icon-menu
icon-menu

Արտադրանքներ

    Ֆլուկոնազոլ, 50 մգ դեղահատեր

    ԴեղաձեվըԴեղահատեր

    ATC խումբՀակասնկային դեղեր

    ATC ենթախումբԱզոլային խմբի դեղեր (համակարգային օգտագործման համար)

    Դեղի առևտրային անվանումըՖլուկոնազոլ

    Դեղի միջազգային անվանումըՖլուկոնազոլ (Fluconazole)

    Ընդհանուր բնութագիրը
    Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

    Կլոր, տափակ, վարդագույն, սպիտակ և մուգ վարդագույն կետերով, անհոտ, մեկ կողմից ակոսիկով դեղահատեր:

    Բաղադրությունը

    Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.

    Ակտիվ բաղադրանյութ` 50 մգ ֆլուկոնազոլ:
    Օժանդակ բաղադրանյութեր` միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ (ավիցել), նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, կալցիումի երկտեղակալված ֆոսֆատ, պովիդոն, մագնեզիումի ստեարատ, կարմիր ներկանյութ (Е-124):

    Դեղաբանական խումբը և ԱԲՔ կոդը

    Հակասնկային դեղ; J02AC01.

    Քիմիական անվանումը և CAS համարը

    2-(2,4-դիֆտորֆենիլ)-1,3-բիս (1Н-1,2,4-տրիազոլ-1-իլ)պրոպան-2-ոլ; 86386-73-4.

    Դեղաբանական ազդեցությունը

    Ֆլյուկոնազոլ նոր դասի տրիազոլոնային շարքի հակասնկային միջոց է, հանդիսանում է սնկերի բջջում ստերոլի սինթեզի հզոր ընտրողական արգելակիչ :

    Ազդեցության մեխանիզմը կապված է սնկի բջջում 14a-դեմեթիլազա ֆերմենտի արտահայտված արգելակմամբ և դրա հետևանքով էրգոստերոլի սինթեզի ընկճմամբ, որը սնկերի և բորբոսասնկերի բջջապատի հիմնական բաղադրիչն է :

    Ակտիվ է այն սնկախտի հարուցիչների հետևյալ հարուցիչների նկատմամբ` Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., և Trichophyton spp. Ֆլուկոնազոլը երկարատև օգտագործման հետևանքով չի ազդում Candida spp որոշ հարուցիչների վրա: Դիտվել է խաչաձև կայունություն այլ ազոլային հակասնկային դեղերի նկատմամբ:

    Միկրոբիոլոգիական փոխազդեցություններ. in vitro պայմաններում բացահայտվել Տերբինեֆրինի և Ֆլուլկոնազոլի սիներգիկ հակասնկային ազդեցություն Candida albicans-ի նկատմամբ:

    Ֆարմակոկինետիկա

    Ներքին ընդունումից հետո ֆլուկոնազոլը լավ ներծծվում է: Կենսամատչելիությունը կազմում է 90 %: Առավելագույն խտությունը (Сmax) հասունանում է ընդունումից 1-2 ժամ անց : Արյան պլազմայում դեղի խտութունը կազմում է 50-400 մգ:

    Կրկնակի ընդունման դեպքում պլազմայում մեծանում է խտության պիկը: Հավասարակշռական խտությունը հասունանում է 5-10 օր անց, բայց կարող է հասնել 2 օր անց` հարվածային դեղաչափի նշանակման դեպքում: Սպիտակուցների հետ կապումը փոքր է (շուրջ 12%): Ֆլուկոնազոլը լավ է թափանցում օրգանիզմի բոլոր հեղուկներում: Ֆլուկոնազոլի մակարդակը կրծքի կաթում, թքում, խորխում, սինովյալ, հեշտոցային և որովայնային հեղուկներում նույնն է, ինչ որ արյան մեջ դեղի խտությունը: Սնկային մենինգիտով հիվանդների մոտ ֆլուկոնազոլը ողնուղեղային հեղուկում կազմում է պլազմայում իր խտության 50-90 % :

    Ֆլուկոնազոլը հիմնականում արտազատվում է երիկամներով,ընդունված դեղաչափի մոտ 80% հայտնաբերվում է մեզում անփոփոխ ձևով:

    Կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը (T1/2) կազմում է մոտ 3 ժամ: Ֆլուկոնազոլի քլիրենսը համապատասխանում է կրեատինինի քլիրենսին:

    Ֆլուկոնազոլը արտազատվում է դիալիզով:

    Ցուցումներ

    Ֆլուկոնազոլը կիրառվում է լորձաթաղանթների, այդ թվում բերանի խոռոչի և ըմպանի, կերակրափողի, հեշտոցային, մաշկի կանդիդոզների բուժման համար:

    Ֆլուկոնազոլը օգտագործվում է նաև համակարգային սնկային հիվանդությունների, այդ թվում կանդիդոմիկոզների, կոկցիդիոիդոզների, կրիպտոկոկոզների բուժման համար:

    Դեղաչափավորումը և կիրառման եղանակները
    Բուժումը կարելի է սկսել մինչև ցանքի և այլ լաբորատոր հետազոտությունների արդյունքների ստացումը: Բայց, երբ այդ հետազոտությունների արդյունքները հայտնի դառնան, բուժումը պետք է փոփոխել համապատասխան կերպով:

    Ֆլուկոնազոլի օրական դեղաչափը կախված է սնկային ինֆեկցիայի բնույթից և ծանրությունից:

    Մեծահասակներին

    Լորձաթաղնաթների կանդիդոզի բուժման համար (բացի սեռական վարակներից) սովորաբար Ֆլուկոնազոլի դեղաչափը կազմում է 50 մգ/օր կամ 100 մգ/օր:

    Բուժման տևողությունը 7-14 օր է (բերանի խոռոչի և ըմպանի կանդիդոզների դեպքում, բացի շատ թույլ իմունիտետ ունեցող հիվանդներին), 14 օր (ատամի պրոթեզի օգտագործմամբ պայմանավորված՝ ապաճած բերանի խոռոչի կանդիդոզի) և 14-30 օր (այլ լորձաթաղանթների կանդիդոզների դեպքում, այդ թվում կերակրափողի ):

    Հեշտոցային կանդիդոզի կամ բալանիտի դեպքում հիմնականում արդյունավետ է դեղի միանգամյա ընդունումը և նշանակում են 150 մգ միանվագ:

    Candida –ի կողմից հարուցված դերմատոֆիզի, բազմագույն որքինի և մաշկի սնկախտների բուժման համար նշանակում են 50 մգ /օր՝ ոչ պակաս քան 6 շաբաթվա ընթացքում:

    Համակարգային կանդիդոզի, կրիպտոկոկային մենինգիտի և այլ կրիպտոկոկային ինֆեկցիաների բուժման համար նշանակում են որպես սկզբնական դեղաչափ 400 մգ/օր, պահպանողական դեղաչափը կազմում է 200-400 մգ/օր: Բուժման ընթացքը կախված է կլինիկական և սնկաբանական հետազոտությունների պատասխաններից, բայց կրիպտոկոկային մենինգիտի դեպքում պետք է կազմի 6-8 շաբաթից ոչ պակաս: Սուր կրիպտոկոկային մենինգիտի հիմնական հակասնկային բուժումից հետո ՁԻԱՀ-ով հիվանդներին նշանակում են 100-200 մգ/օր՝ ինֆեկցիայի ախտադարձության կանխարգելման համար:

    Թույլ իմունիտետ ունեցող հիվանդներին սնկային ինֆեկցիաների առաջացման վտանգի նվազեցման և կանխարգելման նապտակով նշանակում են 50-400 մգ/օր, չնայած, որ երկարատև կանխարգելումը ասոցացվում է կայուն միկրոօրգանիզմների առաջացմամբ:

    Երեխաներին

    4 շաբաթականից մեծ երեխաներին մակերեսային ինֆեկցիաների բուժման համար նշանակում են 3 մգ/կգ/օր (բուժման առաջին օրը կարելի է նշանակել հարվածային դեղաչափ՝ 6 մգ/կգ/օր) և 6-12 մգ/կգ/օր համակարգային ինֆեկցիաների բուժման նպատակով:

    Թույլ իմունիտետ ունեցող երեխաներին սնկային ինֆեկցիաների առաջացման վտանգի նվազեցման համար կանխարգելիչ նպատակներով նշանակում են 3-12 մգ/կգ/օր:

    Մինչև 2 շաբաթական նորածիններին բոլոր դեղաչափերը պետք է նշանակվեն 1 անգամ 72 ժամվա ընթացքում, 2-4 շաբաթական նորածիններին ՝ 48 ժամվա ընթացքում:

    Երեխաների համար առավելագույն օրական դեղաչափը չպետք է գերազանցի 400 մգ/օր կամ 12 մգ/կգ/օր նորածիններին համապատասխան ինտերվալով:

    Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներին պահանջվում է դեղաչափավորման ռեժիմի ճշգրտում:

    Գերդեղաչափավորումը
    Ախտանիշները. հնարավոր է սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, առավել ծանր դեպքերում` ցնցումներ:

    Բուժումը. խորհուրդ է տրվում ստամոքսի լվացում և ախտանշանային բուժում:

    Քանի որ ֆլուկոնազոլը արտազատվում է մեզի հետ, միզամուղների օգտագործումը մեծացնում է նրա արտազատումը: Հեմոդիալիզի անցկացում 3 ժամվա ընթացքում կիսով չափ իջեցնում է պլազմայում ֆլուկոնազոլի խտությունը:

    Հղիություն և կրծքով կերակրում
    Դեղը հակացուցված է հղիության և կաթնարտադրության շրջանում:

    Կողմնակի ազդեցություններ
    Կենտրոնական նյարդային համակրգի կողմից. գլխացավ, գլխապտույտ, ցնցումներ:

    Մարսողական համակարգի կողմից. ստամոքսում ցավեր, փորլուծություն, փորափքանք, սրտխառնոց, փսխում, բերանում տհաճ համ, շատ հազվադեպ` հեպատոտոքսիկություն (ՁԻԱՀ կամ չարորակ նորագույացություն ունեցող հիվանդների մոտ):

    Արյունաստեղծ համակարգի կողմից. լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա,

    Ալերգիկ ռեակցիաներ. հազվադեպ`անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ,Կվինկեի այտուց, շատ հազվադեպ` մաշկային ցան, բայց կարող են դիտվել էքսֆոլեատիվ մաշկային ռեակցիաներ, այդ թվում` թունավոր վերնամաշկային նեկրոլիզ և Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, հատկապես ՁԻԱՀ-ով հիվանդների մոտ, անգիոնեվրոտիկ այտուց, դեմքի այտուցվածություն, քոր, Լաելի համախտանիշ (այդպիսի դեպքերում բուժումը անհապաղ դադարեցվում է):

    Նյութափոխանակության համակարգի կողմից. պլազմայում խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների մակարդակի բարձրացում:

    Հակացուցումները
    – Գերզգայունություն դեղի կամ քիմիական կառուցվածքով մոտ ազոլային նյութերի նկատմամբ,
    – Հղիության և կրծքով կերակրման շրջան:

    Հատուկ ցուցումներ
    Զգուշությամբ նշանակել դեղը երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին, քանի որ ֆլուկոնազոլը հիմնականում արտազատվում է մեզով: Ֆլուկոնազոլի կուրսային բուժման դեպքում դեղաչափավորումը կատարվում է կրեատինինի քլիրենսի հաշվարկով:

    Ֆլուկոնազոլը զգուշությամբ է նշանակվում լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին: Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է կանոնավոր վերահսկել լյարդային ֆերմենտների մակարդակը և հիվանդի վիճակը` հնարավոր թունավոր ազդեցությունների բացահայտման նպատակով: Ֆլուկոնազոլի ընդունմամբ պայմանավորված լյարդի ախտահարման կլինիկական նշանների ի հայտ գալու դեպքում դեղի ընդունումը անհրաժեշտ է դադարեցնել:

    Մակերեսյին սնկային ինֆեկցիաների բուժման նպատակով ֆլուկոնազոլ ընդունող հիվանդների մոտ ֆլուկոնազոլով պայմանավորված ցանի արտահայտման դեպքում դեղի ընդունումը անհրաժեշտ է ընդհատել:

    Ինվազիվ/համակարգային սնկային ինֆեկցիաներ ունեցող հիվանդների մոտ ցանի ի հայտ գալու դեպքում անհրաժեշտ է նրանց ուշադիր հետևել և ընդհատել Ֆլուկոնազոլի ընդունումը բուլեզային ախտահարումների կամ բազմաձև էրիթեմայի առաջացման դեպքում:

    Անհրաժեշտ է հաշվի առնել, որ հազվադեպ դեպքերում դեղի ընդունման ժամանակ դիտվել են անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ:

    Դեղորայքային փոխազդեցություններ
    Ռիֆամպիցինի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում նվազում է ֆլուկոնազոլի պլազմային խտությունը:

    Հիդրոքլորթիազիդի ու ֆլուկոնազոլի միաժամանակյա ընդունումը բերում է պլազմայում վերջինիս խտության կլինիկապես աննշան մեծացման:

    Ֆլուկոնազոլը արգելակում է ցիտոքրոմ P450 (CYP3A4 и CYP2C9) ֆերմենտին, այդ պատճառով կարող է ազդել որոշ դեղերի նյութափոխանակության վրա, այդ կերպ բարձրացնելով բոզենտանի, ցիկլոսպորինի, միդազոլամի, նորտրիպտիլինի, ֆենիտոինի, ռիֆաբուտինի, հիպոգլիկեմիկ դեղերի (սուլֆոնիլմիզանյութի ածանցյալներ), նատեգլինիդի, ընտրողական ցիկլոօքսիգենազա-2-արգելակիչների (ցելեկօքսիբ, պարեկօքսիբ), տակրոլիմուսի, տրիազոլամի, վարֆարինի և զիդովուդինի պլազմային խտությունը:

    Ֆլուկոնազոլը կարող է արգելակել սուլֆամեթօքսազոլի թունավոր մետաբոլիտների առաջացումը:

    Ֆլուկոնազոլի և ցիզապրիդի, տերֆենադինի, աստեմիզոլի միաժամանակյա օգտագործման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում նրանց խտությունների բարձրացում, որը կարող է բերել QT միջակայքի երկարացման և լուրջ առիթմիաների զարգացման: Հակացուցված է ցիզապրիդի, տերֆենադինի, աստեմիզոլի ընդունումը ֆլուկոնազոլ ընդունող հիվանդներին:

    Միաժամանակյա ընդունման դեպքում ֆլուկոնազոլը նվազեցնում է թեոֆիլինի քլիրենսը:

    Ֆլուկոնազոլի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում կարող է դիտվել հակաբեղմնավորիչ ստերոիդների խտության բարձրացում կամ նվազում:

    Պիտանելիության ժամկետը
    3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:
    Դեղատնից բացթողման կարգը
    Բաց է թողնվում դեղատոմսով:
    Թողարկման ձևը և փաթեթավորումը
    12 դեղահատ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (1 բլիստեր 12 դեղահատ պարունակող):
    Պահման պայմանները
    Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում: