Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

Սպիտակ կամ սպիտակից վարդագույն երանգով գրանուլներ պարունակող համար 1 կոշտ ժելատինե դեղապատիճներ (մարմինը և գլխիկը սպիտակ):

Յուրաքանչյուր դեղապատիճ պարունակուն է.

Ակտիվ բաղադրանյութ` 150 մգ ֆլուկոնազոլ:

Օժանդակ բաղադրանյութեր` լակտոզա մոնոհիդրատ, էթիլցելյուլոզա:

Հակասնկային դեղ; J02AC01.

2-(2,4-դիֆտորֆենիլ)-1,3-բիս (1Н-1,2,4-տրիազոլ-1-իլ)պրոպան-2-ոլ; 86386-73-4.

Ֆլյուկոնազոլ նոր դասի տրիազոլոնային շարքի հակասնկային միջոց է, հանդիսանում է սնկերի բջջում ստերոլի սինթեզի հզոր ընտրողական արգելակիչ : Ազդեցության մեխանիզմը կապված է սնկի բջջում 14a-դեմեթիլազա ֆերմենտի արտահայտված արգելակմամբ և դրա հետևանքով էրգոստերոլի սինթեզի ընկճմամբ, որը սնկերի և բորբոսասնկերի բջջապատի հիմնական բաղադրիչն է : Ակտիվ է այն սնկախտի հարուցիչների հետևյալ հարուցիչների նկատմամբ` Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., և Trichophyton spp. Ֆլուկոնազոլը երկարատև օգտագործման հետևանքով չի ազդում Candida spp որոշ հարուցիչների վրա: Դիտվել է խաչաձև կայունություն այլ ազոլային հակասնկային դեղերի նկատմամբ: Միկրոբիոլոգիական փոխազդեցություններ. in vitro պայմաններում բացահայտվել Տերբինեֆրինի և Ֆլուլկոնազոլի սիներգիկ հակասնկային ազդեցություն Candida albicans-ի նկատմամբ:

Ներքին ընդունումից հետո ֆլուկոնազոլը լավ ներծծվում է: Կենսամատչելիությունը կազմում է 90 %: Առավելագույն խտությունը (Сmax) հասունանում է ընդունումից 1-2 ժամ անց : Արյան պլազմայում դեղի խտութունը կազմում է 50-400 մգ: Կրկնակի ընդունման դեպքում պլազմայում մեծանում է խտության պիկը: Հավասարակշռական խտությունը հասունանում է 5-10 օր անց, բայց կարող է հասնել 2 օր անց` հարվածային դեղաչափի նշանակման դեպքում: Սպիտակուցների հետ կապումը փոքր է (շուրջ 12%): Ֆլուկոնազոլը լավ է թափանցում օրգանիզմի բոլոր հեղուկներում: Ֆլուկոնազոլի մակարդակը կրծքի կաթում, թքում, խորխում, սինովյալ, հեշտոցային և որովայնային հեղուկներում նույնն է, ինչ որ արյան մեջ դեղի խտությունը: Սնկային մենինգիտով հիվանդների մոտ ֆլուկոնազոլը ողնուղեղային հեղուկում կազմում է պլազմայում իր խտության 50-90 % : Ֆլուկոնազոլը հիմնականում արտազատվում է երիկամներով,ընդունված դեղաչափի մոտ 80% հայտնաբերվում է մեզում անփոփոխ ձևով: Կիսադուրսբերման ժամանակահատվածը (T1/2) կազմում է մոտ 3 ժամ: Ֆլուկոնազոլի քլիրենսը համապատասխանում է կրեատինինի քլիրենսին: Ֆլուկոնազոլը արտազատվում է դիալիզով:

• Հեշտոցային սնկախտ,
• Սնկախտային բալանիտ:

Բուժումը կարելի է սկսել մինչև ցանքի և այլ լաբորատոր հետազոտությունների արդյունքների ստացումը:Բայց, երբ այդ հետազոտությունների արդյունքները հայտնի դառնան, բուժումը պետք է փոփոխել համապատասխան կերպով: Մեծահասակներին – Հեշտոցային սնկախտի կամ սնկախտային բալանիտի դեպքում նշանակում են 150 մգ միանվագ:

Տարեցներին և երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներին դեղաչափավորման ռեժիմի փոփոխություն չի պահանջվում:

Ախտանիշները. հնարավոր է սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, առավել ծանր դեպքերում` ցնցումներ:

Բուժումը. խորհուրդ է տրվում ստամոքսի լվացում և ախտանշանային բուժում: Քանի որ ֆլուկոնազոլը արտազատվում է մեզի հետ, միզամուղների օգտագործումը մեծացնում է նրա արտազատումը: Հեմոդիալիզի անցկացում 3 ժամվա ընթացքում կիսով չափ իջեցնում է պլազմայում ֆլուկոնազոլի խտությունը:

Դեղը հակացուցված է հղիության և կաթնարտադրության շրջանում:

Կենտրոնական նյարդային համակրգի կողմից. գլխացավ, գլխապտույտ, ցնցումներ:

Մարսողական համակարգի կողմից. ստամոքսում ցավեր, փորլուծություն, փորափքանք, սրտխառնոց, փսխում, բերանում տհաճ համ, շատ հազվադեպ` հեպատոտոքսիկություն (ՁԻԱՀ կամ չարորակ նորագույացություն ունեցող հիվանդների մոտ):

Արյունաստեղծ համակարգի կողմից. լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, Հիպոկալիեմիա:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Հազվադեպ`անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, շատ հազվադեպ` քոր, մաշկային ցան, բայց կարող են դիտվել էքսֆոլեատիվ մաշկային ռեակցիաներ, այդ թվում` թունավոր վերնամաշկային նեկրոլիզ և Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, հատկապես ՁԻԱՀ-ով հիվանդների մոտ, անգիոնեվրոտիկ այտուց, Լաելի համախտանիշ (այդպիսի դեպքերում բուժումը անհապաղ դադարեցվում է):

Նյութափոխանակության համակարգի կողմից. պլազմայում խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների մակարդակի բարձրացում:

Այլ ռեակցիաներ. Ալոպեցիա:

• Գերզգայունություն դեղի կամ քիմիական կառուցվածքով մոտ ազոլային նյութերի նկատմամբ,
• Հղիության և կրծքով կերակրման շրջան,
• Մանկական տարիք մինչև 19 տ,
• Ցիզապրիդի, տերֆենադինի կամ աստեմիզոլի միաժամանակյա օգտագործում,
• Սուր պորֆիրիա:

Զգուշությամբ ընդունել դեղը երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին , քանի որ ֆլուկոնազոլը հիմնականում արտազատվում է մեզով: Ֆլուկոնազոլի կուրսային բուժման դեպքում դեղաչափավորումը կատարվում է կրեատինինի քլիրենսի հաշվարկով: Ֆլուկոնազոլը զգուշությամբ է նշանակվում լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին: Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է կանոնավոր վերահսկել լյարդային ֆերմենտների մակարդակը և հիվանդի վիճակը` հնարավոր թունավոր ազդեցությունների բացահայտման նպատակով: Ֆլուկոնազոլի ընդունմամբ պայմանավորված լյարդի ախտահարման կլինիկական նշանների ի հայտ գալու դեպքում դեղի անհրաժեշտ է դադարեցնել: Հիվանդի մոտ ցանի արտահայտման դեպքում դեղի ընդունումը անհրաժեշտ է ընդհատել: Պալարային ախտահարումների կամ բազմաձև էրիթեմայի ի հայտ գալու դեպքում ընդհատել ֆլուկոնազոլի ընդունումը: Անհրաժեշտ է հաշվի առնել, որ հազվադեպ դեպքերում դեղի ընդունման ժամանակ դիտվել են անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ:

Ռիֆամպիցինի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում նվազում է ֆլուկոնազոլի պլազմային խտությունը: Հիդրոքլորթիազիդի ու ֆլուկոնազոլի միաժամանակյա ընդունումը բերում է պլազմայում վերջինիս խտության կլինիկապես աննշան մեծացման: Ֆլուկոնազոլը արգելակում է ցիտոքրոմ P450 (CYP3A4 и CYP2C9) ֆերմենտին, այդ պատճառով կարող է ազդել որոշ դեղերի նյութափոխանակության վրա, այդ կերպ բարձրացնելով բոզենտանի, ցիկլոսպորինի, միդազոլամի, նորտրիպտիլինի, ֆենիտոինի, ռիֆաբուտինի, հիպոգլիկեմիկ դեղերի (սուլֆոնիլմիզանյութի ածանցյալներ), նատեգլինիդի, ընտրողական ցիկլոօքսիգենազա-2-արգելակիչների (ցելեկօքսիբ, պարեկօքսիբ), տակրոլիմուսի, տրիազոլամի, վարֆարինի և զիդովուդինի պլազմային խտությունը: Ֆլուկոնազոլը կարող է արգելակել սուլֆամեթօքսազոլի թունավոր մետաբոլիտների առաջացումը: Ֆլուկոնազոլի և ցիզապրիդի, տերֆենադինի, աստեմիզոլի միաժամանակյա օգտագործման դեպքում հնարավոր է արյան պլազմայում նրանց խտությունների բարձրացում, որը կարող է բերել QT միջակայքի երկարացման և լուրջ առիթմիաների զարգացման: Հակացուցված է ցիզապրիդի, տերֆենադինի, աստեմիզոլի ընդունումը ֆլուկոնազոլ ընդունող հիվանդներին: Միաժամանակյա ընդունման դեպքում ֆլուկոնազոլը նվազեցնում է թեոֆիլինի քլիրենսը: Ֆլուկոնազոլի հետ միաժամանակյա ընդունման դեպքում կարող է դիտվել հակաբեղմնավորիչ ստերոիդների խտության բարձրացում կամ նվազում:

3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Բաց է թողնվում դեղատոմսով:

10 դեղապատիճ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (1 բլիստեր 10 դեղապատիճ պարունակող):

Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում: