Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները

Ձվաձև, երկուռուցիկ, բաց կանաչ գույնի, անհոտ, թաղանթապատ դեղահատեր՝ մեկ կողմից ակոսիկով:

Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.

Ակտիվ բաղադրանյութ` 2 մգ ռիսպերիդոն:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` կորիզ՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, լակտոզ մոնոհիդրատ, պովիդոն, եգիպտացորենի օսլա, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ;
թաղանթ՝ տիտանի երկօքսիդ, հիպրոմելոզ, մաքրված տալկ, պրոպիլենգլիկոլ, խնձորի կանաչ ներկանյութ:

Հակահոգեգարային միջոց (նեյրոլեպտիկ), ԱԲՔ կոդը՝ N05AX08:

3-[2-[4-(6-ֆտոր-1,2-բենզիզօքսազոլ-3-իլ)պիպերիդինո]էթիլ]-6,7,8,9տետրահիդրո-2-մեթիլ-4Н-պիրիդո[1,2-a]պիրամիդին-4-ոն, 106266-06-2

Ռիսպերիդոնը հանդիսանում է հակահոգեգարային միջոց, ցուցաբերում է նաև քնաբեր, հակափսխումային և հիպոթերմիկ ազդեցություն: Ռիսպերիդոնը ընտրողական մոնոամինէրգիկ ներհակորդ է՝ սերոտոնինային 5-НТ2 և դոֆամնային В2-ընկալիչների նկատմամբ արտահայտված խնամակցությամբ, կապվում է նաև ալֆա 1-ադրենոընկալիչների և մի քանի անգամ ավելի քիչ ՝ Н1-հիստամինէրգիկ և ալֆա 2-ադրենէրգիկ ընկալիչների նկատմամբ: Չունի խնամակցություն խոլինոընկալիչների նկատմամբ:

Հակահոգեգարային ազդեցությունը պայմանավորված է մեզոլիմբիկ և մեզոկորտիկալ համակարգերի դոֆամինային В2- ընկալիչների նկատմամբ :

Քնաբեր ազդեցությունը պայմանավորված է գլխուղեղի ցողունային ռետիկուլյար ֆորմացիայի ադրենոընկալիչների պաշարմամբ, հակափսխումային ազդեցությունը՝ փսխումային կենտրոնի տրիգերային գոտու դոֆամինային D2-ընկալիչների պաշարմամբ, հիպոթերմիկ ազդեցությունը՝ հիպոթալամուսի դոֆամինային ընկալիչների պաշարմամբ:

Նվազեցնում է արտահայտված ախտանիշները (զառանցանք, հալյուցինացիաներ), ավտոմատիզմը: Առաջացնում է շարժական ակտիվության ավելի թույլ ընկճում և փայտացումը մակածում է ավելի փոքր աստիճան, քան դասական հակահոգեգարային դեղերը (նեյրոլեպտիկները):

Դոֆամինի և սերոտոնինի նկատմամբ բալանսավորված կենտրոնական անտագոնիզմը կարող է նվազեցնել արտաբրգային ախտանիշների առաջացման վտանգը:

Ռիսպերիդոնը կարող է առաջացնել պլազմայում պրոլակտինի դեղաչափկախյալ խտություն:

Ներքին ընդունման դեպքում ռիսպերիդոնը ամբողջապես ներծծվում է (անկախ սննդի ընդունումից) և արյան պլազմայում առավելագույն խտությունը դիտվում է 1-2 ժամ անց: Ռիսպերիդոնը ենթարկվում է նյութափոխանակության ցիտոքրոմ Р-450 IID6-ի մասնակցությամբ՝ առաջացնելով 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոն, որը օժտած է նմանատիպ դեղաբանական ազդեցությամբ: Ռիսպերիդոնը և 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոնը իրենցից ներկայացնում են արդյունավետ հակահոգեգարային միացություններ: Ռիսպերիդոնի հետագա նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում N-դեալկիլացմամբ: Ներքին ընդունման դեպքում ռիսպերիդոնը արտազատվում է շուրջ 3 ժամ տևողությամբ կիսադուրսբերման պարբերությամբ:

Պարզված է, որ 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոնի և ակտիվ հակահոգեգարային մասի կիսադուրսբերման պարբերությունը կազմում է 24 ժամ:

Հիվանդների մեծամասնության մոտ ռիսպերիդոնի հավասարակշռական խտությունը դիտվում է բուժումը սկսելուց մեկ օր անց: 9-հիդրօքսի-ռիսպերիդոնի հավասարակշռական վիճակը հիմնականում զարգանում է բուժումը սկսելուց 3-4 օր անց:

Պլազմայում ռիսպերիդոնի խտությունը ուղիղ համեմատական է դեղի դեղաչափին (բուժիչ դեղաչափերի սահմաններում):

Ռիսպերիդոնը արագ տեղաբաշխվում է օրգանիզմում: Նրա ծավալը կազմում է 1-2 լ/կգ:

Պլազմայում Ռիսպերիդոնը կապվում է ալբումինի և թթվային ալֆա-1-գլիկոպրոտեինների հետ: Ռիսպերիդոնի պլազմայի սպիտակուցների հետ կապված մասը կազմում է 88% և 77%, համապատասխանաբար, 9 հիդրօքսի-ռիսպերիդոնի դեպքում:

Արտազատվում է երիկամներով՝ 70% (դրանից 35-45% դեղաբանորեն ակտիվ միացության ձևով) և 14 % ՝ լեղու հետ: Տարեց մարդկանց և երիկամների ֆունկցիայի անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ միանգամյա օգտագործման դեպքում դիտվում է պլազմայում ակտիվ նյութերի բարձր խտություն և դանդաղ արտազատում:

– Շիզոֆրենիայի բուժում,

– Դեմենցիայով ուղեկցվող ալցհեյմերի հիվանդություն ունեցողների մոտ ագրեսիայի ախտանիշների արտահայտման (զայրույթի պոռթկումներ, ֆիզիկական բռնություն), հոգեկան գործունեության խանգարումների (գրգռվածություն, զառանցանք) կամ պսիխոտիկ ախտանիշների դեպքում վարքագծային խանգարումների բուժում,

– Բիպոլյար (երկբևեռ) խանգարումների դեպքում մանիայի (մոլության) կարճատև բուժում,

– Ցածր ինտելեկտուալ մակարդակով կամ մտավոր թերզարգացություն ունեցող 5 տարեկանից մեծ երեխաների և դեռահասների վարքագծային խանգարումների կարճատև բուժում այն դեպքերում, երբ դեստրուկտիվ վարքագիծը (ագրեսիվություն, իմպուլսիվություն, աուտոագրեսիա) հանդիսանում է գլխավոր ախտանիշ հիվանդության կլինիկական պատկերի դրսևորման ժամանակ:

Շիզոֆրենիա

Մեծահասակներ. Ռիսպերիդոնը կարող է նշանակվել օրը մեկ կամ երկու անգամ: Սկզբական դեղաչափը օրական 2 մգ է: Երկրորդ օրը դեղաչափը կարելի է մեծացնել մինչև օրական 4 մգ: Այն կարելի է պահել որպես պահպանողական դեղաչափ կամ կատարել անհատական դեղաչափավորում: Հիմնականում օպտիմալ դեղաչափը կազմում է օրական 4-6 մգ : Որոշ դեպքերում կարող է արդարացված լինել դեղաչափի ավելի դանդաղ բարձրացումը, առավել ցածր սկզբնական և պահպանողական դեղաչափը:

Օրական 10 մգ-ից մեծ դեղաչափերը ավելի բարձր արդյունավետություն չեն ցուցաբերել ի համեմատ ցածր դեղաչափերի, բացի այդ կարող են առաջացնել արտաբրգային համախտանիշների դրսևորումներ: Քանի որ օրական 16 մգ-ից բարձր դեղաչափերի անվտանգությունը ուսումնասիրված չէ, դրանից բարձր դեղաչափեր ընդունել չի թուլատրվում:

Երեխաներ. 18 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ շիզոֆրենիայի բուժման համար դեղի օգտագործման մասին վկայությունները բացակայում են:

Տարեց հիվանդներ. Խորհուրդ տրվող նախնական դեղաչափը 0.5 մգ է՝ օրական երկու անգամ ընդունմամբ: Դեղաչափը կարելի է անհատապես բարձրացնել 0.5 մգ –ով երկու անգամ՝ մինչև օրական 1-2 մգ՝ երկու ընդունմամբ:

Դեմենցիայով ուղեկցվող ալցհեյմերի հիվանդություն ունեցողների մոտ վարքագծային խանգարումների բուժում

Խորհուրդ է տրվում որպես սկզբնական դեղաչաթ ընդունել 0.25 մգ օրը երկու անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում կարելի է անհատապես բարձրացնել 0.25 մգ-ով՝ օրը 2 անգամ, ոչ շուտ քան մեկ օր անց: Հիվանդների մեծամասնության համար օպտիմալ դեղաչափը 0.5 մգ-ն է օրական 2 անգամ: Սակայն որոշ հիվանդներին ցուցված է 1մգ-ից օրը 2 անգամ: Մինչև օպտիման դեղաչափի հասնելը կարող է խորհուրդ տրվել դեղի ընդունում օրը մեկ անգամ:

Բիպոլյար խանգարումների դեպքում մանիայի բուժում

Խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է օրական 2 մգ՝ մեկ անգամյա ընդունմամբ: Անհրաժեշտության դեպքում դեղաչափը կարող է մեծացվել 1 մգ-ով, ոչ շուտ քան 1 օր անց: Հիվանդների մեծամասնության համար օպտիմալ դեղաչափը օրական 2-6 մգ է:

Տարեց հիվանդներ

Խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է 0.5 մգ օրական երկու անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում դեղաչափը կարող է մեծացվել մինչև 1-2 մգ՝ օրական երկու անգամ:

Մտավոր թերզարգացություն ունեցող 5-18 տարեկանների երեխաների և վարքագծային խանգարումների բուժում

50 կգ և ավել մարմնի զանգված ունեցող հիվանդներին դեղի խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է 0.5 մգ օրը մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում այդ դեղաչափը կարող է բարձրացվել օրական 0.5 մգ-ով, ոչ շուտ քան 1 օր անց: Դեղաչափավորման կարգը կրում է անհատական բնույթ և տատանվում է 0.25 մգ մինչև 1.5 մգ օրական 1 անգամ:

50 կգ-ից պակաս մարմնի զանգված ունեցող խորհուրդ տրվող սկզբնական դեղաչափը կազմում է 0.25 մգ օրը մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում այդ դեղաչափը կարող է բարձրացվել օրական 0.25 մգ-ով, ոչ շուտ քան 1 օր անց: Հիվանդների մեծամասնության համար օպտիմալ դեղաչափը օրական 0.5 մգ է: Սակայն որոշ հիվանդների համար նախընտրելի է օրական 0.25 մգ , երբ որոշների համար պահանջվում է դեղաչափի մեծացում մինչև օրական 0.75 մգ:

Դեռահասների մոտ Ռիսպերիդոնի երկարատև ընդունումը պետք է գտնվի մշտական հսկողության տակ:

Նյարդային համակարգի կողմից. անքնություն, աժիտացիա, տագնապ, գլխացավ, , երբեմն՝ քնկոտություն, բարձր հոգնածություն, գլխապտույտ, ուշադրության նվազում, ոչ հստակ տեսողություն, հազվադեպ՝ արտաբրգային խանգարումներ (դող, ռիգիդություն, գերթզարտադրություն, դանդաղաշարժություն, ակատիզիա, սուր դիստոնիա), մանիա կամ հիպոմանիա, ինսուլտ (նախատրամադրող գործոններ ունեցող հիվանդների մոտ), ինչպես նաև հիպովոլեմիա (կամ գերծարավություն, կամ հակամիզամուղային հորմոնի անհամապատասխան արտադրման համախտանիշի պատճառով), տարդիվ դիսկինեզիա (լեզվի և/կամ դեմքի ակամա ռիթմիկ շարժումներ), նեյրոլեպտիկային չարորակ համախտանիշ (հիպերթերմիա, մկանային ռիգիդություն, ավտոնոմ ֆունկցիաների անկայունություն, գիտակցության խանգարում և կրեատինինֆոսֆոկինազների մակարդակի բարձրացում), ջերմակարգավորման խանգարումներ և էպիլեպտիկ նոպաներ:

Մարսողական համակարգի կողմից. փորկապություն, դիսպեպսիա, սրտխառնոց կամ փսխում, ստամոքսի ցավեր, “լյարդային” տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում, բերանում չորություն, հիպո- կամ գերթքարտադրություն, անախորժակություն և/կամ ախորժակի մեծացում, մարմնի զանգվածի ավելացում կամ նազում:

Սիրտ-անոթային համակարգի կողմից. երբեմն օրթոստատիկ հիպոտենզիա, ռեֆլեկտոր հաճախասրտություն կամ զարկերակային ճնշման բարձրացում:

Արյունաստեղծ օրգանների կողմից. նեյտրոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա:

Ներզատական համակարգի կողմից. կաթնահոսություն, գինեկոմաստիա, դաշտանային ցիկլի խանգարումներ, դաշտանի բացակայություն, մարմնի զանգվածի ավելացում, հիպերգլիկեմիա և գոյություն ունեցող շաքարային դիաբետի սրացում:

Միզասեռական համակարգի կողմից. պրիապիզմ, էրեկցիայի, սերմնաժայթքման խանգարում, անօրգազմիա, անմիզապահություն:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. քթաբորբ, ցան, անգիոնևրոտիկ այտուց, ֆոտոսենսիբիլիզացիա:

Մաշկային ծածկույթների կողմից. մաշկի չորություն, հիպերպիգմենտացիա, քոր, ճարպահոսություն:

Այլ ազդեցություններ. հոդացավեր:

Գերզգայունություն դեղի բաղադրիչների նկատմամբ:

Անցումը այլ հակահոգեգարային դեղերով բուժման: Շիզոֆրենիայի դեպքում ռիսպերիդոնով բուժման սկզբում խորհուրդ է տրվում աստիճանաբար ընդհատել նախորդող բուժումը, եթե դա կլինիկապես հիմնավորված է: Եթե հիվանդները հակահոգեգարային դեղերի դեպո ձևից են անցում, ապա ռիսպերիդոնի ընդունումը խորհուրդ է տրվում սկսել պլանավորած հաջորդ ներարկման փոխարեն: Պարբերաբար պետք է գնահատել հակապարկինսոնյան դեղերով բուժման շարունակության անհրաժեշտությունը: Ռիսպերիդոնի α-ադրենոպաշարիչ ազդեցությամբ պայմանավորված՝ կարող է զարգանալ օրթոստատիկ հիպոտոնիա, հատկապես դեղաչափի սկզբնական ընտրության ընթացքում:

Հիպոտոնիայի առաջացման դեպքում պետք է նվազեցնել դեղաչափը: Սիրտ-անոթային համակարգի հիվանդություններ ունեցող հիվանդներին, ինչպես նաև ջրազրկման, հիպովոլեմիայի կամ ցերեբրովասկուլյար խանգարումների դեպքում, դեղաչափը անհրաժեշտ է մեծացնել աստիճանաբար՝ համաձայն խորհուրդ տրվող դեղաչափերի:

Արտաբրգային համախտանիշների ի հայտ գալը հանդիսանում է ուշ դժվարաշարժության զարգացման վտանգի գործոն: Ուշ դժվարաշարժության ախտանիշների զարգացման դեպքում անհրաժեշտ է ընդհատել հակահոգեգարային դեղը: Չարորակ նեյրոլեպտիկային ախտանիշի զարգացման դեպքում, որը բնորոշվում է հիպերթերմիայով, մկանային պնդությամբ, ավտոնոմ ֆունկցիաների անկայունությամբ, գիտակցության խանգարմամբ և կրեատինֆոսֆոկինազայի մակարդակի բարձրացմամբ, անհրաժեշտ է ընդհատել բոլոր հակահոգեգարային դեղերի ընդունումը, ներառյալ՝ ռիսպերիդոնի:

Շիզոֆրենիայով հիվանդների մոտ մեծանումէ ինքնասպանության փորձի վտանգը, այդ պատճառով ինքնասպանություն գործելու բարձր վտանգ ունեցող հիվանդների բուժումը պետք է կատարվի խիստ հսկողության տակ:

Կարբամազեպինի և “լյարդային” ֆերմենտների այլ ինդուկտորների ընդհատման դեպքում Ռիսպերիդոնի դեղաչափը պետք է նվազեցնել:

Հիվանդներին անհրաժեշտ է խորհուրդ տալ խուսափել շատակերությունից՝ կապված մարմնի քաշի ավելացման հնարավորության հետ:

Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է խուսափել պոտենցիալ վտանգավոր գործունեության տեսակներով զբաղվելուց, որոնք պահանջում են ուշադրության գերլարում և հոգեշարժական ռեակցիաների արագություն, ինչպես նաև ալկոհոլի օգտագործումից:

Հղիության ընթացքում Ռիսպերիդոնի կիրառման վերաբերյալ բավականաչափ տեղեկություններ չկան: Համաձայն օգտագործման հետմարկետինգային տվյալների, հղիության վերջին եռամսյակում Ռիսպերիդոնի ընդունման դեպքում որոշ ներածինների մոտ դիտվել է հետադարձ արտաբրգային խանգարումներ: Այդ պատճառով նորածինները պետք է գտնվե հատուկ վերահսկողության տակ: Հղիության ընթացքում կարելի է օգտագործել միայն այն դեպքում, եթե դրական ազդեցությունը գերազանցում է հնարավոր վտանգին: Եթե հղիության ընթացքում անհրաժեշտություն է առաջանում ընդհատել բուժման կուրսը, ապա դա պետք է արվի աստիճանաբար:

Ախտանիշներ. իրենից ներկայացնում է արդեն հայտնի դեղաբանական ազդեցությունների ավելի ուժեղ ձևերը – քնկոտություն, հաճախասրտություն, զարկերակային հիպոտոնիա, արտաբրգային ախտանիշներ: Կան տվյալներ 360 մգ դեղաչափի ընդունման մասին: Ստացված տվյալները թույլ են տալիս ենթադրել դեղի անվտանգության լայն սպեկտրի մասին: Հազվադեպ դեպքերում գերդեղաչափավորման դեպքում դիտվել է QT- միջակայքի երկարաձգում:

Սուր գերդեղաչափավորման դեպքում համակցված բուժման դեպքում անհրախժեշտ է վերլուծել մի քանի դեղերի ախտանիշների ներգրավման հնարավորությունը:

Բուժումը. Անհրաժեշտ է հասնել և պահպանել շնչուղիներ ազատ անցանելիությունը՝ անհրաժեշտ քանակով թթվածնով և օդափոխությամբ ապահովելու համար, ստամոքսի լվացում (եթե հիվանդը անգիտակից վիճակում է, ապա ինտուբացիայիցհետո) և ակտիվացված ածխի նշանակում լուծողական դեղերի հետ: Անհրաժեշտ է անհապաղ սկսել ԷՍԳ վերահսկումը՝ հնարավոր առիթմիայի բացահայտման համար:

Բնորոշ հակաթույն գոյություն չունի, պետք է անցկացվի համապատասխան ախտանշանայն բուժում: Զարկերակային հիպոտոնիան և անոթային կոլապսը անհրաժեշտ է անցկացնել հեղուկների և/կամ սիմպատոխթանիչ դեղերի ներերակային ներարկմամբ: Սուր արտաբրգային ախտահարումների դեպքում անհրաժեշտ է նշանակել հակախոլինէրգիկ դեղեր: Մշտական բժշկական հսկողությունը պետք է շարունակել մինչև թունավորման ախտանիշների անհետացումը:

Ինչպես և այլ հակահոգեգարային դեղերի դեպքում, անհրաժեշտ է զգուշություն ցուցաբերել QT միջակայքը երկարաձգող դեղերի հետ ռիսպերիդոնի ընդունման դեպքում. Ia դասի հակաառիթմիկ դեղեր (խինիդին, դիզոպիրամիդ, պրոկաինամիդ) , III դասի հակաառիթմիկ դեղեր (ամիոդարոն, սոտալոլ), եռացիկլիկ հակադեպրեսանտներ (ամիտրիպտիլին), քառացիկլիկ հակադեպրեսանտներ (մապրոտիլին), որոշ հակահիստամինային դեղեր, այլ հակահոգեգարային դեղեր, որոշ հակամալարիային դեղեր (խինին, մեֆլոկին), ինչպես նաև էլեկտրոլիտային հավասարակշռությունը խախտող, դանդաղասրտություն առաջացնող, լյարդային նյութափոխանակությունը դանդաղեցնող դեղերի հետ:

Հաշվի առնելով այն, որ Ռիսպերիդոնը առաջին հերթին ԿՆՀ-ի վրա է ազդեցություն ցուցաբերում, այն պետք է զգուշությամբ ընդունել կենտրոնական ազդեցության այլ դեղերի և ալկոհոլի հետ:

Ռիսպերիդոնը նվազեցնում է լեվոդոպայի և այլ դոֆամինային ագոնիստների ազդեցությունը: Կլոզապինը նվազեցնում է ռիսպերիդոնի զտումը:

Կարբամազեպինի օգտագործման դեպքում նկատվում է պլազմայում ռիսպերիդոնի ակտիվ հակահոգեգարային միացությունների խտության նվազում: Համանման ազդեցություններ կարող են դիտվել լյարդի ֆերմենտների այլ ինդուկտորների օգտագործման դեպքում:

Ֆենոթիազինները, եռացիկլիկ հակադեպրեսանտները և որոշ β- ադրենոպաշարիչներ կարող են բարձրացնել ռիսպերիդոնի խտությունը պլազմայում, սակայն դա չի ազդում ակտիվ հակահոգեգարային միացությունների խտության վրա:

Ֆլուօքսետինը կարող է բարձրացնել ռիսպերիդոնի պլազմային խտությունը, սակայն ավելի քիչ է բարձրացնում ակտիվ հակահոգեգարային միացությունների խտությունը, այդ պատճառով ռիսպերիդոնի դեղաչափերը պետք է ճշգրտել:

Պլազմայի սպիտակուցների հետ կապման բարձր աստիճան ունեցող դեղերի հետ Ռիսպերիդոնի ընդունման դեպքում սպիտակուցային միացություններից որևէ դեղի կլինիկապես արտահայտված տեղահանում չի դիտվել:

Հիպոտենզիվ դեղերը զարկերակային ճնշման նվազեցումը ուժեղացնում է ռիսպերիդոնի ընդունման դեպքում:

Խորհուրդ չի տրվում ռիսպերիդոնը միաժամանակ ընդունել պալիպերիդոնի հետ, քանի որ պալիպերիդոնը հանդիսանում է ռիսպերիդոնի մետաբոլիտ, և այդ պատճառով այդ դեղերի զուգորդումը կարող է բերել ակտիվ հակահոգեգարարային միացությունների լրացուցիչ փոխազդցության:

3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Բաց է թողնվում դեղատոմսով:

30 դեղահատ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (3 բլիստեր 10-ական դեղահատ պարունակող):

Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում: