֆոնիլմիզանյութի ածանցյալներ), նատեգլինիդի, ընտրողական ցիկլոօքսիգենազա-2-արգելակիչների (ցելեկօքսիբ, պարեկօքսիբ), տակրոլիմուսի, տրիազոլամի, վարֆարինի և զիդովուդինի պլազմային խտությունը:

Ֆլուկոնազոլը կարող է արգելակել սուլֆամեթօքսազոլի թունավոր մետաբոլիտների առաջացումը:

Ֆլուկոնազոլի և ցիզապրիդի, տերֆենադինի, աստեմիզոլի միաժամանակյա օգտագործման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում նրանց խտությունների բարձրացում, որը կարող է բերել QT միջակայքի երկարացման և լուրջ առիթմիաների զարգացման: Հակացուցված է ցիզապրիդի, տերֆենադինի, աստեմիզոլի ընդունումը ֆլուկոնազոլ ընդունող հիվանդներին:

Միաժամանակյա ընդունման դեպքում ֆլուկոնազոլը նվազեցնում է թեոֆիլինի քլիրենսը:

Ֆլուկոնազոլի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում կարող է դիտվել հակաբեղմնավորիչ ստերոիդների խտության բարձրացում կամ նվազում: