Ձվաձև, երկուռուցիկ, բաց կանաչ գույնի, անհոտ, թաղանթապատ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:
ԴեղաձեվըԴեղահատեր
ATC խումբՆյարդաբանություն: Հոգեբանություն
ATC ենթախումբՆեյրոլեպտիկներ
Դեղի առևտրային անվանումըՌիսպերիդոն
Դեղի միջազգային անվանումըՌիսպերիդոն (Risperidone)
Ձվաձև, երկուռուցիկ, բաց կանաչ գույնի, անհոտ, թաղանթապատ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:
Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ բաղադրանյութ` 2 մգ ռիսպերիդոն:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` կորիզ՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, լակտոզ մոնոհիդրատ, պովիդոն, եգիպտացորենի օսլա, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ;
թաղանթ՝ տիտանի երկօքսիդ, հիպրոմելոզ, մաքրված տալկ, պրոպիլենգլիկոլ, խնձորի կանաչ ներկանյութ:
Հակահոգեգարային միջոց (նեյրոլեպտիկ), ԱԲՔ կոդը՝ N05AX08:
3-[2-[4-(6-ֆտոր-1,2-բենզիզօքսազոլ-3-իլ)պիպերիդինո]էթիլ]-6,7,8,9տետրահիդրո-2-մեթիլ-4Н-պիրիդո[1,2-a]պիրամիդին-4-ոն, 106266-06-2
Ռիսպերիդոնը հանդիսանում է հակահոգեգարային միջոց, ցուցաբերում է նաև քնաբեր, հակափսխումային և հիպոթերմիկ ազդեցություն: Ռիսպերիդոնը ընտրողական մոնոամինէրգիկ ներհակորդ է՝ սերոտոնինային 5-НТ2 և դոֆամնային В2-ընկալիչների նկատմամբ արտահայտված խնամակցությամբ, կապվում է նաև ալֆա 1-ադրենոընկալիչների և մի քանի անգամ ավելի քիչ ՝ Н1-հիստամինէրգիկ և ալֆա 2-ադրենէրգիկ ընկալիչների նկատմամբ: Չունի խնամակցություն խոլինոընկալիչների նկատմամբ:
Հակահոգեգարային ազդեցությունը պայմանավորված է մեզոլիմբիկ և մեզոկորտիկալ համակարգերի դոֆամինային В2- ընկալիչների նկատմամբ :
Քնաբեր ազդեցությունը պայմանավորված է գլխուղեղի ցողունային ռետիկուլյար ֆորմացիայի ադրենոընկալիչների պաշարմամբ, հակափսխումային ազդեցությունը՝ փսխումային կենտրոնի տրիգերային գոտու դոֆամինային D2-ընկալիչների պաշարմամբ, հիպոթերմիկ ազդեցությունը՝ հիպոթալամուսի դոֆամինային ընկալիչների պաշարմամբ:
Նվազեցնում է արտահայտված ախտանիշները (զառանցանք, հալյուցինացիաներ), ավտոմատիզմը: Առաջացնում է շարժական ակտիվության ավելի թույլ ընկճում և փայտացումը մակածում է ավելի փոքր աստիճան, քան դասական հակահոգեգարային դեղերը (նեյրոլեպտիկները):
Դոֆամինի և սերոտոնինի նկատմամբ բալանսավորված կենտրոնական անտագոնիզմը կարող է նվազեցնել արտաբրգային ախտանիշների առաջացման վտանգը:
Ռիսպերիդոնը կարող է առաջացնել պլազմայում պրոլակտինի դեղաչափկախյալ խտություն:
Ներքին ընդունման դեպքում ռիսպերիդոնը ամբողջապես ներծծվում է (անկախ սննդի ընդունումից) և արյան պլազմայում առավելագույն խտությունը դիտվում է 1-2 ժամ անց: Ռիսպերիդոնը ենթարկվում է նյութափոխանակության ցիտոքրոմ Р-450 IID6-ի մասնակցությամբ՝ առաջացնելով 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոն, որը օժտած է նմանատիպ դեղաբանական ազդեցությամբ: Ռիսպերիդոնը և 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոնը իրենցից ներկայացնում են արդյունավետ հակահոգեգարային միացություններ: Ռիսպերիդոնի հետագա նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում N-դեալկիլացմամբ: Ներքին ընդունման դեպքում ռիսպերիդոնը արտազատվում է շուրջ 3 ժամ տևողությամբ կիսադուրսբերման պարբերությամբ:
Պարզված է, որ 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոնի և ակտիվ հակահոգեգարային մասի կիսադուրսբերման պարբերությունը կազմում է 24 ժամ:
Հիվանդների մեծամասնության մոտ ռիսպերիդոնի հավասարակշռական խտությունը դիտվում է բուժումը սկսելուց մեկ օր անց: 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոնի հավասարակշռական վիճակը հիմնականում զարգանում է բուժումը սկսելուց 3-4 օր անց:
Պլազմայում ռիսպերիդոնի խտությունը ուղիղ համեմատական է դեղի դեղաչափին (բուժիչ դեղաչափերի սահմաններում):
Ռիսպերիդոնը արագ տեղաբաշխվում է օրգանիզմում: Նրա ծավալը կազմում է 1-2 լ/կգ:
Պլազմայում Ռիսպերիդոնը կապվում է ալբումինի և թթվային ալֆա-1-գլիկոպրոտեինների հետ: Ռիսպերիդոնի պլազմայի սպիտակուցների հետ կապված մասը կազմում է 88% և 77%, համապատասխանաբար, 9 հիդրօքսի-ռիսպերիդոնի դեպքում:
Արտազատվում է երիկամներով՝ 70% (դրանից 35-45% դեղաբանորեն ակտիվ միացության ձևով) և 14 % ՝ լեղու հետ: Տարեց մարդկանց և երիկամների ֆունկցիայի անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ միանգամյա օգտագործման դեպքում դիտվում է պլազմայում ակտիվ նյութերի բարձր խտություն և դանդաղ արտազատում:
– Շիզոֆրենիայի բուժում,
– Դեմենցիայով ուղեկցվող ալցհեյմերի հիվանդություն ունեցողների մոտ ագրեսիայի ախտանիշների արտահայտման (զայրույթի պոռթկումներ, ֆիզիկական բռնություն), հոգեկան գործունեության խանգարումների (գրգռվածություն, զառանցանք) կամ պսիխոտիկ ախտանիշների դեպքում վարքագծային խանգարումների բուժում,
– Բիպոլյար (երկբևեռ) խանգարումների դեպքում մանիայի (մոլության) կարճատև բուժում,
– Ցածր ինտելեկտուալ մակարդակով կամ մտավոր թերզարգացություն ունեցող 5 տարեկանից մեծ երեխաների և դեռահասների վարքագծային խանգարումների կարճատև բուժում այն դեպքերում, երբ դեստրուկտիվ վարքագիծը (ագրեսիվություն, իմպուլսիվություն, աուտոագրեսիա) հանդիսանում է գլխավոր ախտանիշ հիվանդության կլինիկական պատկերի դրսևորման ժամանակ:
Մեծահասակներ. Ռիսպերիդոնը կարող է նշանակվել օրը մեկ կամ երկու անգամ: Սկզբական դեղաչափը օրական 2 մգ է: Երկրորդ օրը դեղաչափը կարելի է մեծացնել մինչև օրական 4 մգ: Այն կարելի է պահել որպես պահպանողական դեղաչափ կամ կատարել անհատական դեղաչափավորում: Հիմնականում օպտիմալ դեղաչափը կազմում է օրական 4-6 մգ : Որոշ դեպքերում կարող է արդարացված լինել դեղաչափի ավելի դանդաղ բարձրացումը, առավել ցածր սկզբնական և պահպանողական դեղաչափը:
Օրական 10 մգ-ից մեծ դեղաչափերը ավելի բարձր արդյունավետություն չեն ցուցաբերել ի համեմատ ցածր դեղաչափերի, բացի այդ կարող են առաջացնել արտաբրգային համախտանիշների դրսևորումներ: Քանի որ օրական 16 մգ-ից բարձր դեղաչափերի անվտանգությունը ուսումնասիրված չէ, դրանից բարձր դեղաչափեր ընդունել չի թուլատրվում:
Երեխաներ. 18 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ շիզոֆրենիայի բուժման համար դեղի օգտագործման մասին վկայությունները բացակայում են:
Տարեց հիվանդներ. Խորհուրդ տրվող նախնական դեղաչափը 0.5 մգ է՝ օրական երկու անգամ ընդունմամբ: Դեղաչափը կարելի է անհատապես բարձրացնել 0.5 մգ –ով երկու անգամ՝ մինչև օրական 1-2 մգ՝ երկու ընդունմամբ:
Դեմենցիայով ուղեկցվող ալցհեյմերի հիվանդություն ունեցողների մոտ վարքագծային խանգարումների բուժում
Խորհուրդ է տրվում որպես սկզբնական դեղաչաթ ընդունել 0.25 մգ օրը երկու անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում կարելի է անհատապես բարձրացնել 0.25 մգ-ով՝ օրը 2 անգամ, ոչ շուտ քան մեկ օր անց: Հիվանդների մեծամասնության համար օպտիմալ դեղաչափը 0.5 մգ-ն է օրական 2 անգամ: Սակայն որոշ հիվանդներին ցուցված է 1մգ-ից օրը 2 անգամ: Մինչև օպտիման դեղաչափի հասնելը կարող է խորհուրդ տրվել դեղի ընդունում օրը մեկ անգամ:
Բիպոլյար խանգարումների դեպքում մանիայի բուժում
Խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է օրական 2 մգ՝ մեկ անգամյա ընդունմամբ: Անհրաժեշտության դեպքում դեղաչափը կարող է մեծացվել 1 մգ-ով, ոչ շուտ քան 1 օր անց: Հիվանդների մեծամասնության համար օպտիմալ դեղաչափը օրական 2-6 մգ է:
Տարեց հիվանդներ
Խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է 0.5 մգ օրական երկու անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում դեղաչափը կարող է մեծացվել մինչև 1-2 մգ՝ օրական երկու անգամ:
Մտավոր թերզարգացություն ունեցող 5-18 տարեկանների երեխաների և վարքագծային խանգարումների բուժում
50 կգ և ավել մարմնի զանգված ունեցող հիվանդներին դեղի խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է 0.5 մգ օրը մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում այդ դեղաչափը կարող է բարձրացվել օրական 0.5 մգ-ով, ոչ շուտ քան 1 օր անց: Դեղաչափավորման կարգը կրում է անհատական բնույթ և տատանվում է 0.25 մգ մինչև 1.5 մգ օրական 1 անգամ:
50 կգ-ից պակաս մարմնի զանգված ունեցող խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է 0.25 մգ օրը մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում այդ դեղաչափը կարող է բարձրացվել օրական 0.25 մգ-ով, ոչ շուտ քան 1 օր անց: Հիվանդների մեծամասնության համար օպտիմալ դեղաչափը օրական 0.5 մգ է: Սակայն որոշ հիվանդների համար նախընտրելի է օրական 0.25 մգ , երբ որոշների համար պահանջվում է դեղաչափի մեծացում մինչև օրական 0.75 մգ:
Դեռահասների մոտ Ռիսպերիդոնի երկարատև ընդունումը պետք է գտնվի մշտական հսկողության տակ:
Մարսողական համակարգի կողմից. փորկապություն, դիսպեպսիա, սրտխառնոց կամ փսխում, ստամոքսի ցավեր, “լյարդային” տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում, բերանում չորություն, հիպո- կամ գերթքարտադրություն, անախորժակություն և/կամ ախորժակի մեծացում, մարմնի զանգվածի ավելացում կամ նազում:
Սիրտ-անոթային համակարգի կողմից. երբեմն օրթոստատիկ հիպոտենզիա, ռեֆլեկտոր հաճախասրտություն կամ զարկերակային ճնշման բարձրացում:
Արյունաստեղծ օրգանների կողմից. նեյտրոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա:
Ներզատական համակարգի կողմից. կաթնահոսություն, գինեկոմաստիա, դաշտանային ցիկլի խանգարումներ, դաշտանի բացակայություն, մարմնի զանգվածի ավելացում, հիպերգլիկեմիա և գոյություն ունեցող շաքարային դիաբետի սրացում:
Միզասեռական համակարգի կողմից. պրիապիզմ, էրեկցիայի, սերմնաժայթքման խանգարում, անօրգազմիա, անմիզապահություն:
Ալերգիկ ռեակցիաներ. քթաբորբ, ցան, անգիոնևրոտիկ այտուց, ֆոտոսենսիբիլիզացիա:
Մաշկային ծածկույթների կողմից. մաշկի չորություն, հիպերպիգմենտացիա, քոր, ճարպահոսություն:
Այլ ազդեցություններ. հոդացավեր:
Հիպոտոնիայի առաջացման դեպքում պետք է նվազեցնել դեղաչափը: Սիրտ-անոթային համակարգի հիվանդություններ ունեցող հիվանդներին, ինչպես նաև ջրազրկման, հիպովոլեմիայի կամ ցերեբրովասկուլյար խանգարումների դեպքում, դեղաչափը անհրաժեշտ է մեծացնել աստիճանաբար՝ համաձայն խորհուրդ տրվող դեղաչափերի:
Արտաբրգային համախտանիշների ի հայտ գալը հանդիսանում է ուշ դժվարաշարժության զարգացման վտանգի գործոն: Ուշ դժվարաշարժության ախտանիշների զարգացման դեպքում անհրաժեշտ է ընդհատել հակահոգեգարային դեղը: Չարորակ նեյրոլեպտիկային ախտանիշի զարգացման դեպքում, որը բնորոշվում է հիպերթերմիայով, մկանային պնդությամբ, ավտոնոմ ֆունկցիաների անկայունությամբ, գիտակցության խանգարմամբ և կրեատինֆոսֆոկինազայի մակարդակի բարձրացմամբ, անհրաժեշտ է ընդհատել բոլոր հակահոգեգարային դեղերի ընդունումը, ներառյալ՝ ռիսպերիդոնի:
Շիզոֆրենիայով հիվանդների մոտ մեծանումէ ինքնասպանության փորձի վտանգը, այդ պատճառով ինքնասպանություն գործելու բարձր վտանգ ունեցող հիվանդների բուժումը պետք է կատարվի խիստ հսկողության տակ:
Կարբամազեպինի և “լյարդային” ֆերմենտների այլ ինդուկտորների ընդհատման դեպքում Ռիսպերիդոնի դեղաչափը պետք է նվազեցնել:
Հիվանդներին անհրաժեշտ է խորհուրդ տալ խուսափել շատակերությունից՝ կապված մարմնի քաշի ավելացման հնարավորության հետ:
Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է խուսափել պոտենցիալ վտանգավոր գործունեության տեսակներով զբաղվելուց, որոնք պահանջում են ուշադրության գերլարում և հոգեշարժական ռեակցիաների արագություն, ինչպես նաև ալկոհոլի օգտագործումից:
Սուր գերդեղաչափավորման դեպքում համակցված բուժման դեպքում անհրախժեշտ է վերլուծել մի քանի դեղերի ախտանիշների ներգրավման հնարավորությունը:
Բուժումը. Անհրաժեշտ է հասնել և պահպանել շնչուղիներ ազատ անցանելիությունը՝ անհրաժեշտ քանակով թթվածնով և օդափոխությամբ ապահովելու համար, ստամոքսի լվացում (եթե հիվանդը անգիտակից վիճակում է, ապա ինտուբացիայիցհետո) և ակտիվացված ածխի նշանակում լուծողական դեղերի հետ: Անհրաժեշտ է անհապաղ սկսել ԷՍԳ վերահսկումը՝ հնարավոր առիթմիայի բացահայտման համար:
Բնորոշ հակաթույն գոյություն չունի, պետք է անցկացվի համապատասխան ախտանշանայն բուժում: Զարկերակային հիպոտոնիան և անոթային կոլապսը անհրաժեշտ է անցկացնել հեղուկների և/կամ սիմպատոխթանիչ դեղերի ներերակային ներարկմամբ: Սուր արտաբրգային ախտահարումների դեպքում անհրաժեշտ է նշանակել հակախոլինէրգիկ դեղեր: Մշտական բժշկական հսկողությունը պետք է շարունակել մինչև թունավորման ախտանիշների անհետացումը:
Հաշվի առնելով այն, որ Ռիսպերիդոնը առաջին հերթին ԿՆՀ-ի վրա է ազդեցություն ցուցաբերում, այն պետք է զգուշությամբ ընդունել կենտրոնական ազդեցության այլ դեղերի և ալկոհոլի հետ:
Ռիսպերիդոնը նվազեցնում է լեվոդոպայի և այլ դոֆամինային ագոնիստների ազդեցությունը: Կլոզապինը նվազեցնում է ռիսպերիդոնի զտումը:
Կարբամազեպինի օգտագործման դեպքում նկատվում է պլազմայում ռիսպերիդոնի ակտիվ հակահոգեգարային միացությունների խտության նվազում: Համանման ազդեցություններ կարող են դիտվել լյարդի ֆերմենտների այլ ինդուկտորների օգտագործման դեպքում:
Ֆենոթիազինները, եռացիկլիկ հակադեպրեսանտները և որոշ β- ադրենոպաշարիչներ կարող են բարձրացնել ռիսպերիդոնի խտությունը պլազմայում, սակայն դա չի ազդում ակտիվ հակահոգեգարային միացությունների խտության վրա:
Ֆլուօքսետինը կարող է բարձրացնել ռիսպերիդոնի պլազմային խտությունը, սակայն ավելի քիչ է բարձրացնում ակտիվ հակահոգեգարային միացությունների խտությունը, այդ պատճառով ռիսպերիդոնի դեղաչափերը պետք է ճշգրտել:
Պլազմայի սպիտակուցների հետ կապման բարձր աստիճան ունեցող դեղերի հետ Ռիսպերիդոնի ընդունման դեպքում սպիտակուցային միացություններից որևէ դեղի կլինիկապես արտահայտված տեղահանում չի դիտվել:
Հիպոտենզիվ դեղերը զարկերակային ճնշման նվազեցումը ուժեղացնում է ռիսպերիդոնի ընդունման դեպքում:
Խորհուրդ չի տրվում ռիսպերիդոնը միաժամանակ ընդունել պալիպերիդոնի հետ, քանի որ պալիպերիդոնը հանդիսանում է ռիսպերիդոնի մետաբոլիտ, և այդ պատճառով այդ դեղերի զուգորդումը կարող է բերել ակտիվ հակահոգեգարարային միացությունների լրացուցիչ փոխազդցության: